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1-(5-氟戊基)-1H-吲哚-3-羧酸的公斤级合成工艺研究

摘要:对1-(5-氟戊基)-1H-吲哚-3-羧酸的合成工艺进行了优化,以价廉易得的吲哚为起始原料,经傅-克酰化、卤仿反应、 N-烷基化、水解4步反应制备了目标化合物1-(5-氟戊基)-1H-吲哚-3-羧酸,总收率43.6%,产物纯度>99%,其结构经1H NMR和13C NMR表征确证。对吲哚N-烷基化的工艺进行了优化,采用温和易得的混合碱[n(LiOH·H2O)∶n(KOH)=5∶1]一步引入5-氟戊基侧链,革除了NaH的使用,工艺过程操作简便,反应条件温和,溶剂低毒且可回收套用,大大提升了反应的安全性,适用于工业化生产同时为其他吲哚N-烷基化反应的工业化生产提供了新的思路。

关键词:
  • 混合碱  
作者:
宋窈瑶; 李杰; 王新龙; 梁淇
单位:
成都艾必克医院科技有限公司; 四川成都610000
刊名:
精细化工中间体

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期刊名称:精细化工中间体

精细化工中间体杂志由湖南化工研究院有限公司主办,湖南海利化工股份有限公司主管的学术刊物,国内刊号为:43-1354/TQ。创办于1971年,双月刊,在全国同类期刊中发行数量名列前茅。其主要栏目有:综述与专论、农药及中间体、医药及中间体、功能材料、分析与测试等。