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不同高分子材料及有机溶剂体系对阿司匹林缓释微球的影响

摘要:目的:采用乳化溶剂挥发法,考察不同种类高分子材料对阿司匹林(Asp)缓释微球(MS)包封率及载药量的影响。方法:采用不同溶剂体系制备Asp缓释MS,通过激光粒度分析仪、扫描电子显微镜(SEM)、差示扫描热分析(DSC)、X射线衍射法(XRD)、核磁共振分析(NMR)、红外光谱分析(FT-IR)及体外释药性能等方法考察不同溶剂体系对MS药剂学性能的影响。结果:以高分子材料聚乙二醇-聚(乳酸-羟基乙酸)嵌段共聚物(PEG-PLGA)制备所得MS具有较高载药量和包封率,溶剂体系二氯甲烷(DCM)∶乙酸乙酯(EA)为1∶1、DCM∶丙酮(ACE)为3∶1,前者制备所得MS载药量约为后者的2倍,包封率分别为(126.26±1.74)%及(97.77±2.83)%,平均粒径分别为(142.4±3.25)μm及(100.9±2.52)μm,SEM观察2种溶剂制备所得MS的表面均光滑圆整;DSC及XRD分析结果表明,2种溶剂制备所得MS并不是药物和载体材料的简单物理混合,所述药物可能以无定形状态分散在载体材料中;NMR及FT-IR研究发现,Asp并未与PEG-PLGA发生结合,2种溶剂制备所得MS的结构一致;2种溶剂制备所得MS体外累计释放95%分别需要168 h及120 h。结论:采用PEG-PLGA成功制备了具有较高载药量和包封率的Asp缓释MS,不同溶剂体系的影响为制备不同要求的MS提供了一定的参考价值。

关键词:
  • 阿司匹林  
  • 微球  
  • 溶剂体系  
  • 乳化溶剂挥发法  
作者:
周雪; 肖潮达; 贺智勇; 姜丰; 吴林菁; 肖婷; 沈祥春; 陶玲
单位:
贵州医科大学贵州省天然药物资源高效利用工程中心贵州省高等学校天然药物药理与成药性评价特色重点实验室贵州医科大学-贵阳市联合重点实验室天然药物资源优效利用重点实验室药学院; 贵州贵阳550025
刊名:
贵州医科大学学报

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期刊名称:贵州医科大学学报

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