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PEG化氘代单磷酸三苯甲基自由基的高效合成及性能研究

摘要:电子顺磁共振(EPR)波谱联用外源性自旋探针技术是测量体内外pH的有效手段.有研究表明,单磷酸取代三苯甲基(p1TAM)自由基是目前用于检测pH的最理想的EPR探针.然而,这类探针的合成产率低、易受蛋白影响,极大限制了其生物应用.针对上述问题,本文提出了高效合成p1TAM自由基的方法,使其总产率从文献报道的1.6%提高到了25%;同时采用PEG修饰的方法避免了白蛋白(BSA)对其产生的干扰.进一步氘代实验结果证实:非氘代PEG化(p1TAM-H)衍生物(POP)虽与氘代PEG化(p1TAM-D)衍生物(dPOP)具有相似的pH敏感性(其pKa分别为6.80和6.79),但POP的EPR谱图较为复杂,而dPOP无论在低pH还是在高pH条件下均具有简单的EPR双峰信号;而且,dPOP具有比POP和p1TAM-H更好的检测灵敏性;此外,dPOP还具有较好的生物稳定性和氧气敏感性.因此,dPOP能够用来同时检测pH和氧气,有望在生物医学方面得到更好的应用.

关键词:
  • ph  
  • 氧气  
  • 探针  
作者:
陈莉; 谈小莉; ANTAL; Rockenbauer; 王润玲; 刘阳平
单位:
天津市临床药物关键技术重点实验室; 天津医科大学药学院; 天津300070; 匈牙利科学院材料与环境化学研究所; 布达佩斯技术与经济大学物理系; 布达佩斯H-1117
刊名:
波谱学

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期刊名称:波谱学

波谱学杂志紧跟学术前沿,紧贴读者,国内刊号为:42-1180/04。坚持指导性与实用性相结合的原则,创办于1983年,杂志在全国同类期刊中发行数量名列前茅。