摘要:Avadomide是处于Ⅱ期临床阶段用于治疗晚期实体瘤的潜在药物,本文对其合成工艺进行了研究,并对重要中间体的合成工艺进行了优化。以3-硝基邻苯二甲酰亚胺为起始原料,依次经开环、霍夫曼降解、环化、酯的氨解反应、氢氧化钯/碳加氢还原反应得到Avadomide,总收率为46.9%,产物结构经1H NMR、13C NMR和HRMS表征,纯度经HPLC检测为99.5%。优化后的工艺路线具有反应条件温和、后处理简单、产率高、可操作性强等特点,更适合Avadomide的工业化生产。
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