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非索非那定关键中间体合成的新工艺

摘要:非索非那定作为新一代的抗组胺药物,具有无镇静、无嗜睡作用,4-{1-羰基-4-[4-(羟基二苯基甲基)-1-哌啶基]丁基}-α,α-二甲基苯乙酸甲酯作为非索非那定合成中的关键中间体,是以氯代叔丁基苯为起始原料,经亲核取代反应,付-克酰基化,水解,氧化、甲基化和N-烷基化反应后而最终得到的目标产物,总收率:57.94%,化合物结构经1HNMR和MS确证。该路线原料廉价易得,操作简单,环境污染小,可实现工业化生产等优点。

关键词:
  • 非索非那定  
  • 拮抗剂  
  • 合成  
  • 中间体  
作者:
安敏; 贾玮; 李博涛; 邓洪丽
单位:
西安万隆制药股份有限公司; 陕西西安710019
刊名:
化工与医药工程

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期刊名称:化工与医药工程

化工与医药工程杂志由中石化上海工程有限公司主办,中国石油化工集团有限公司主管的学术刊物,国内刊号为:31-2101/TQ。创办于1980年,双月刊,在全国同类期刊中发行数量名列前茅。其主要栏目有:化工工艺与工程、信息、封一介绍、医药工艺与工程、医药工艺与工程、装备应用与研究、综述与专论等。