HI,欢迎来到好期刊网,发表咨询:400-888-9411 订阅咨询:400-888-1571证券代码(211862)

CRBN调节剂Avadomide的合成工艺优化

摘要:Avadomide是处于Ⅱ期临床阶段用于治疗晚期实体瘤的潜在药物,本文对其合成工艺进行了研究,并对重要中间体的合成工艺进行了优化。以3-硝基邻苯二甲酰亚胺为起始原料,依次经开环、霍夫曼降解、环化、酯的氨解反应、氢氧化钯/碳加氢还原反应得到Avadomide,总收率为46.9%,产物结构经1H NMR、13C NMR和HRMS表征,纯度经HPLC检测为99.5%。优化后的工艺路线具有反应条件温和、后处理简单、产率高、可操作性强等特点,更适合Avadomide的工业化生产。

关键词:
  • crbn调节剂  
  • avadomide  
  • 工艺优化  
作者:
樊玲玲; 罗忠福; 罗碧兰; 汤磊; 李永
单位:
贵州医科大学药学院; 贵阳550025
刊名:
化学通报

注:因版权方要求,不能公开全文,如需全文,请咨询杂志社

期刊名称:化学通报

化学通报杂志紧跟学术前沿,紧贴读者,国内刊号为:11-1804/O6。坚持指导性与实用性相结合的原则,创办于1934年,杂志在全国同类期刊中发行数量名列前茅。