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摘要：制备布地奈德固体分散体增溶型单层渗透泵片（以下简称布地奈德渗透泵片），并进行其释药机制研究。方法：用超临界流体技术制备的布地奈德-聚氧乙烯N750固体分散体作为含药片芯，以提高难溶性药物的溶解度；通过单因素实验优化片芯处方和包衣膜处方，制备布地奈德渗透泵片；设计实验考察包衣膜内外渗透压差对制剂稳态释药速率的影响，阐述其释药机制。结果：药物溶解度、促渗透剂种类和用量、增塑剂用量均对布地奈德渗透泵片的体外释药行为有影响，优化处方的体外释药方程为：Q=7.6077t＋0.7764，r=0.9997；其释药行为主要受包衣膜内外溶液渗透压控制，扩散释药仅占整个药物释放的30.39％。结论：渗透泵机制在布地奈德渗透泵片释药过程中占主导地位，体外释药符合零级动力学过程。

摘要：研究川芎嗪代谢产物川芎嗪甲酸（CTPZ）对大鼠阴茎海绵体平滑肌细胞（PCSMC）胞质内游离钙离子浓度的影响。方法：用新型Ca^2＋荧光染色剂Fluo-3／AM负载大鼠PCSMC，细胞分为氯化钾（KCl）和去甲肾上腺素（NE）作用组，应用激光扫描共聚焦显微镜（LSCM）实时测定胞质内[Ca^2＋]的变化，分别观察不同浓度的CTPZ对高钾和NE诱导胞质内钙浓度升高的影响，并与母药川芎嗪作用相比。结果：静息状态下，CTPZ对大鼠PCSMC胞质内[Ca^2＋]无明显影响。1，10，100μmol·L^-1 CTPZ能显著抑制高钾诱发的细胞内的钙浓度升高的影响，抑制率分别为（39．84-4．3）％，（49．2±3．6）％，（58．2±3．9）％。也能抑制1μmol·L^-1 NE诱发钙库释放的细胞内[Ca^2＋]升高，抑制率分别为（20．8±3．9）％，（32．3±2．5）％，（43．7±3．2）％。结论：CTPZ对大鼠PCSMC电压依赖性钙通道和细胞内钙库释放的抑制作用，能降低PCSMC胞质内[Ca^2＋]水平，其作用效果比母药川芎嗪佳。

摘要：建立山合欢皮正丁醇部位的指纹图谱。方法：采用HPLC法，色谱柱：Kromasil C18（250mm×4．6mm，5μm）；流动相：甲醇-乙腈-0．4％磷酸溶液，梯度洗脱；流速：1．0ml·min^-1；柱温：23℃；检测波长：210nm；参照物：icarside E5。结果：确定了25个共有峰，得到了以淫羊藿次苷E5为参照物的保留时间和相对峰面积，并利用《中药色谱指纹图谱相似度评价系统》计算相似度。结论：采用HPLC指纹图谱技术，可作为山合欢皮药材的质量控制。

摘要：对硫色满酮并氮杂环衍生物进行体外抗真菌实验，筛选具有抗真菌活性的化合物并探讨其构效关系。方法：利用微量稀释法，以氟康唑和两性霉素B为阳性对照药，测定硫色满酮类并氮杂环衍生物对白色念珠菌、新生隐球菌、断发毛癣茵、红色毛癣菌、申克孢子丝菌（菌丝相）、石膏样小孢子菌、卡氏枝孢霉、黑曲霉、絮状毛癣菌的体外抑菌活性。结果：Bb，Da，Db，I，K对絮状表皮癣菌抑制作用显著，尤其Db的MIC低于两性霉素B；K对石膏样小孢子丝菌的MIC与两性霉素B相当。二甲氨基和甲氧基取代后，抗真菌比其他取代基化合物抗真菌活性高。结论：硫色满酮并氮杂环衍生物对常见致病真菌有一定的体外抑菌活性，值得深入研究。

摘要：建立人血浆中吉西他滨的RP—HPLC测定方法。方法：取血浆样品500μ1，以去氧氟尿苷为内标，用无水乙醚提取，取上清水浴挥干，150μl流动相溶解，取20μ1进行HPLC测定。色谱柱为Agilent C18（250mm×4.6mm，5μm），流动相为40mmol·L^-1醋酸铵水溶液-乙腈（97：3），流速1．0ml·min^-1，检测波长268nm。结果：吉西他滨线性范围为20～640ng·ml^-1，方法回收率为97．74％～105．15％，提取回收率为75．08％-77．17％，日内和日间RSD均小于9．5％。结论：该法简便，快速，准确，重现性好，符合生物样品的测定要求。

摘要：研究五味子宁神口服液（WOL）的免疫调节作用。方法：采用测定小鼠碳粒廓清率、二硝基氟苯（DNFB）诱导小鼠迟发型超敏反应、血清溶血素抗体IgM水平，以及测定ConA和LPS诱导的脾T、B淋巴细胞的增殖转化实验（MTY法）。结果：WOL提高小鼠血清溶血素抗体IgM水平及免疫功能低下小鼠的吞噬指数、吞噬系数、耳肿胀度、脾和胸腺指数，增强ConA和LPS诱导的脾T、B淋巴细胞增殖转化反应。结论：WOL对小鼠具有一定的免疫增强作用。

摘要：通过正交试验及药效试验对柴葛解肌汤提取工艺进行优选。方法：以葛根素含量为指标，首先确定加水倍数。同时以正交试验法对葛根、柴胡、麻黄浸泡时间、提取时间、提取次数进行初步考察。同时结合药效试验对提取工艺进行优选。结果：15倍水是最佳加水量，正交试验表明各因素影响大小顺序均为提取次数〉提取时间〉浸泡时间，提取3次，每次60min，所有药材同时煎煮，此时葛根素含量较大，又减少工时，节约成本。药效试验表明上述优选提取工艺时柴葛解肌汤降温效果明显，即加水15倍，提取3次，每次60min为最佳提取工艺。结论：提取工艺合理，提取率较高。

摘要：建立复方野葛根胶囊的质量标准。方法：采用薄层色谱鉴别法鉴别处方中的主要药味西洋参；采用高效液相色谱法测定葛根素的含量。结果：处方中的西洋参的薄层色谱具有鉴别特征；葛根素在进样量0．102～1．020μg范围内与峰面积线性关系良好，r=0．9998，平均回收率为99．21％，RSD=0．52％。结论：复方野葛根胶囊质量可控制。

摘要：目的：制备瘀创灵凝胶并制定质量控制的方法。方法：以卡波姆为基质制备瘀创灵凝胶，用薄层色谱法对方中的当归、血竭进行鉴别，HPLC法测定延胡索乙素的含量。结果：薄层色谱中检出当归、血竭，延胡索乙素在0．11～1．15μg内线性关系良好，平均回收率101．36％，RSD为2．01％。结论：该处方设计合理，制备方法可行，质量控制方法可靠。

摘要：研究银杏达莫注射液（杏丁）、川芎嗪对实验糖尿病大鼠肾脏NOS系统的作用。方法：以链脲佐菌素（STZ）制备动物模型。实验大鼠分为四组：糖尿病对照组A（16只，分早、晚期对照各8只），杏丁治疗糖尿病肾病组B（16只，分早、晚期对照各8只），川芎嗪治疗糖尿病肾病组C（16只，分早、晚期对照各8只），正常组D（16只，分早、晚期对照各8只）。分别测定第1周末尿微白蛋白（UAE）、肌酐清除率（Ccr），各期尿及肾皮质NO2^-／NO3^-、肾皮质NOS活性、肾脏病理分析。结果：①第1周末肌酐清除率（Ccr）、尿微白蛋白（UAE）在A、B、C组均明显升高；②A组早期尿及肾皮质NO2^-／NO3^-、’肾皮质NOS活性明显升高，晚期明显下降；③B组、c组杏丁、川芎嗪治疗后均能使尿及肾皮质NO2^-／NO3^-、肾皮质NOS活性升高；④与A组比较B、C组早期治疗肾小球FN含量明显增加，B、C组晚期治疗则明显下降。结论：①糖尿病肾病早期NO增加，随之下降。②杏丁、川芎嗪能作用于糖尿病患者的NOS系统，使NO增加。杏丁、川芎嗪使NO增加的结果导致早期糖尿病肾脏的损害加重，晚期则有保护肾功能的作用。实验结果为临床正确使用杏丁、川芎嗪提供了理论依据。

摘要：探讨柿叶水提物对H22荷瘤小鼠和S180荷瘤小鼠的抗肿瘤作用。方法：建立H22荷瘤小鼠和S180荷瘤小鼠移植瘤模型，观察分析柿叶水提物各组对荷瘤小鼠的生命延长率、抑瘤率、胸腺指数、脾脏指数、肿瘤坏死因子（TNF-α）、超氧化物歧化酶（SOD）、丙二醛（MDA）、一氧化氮（NO）的影响。结果：柿叶水提物高、中、低剂量组及环磷酰胺组对H22荷瘤小鼠的生命延长率分别为34．05％，21．08％，5．95％，51．89％，对S180荷瘤小鼠的生命延长率分别为30．11％，17．74％，4．30％，45．16％。柿叶水提物高、中、低剂量组及环磷酰胺组的抑瘤率分别为42．08％，25．04％，23．95％，72．77％。柿叶水提物高剂量组的胸腺指数为（3．9±1．0）mg·g^-1，较氯化钠溶液组（3．0±1．1）mg·g^-1提高（P＜0．05），柿叶水提物高剂量组的脾脏指数为（11．8±1．9）mg·g^-1，较氯化钠溶液组（9．2±1．6）mg·g^-1高（P＜0．05）。柿叶水提物高、中、低剂量组TNF-α数值分别为（1．94±0．20），（1．89±0．54），（1．32±0．18）ng·ml^-1，较氯化钠溶液组（1．18±2．0）ng·ml^-1高（P＜0．05）。柿叶水提物高、中、低剂量组SOD数值分别为（312．4±15．06），（304．14-16．1），（301．1±19．22）U·ml^-1,较氯化钠溶液组（278．1±11．02）U·ml^-1高（P＜0．01或P＜0．05）。柿叶水提物高、中、低剂量组MDA数值分别为（5．85±1．12），（6．31±1．17），（6．62±1．03）nmol·ml^-1，较氯化钠溶液组（7．26±0．62）nmol·ml^-1下降（P＜0．01或P＜0．05）。柿叶水提物高、中、低剂量组NO数值分别为（47．0±7．46），（51．2±9．07），（56．1±9．98）μmol·L^-1，较氯化钠溶液组（62．2±1．22）μmol·L^-1下降（P＜0．01或P＜0．05）。结论：柿叶水提物有一定的抗肿瘤作用，其作用机制可能与调节细胞因子TNF—α的�

摘要：：观察凋亡蛋白p53、Bax、Bcl-2，粘附蛋白整合素α3β1、肌营养不良蛋白聚糖（DG）在Heymann肾炎鼠肾小球的表达，以及1，25-（OH），D，对其表达的影响。方法：雌性SD大鼠随机分为对照组和Heymann肾炎模型组；后者经腹腔注射FX1A抗原诱导肾炎模型，再随机分Heymann肾炎组和1，25-（OH）2D3组。1，25-（OH）2D3组皮下埋置渗透性微量泵，给予1，25-（OH），D，3ng·100g^-1·d^-1，连用4周。检测大鼠尿蛋白、尿足细胞。电镜检测每视野足细胞数、足突平均宽度。免疫组织化学sP法观察肾小球p53、Bax、Bcl-2，整合素仅381、肌营养不良蛋白聚糖（DG）蛋白的表达。原位末端标记（TUNEL）法检测足细胞凋亡。结果：与对照组相比，Heynmnn肾炎组大鼠尿蛋白、尿足细胞排泄明显升高；足细胞数目减少，足突宽度增加；肾小球p53、Bax表达增高，Bcl-2表达减少，足细胞凋亡明显增多；整合素α3β1、DG表达明显减少。与Heymann肾炎组相比，1，25-（OH）2D3组尿蛋白、尿足细胞排泄明显减少；肾小球p53、Bax表达减少，Bcl-2表达增加，足细胞凋亡减少；整合素α3β1、DG表达明显增加。结论：1，25-（OH）2D3可减少Heymann肾炎鼠肾小球p53、Bax的表达，增加Bcl-2的表达，减少足细胞凋亡。亦可增加整合素α3β1、DG在肾小球中的表达，减少足细胞脱落。从而维持肾小球足细胞数量。

摘要：研究异甘草酸镁（magnesium isoglycyrrhizinate，MgIG）对急性四氯化碳（CCl4）肝损伤小鼠的保护作用及其机制。方法：采用CCl4诱导的小鼠急性肝损伤模型，分别设空白组，模型组，阳性药组，M甜G低剂量组，MgIG中剂量组，MgIG高剂量组。测血清ALT、AST和组织匀浆中丙二醛（MDA）、超氧化物歧化酶（SOD）含量，观察MgIG等各给药组对肝损伤的保护作用。HE染色，采用光镜对各组肝脏作病理检查。结果：MgIG能显著降低小鼠血清中升高的ALT、AST水平和过氧化物终产物MDA的含量，增加SOD活力。病理学检查可见MgIG高剂量组细胞变性、坏死及炎细胞浸润明显减轻．病变降低。结论：MgIG对CCl4所致小鼠急性化学性肝损伤具有保护作用，其机制与其抗自由基、提高抗氧化酶的活性有关。

摘要：研制N-三甲基壳聚糖（TMC）包衣的盐酸阿霉素（ADM）脂质体。方法：采用硫酸铵梯度法制备ADM脂质体，以包封率为指标，筛选盐酸阿霉素脂质体最佳处方；合成不同季铵化程度的TMC，并对最佳ADM脂质体进行包衣。结果：未包衣ADM脂质体平均粒径为（378．6±5．2）nm，Zeta电位为（-62．08±2．5）mv，平均包封率为（62．27±1．75）％（n=3）。TMC包衣后，脂质体粒径增大，并随着TMC季铵化程度的增大，Zeta电位显著增大（p＜0．05）；TMC20、TMC40、TMC60包衣脂质体体外释药曲线符合Higuchi方程，分别为：Q=7．6315＋3．7863t1／2（r=0．9292），Q=6．9647＋3．5709t1／2（r=0．9318），Q=7．3451＋2．7665t1/2（r=0．9357）。结论：TMC包衣ADM脂质体的制备工艺可行，其表面带有较高正电性，为下一步研究其血管靶向性打下基础。

摘要：建立安神宁口服液的HPLC指纹图谱分析方法。方法：采用Kromasil C18（250mm×4．6mm，5μm）色谱柱，流动相为甲醇（A）-水（B），流速1．0ml·min。检测波长254nm，梯度洗脱的方法进行色谱分离，对各色谱峰进行数据处理，得出安神宁口服液的指纹图谱。结果：利用指纹图谱条件对制剂中多种有效成分同时进行了归属，测定了相似度，共有峰的重复性良好。结论：方法简单，快速，为制订安神宁口服液质量标准提供科学依据。