中国药师杂志   统计源期刊

摘要：目的：研究灯盏花素注射液对大鼠肝微粒体CYP1A2、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1和CYP3A1/2五个亚型酶活性的影响。方法：采用大鼠肝微粒体体外孵育法,选用非那西丁（CYP1A2）、甲苯磺丁脲（CYP2C9）、右美沙芬（CYP2D6）、氯唑沙宗（CYP2E1）和睾酮（CYP3A1/2）作为5个亚型酶的探针药物,孵育系统中加入不同浓度的灯盏花素注射液,用HPLC法测定5个亚型酶探针药物代谢产物的生成量,比较空白对照组与不同浓度灯盏花素注射液给药组探针药物的活性,反映灯盏花素注射液对5个亚型酶活性的影响。结果：大鼠肝微粒体体外孵育系统中,灯盏花素注射液对大鼠CYP3A1/2的.IC_（50）为29.40μg·ml~（-1）,K_i为37.78μg·ml~（-1）;对CYP1A2、CYP2C9、CYP2D6和CYP2E1的IC_（50）〉200μg·ml~（-1）。结论：灯盏花素注射液对大鼠体外肝微粒体CYP3A1/2有弱的抑制作用,对CYP1A2、CYP2C9、CYP2D6和CYP2E1活性无明显影响。

摘要：目的：建立快速、灵敏的高效液相色谱串联质谱电喷雾法测定大鼠血清中尼洛替尼的浓度,并进行大鼠尼洛替尼胶囊的药动学研究。方法：以XDB C_（18）色谱柱分离,采用电喷雾离子源（ESI源）;以维拉帕米为内标,血清样品经乙腈沉淀蛋白后,以甲醇（含0.1%甲酸）：水（含0.1%甲酸）=50：50为流动相,流速为0.35 ml·min~（-1）。以多反应监测（MRM）方式进行正离子检测,监测离子对分别是m/z 530.2→289.1（尼洛替尼）和内标m/z 455.3→165（维拉帕米）。结果：血清中尼洛替尼的线性范围在5～2000 ng·ml~（-1）良好。尼洛替尼在大鼠体内的主要药动学参数.AUC_（0-24）、C_（max）、t_（max）、t_（1/2z）、CLz/F分别为（10 055.37±1 405.49）ng·h·ml~（-1）、（1273.56±329.49）ng·ml~（-1）、（6.17±3.37）h、（1.86±1.04）h、（2.01±0.27）L·h~（-1）·kg~（-1）。结论：本试验建立的分析方法专属性好,灵敏度高,准确快捷,适用于尼洛替尼大鼠血清生物样品的快速检测。

摘要：目的：研究汉黄芩素固体脂质纳米粒在大鼠体内的药动学及组织分布情况。方法：大鼠随机分成汉黄芩素注射液组和汉黄芩素固体脂质纳米粒组,分别于给药后不同时间采血测定汉黄芩素含量,并测定两组大鼠心、肝、脾、肺、肾中汉黄芩素含量,计算靶向效率以评价其在大鼠体内的组织分布及靶向性。结果：汉黄芩素固体脂质纳米粒在大鼠体内的药动学模型符合二室模型,主要药动学参数为：t_（1/2α）=（0.551 0±0.124 7）h,t_（1/2β）=（14.589 1±1.563 8）h,CL=（0.006 4±0.0014）ml·h·Kg~（-1）,AUC_（0→8）=（125.76±9.5728）mg·h·L^-1,其在肝脏、脾脏、心脏、肺脏及肾脏的靶向效率分别为2.003、1.789、0.634、0.707、0.259。结论：与汉黄芩素溶液相比,汉黄芩素固体脂质纳米粒能提高对肝脏、脾脏的趋向性,有利于提高其治疗作用。

摘要：目的：建立测定大鼠血浆中九里香叶总黄酮浓度的高效液相色谱法,并考察九里香叶总黄酮及其羟丙基-β-环糊精包合物在大鼠体内的药物动力学行为。方法：将大鼠分别灌胃给予九里香叶总黄酮及其包合物,剂量为200 mg·kg^-1。于不同时间点采血,检测药物主要成分5,7,3,4,四甲氧基黄酮（JA）和5,7,3,4,5,五甲氧基黄酮（JB）的浓度。采用DAS2.1.1软件计算药动学参数。结果：原药和包合物在体内的经时过程符合二室模型。包合后JA的生物利用度为原药的5.30倍,C_（MAX）为原药的3.42倍;JB的生物利用度为原药的4.96倍,C_（max）为原药的2.93倍。结论：九里香叶总黄酮经羟丙基-β-环糊精包合后,可以显著提高在大鼠体内的生物利用度。

摘要：目的：建立血脂康胶囊中的洛伐他汀和洛伐他汀酸HPLC定量分析方法。方法：利用HPLC法,采用YMC-C 18柱（150 mm×4.6 mm,4μm）,流动相为甲醇：10 mmol·L^-1甲酸铵-0.2%甲酸水溶液（73：27）,流速为1.0 ml·min^-1,检测波长为237 nm。结果：洛伐他汀的线性范围为1.649～9.891μg（r=1.000 0）,平均回收率为98.5%（RSD=2.31%,n=6）;洛伐他汀酸的线性范围为0.221～1.327μg（r=1.000 0）,平均回收率为96.3%（RSD=2.03%,n=6）。结论：本方法专属性强、结果准确、简便可行,可用于血脂康胶囊及其它相关天然他汀类药物的质量控制。

摘要：目的：利用气相色谱-质谱联用仪（GC-MS）建立贴敷类医疗器械中樟脑、薄荷脑、冰片的定性和定量分析方法。方法：采用Agilent HP-INNOWax（30 m×0.25 mm,0.25μm）毛细管色谱柱;以氦气为载气,流量为1.0 ml·min^-1;柱温80℃维持2 min,以10℃·min^-1的升温速率升至120℃,维持12 min,再以30℃·min^-1的升温速率升至200℃,维持3 min;离子源为电子轰击电离（EI）源,采集模式为全扫描/选择离子检测。结果：能检测出样品中是否添加樟脑、薄荷脑、冰片,并对其进行定量。3种化合物的线性范围分别为1.742～2.177×10^3（r=0.998 9）,1.982～2.478×10^3（r=0.998 9）,1.999～2.499×10^3μg·ml^-1（r=0.999 8）,线性关系均良好;平均回收率分别为93.3%,98.8%,94.9%（n=9）。结论：方法简便、灵敏、准确、快速,可用于贴敷类医疗器械中樟脑、薄荷脑、冰片的定性和定量检测。

摘要：目的：研究氟康唑片在健康人体的药物动力学并评价其生物等效性。方法：采用双周期自身随机交叉试验设计。20名健康男性志愿者分别单剂量口服受试制剂和参比制剂200 mg,以非那西丁为内标,采用HPLC法测定血药浓度。用DAS软件计算药动学参数和进行统计分析。结果：单次口服受试制剂和参比制剂200 mg后的主要药动学参数：tmax（1.08±0.44）和（1.35±0.76）h,Cmax（5.40±0.60）和（5.37±0.72）μg·lml^-1,t（1/2）（29.1±3.4）和（29.0±3.5）h,AUC0-1（191.3±13.8）和（190.4±15.7）μg·h·lml^-1,AUC0-8（204.0±17.5）和（202.4±18.1）μg·h·lml^-1,MRT（34.7±1.7）和（34.0±1.9）h,以AUC_（0-1）计算,受试制剂的相对生物利用度为100.9%±6.8%。结论：两种氟康唑片剂具有生物等效性。

摘要：骨骼是人体的重要组成部分,由骨膜、骨质和骨髓构成。正常骨骼时刻处于骨形成和骨吸收的骨重建动态平衡中,两者相互协调作用,共同维持骨骼的生理功能。如果正常骨重建过程发生病变,就会产生各种骨疾病,如骨质疏松症、畸形性骨炎、骨转移瘤、原发性和继发性骨肿瘤、骨关节炎等。

摘要：目的：优选复方头风宁滴丸中川芎的渗漉提取工艺条件。方法：以阿魏酸、藁本内酯含量为指标,采用正交试验设计,考察渗漉工艺中溶剂浓度、溶剂用量、浸渍时间、渗漉速度四个主要因素。结果：最佳工艺条件为乙醇体积分数为70%、浸渍时间为36 h,控制流量为4 ml·min^-1,收集12倍量。结论：渗漉提取法适用于川芎药材的提取,可用于工业化大生产。

摘要：目的：建立葛根骨康宁颗粒中葛根素的含量测定方法。方法：采用HPLC法,色谱柱为Zorbax SB-C_（18）;流动相为甲醇-水（25：75）;检测波长为250 nm;流速为1 ml·min~（-1）;柱温为30℃。结果：线性范围为0.15～1.50μg（r=0.999 9）,加样回收率为99.69%（RSD=2.21%,n=6）。三批葛根骨康宁颗粒中葛根素的平均含量为271.8 mg/100 g。结论：本法操作简便、快速、准确,可作为葛根骨康宁颗粒的质量控制指标之一。

摘要：《药学服务与研究》杂志是第二军医大学主管、主办的我国第一本有关药学服务方面的专业性学术期刊，为中国科技论文统计源期刊、中国科技核心期刊，已被《化学文摘》（CA）、《国际药学文摘》（IPA）、荷兰Elsevier文献数据库、中国科学引文数据库、万方数据一数字化期刊群、中国期刊网等国内外大型数据库和文摘类期刊所收录。辟有院士论坛、专家论坛、论著、医院药学、文献综述、临床药师、专题讲座、技术和方法、经验交流、争鸣园地、短篇报道等栏目。双月刊，双月末出版。大16开，正文80页。

摘要：目的：研究大豆苷元对氨茶碱在大鼠体内药动学的影响。方法：采用HPLC方法测定大豆苷元和氨茶碱合并给药组与氨茶碱单独给药组茶碱在大鼠体内的血药浓度,比较两者的药动学参数。结果：①茶碱在0.2～20,0μg·ml^-1浓度范围内线性关系良好,定量下限为0.2μg·ml^-1,低中高3个浓度的绝对回收率分别为（86.7±4.2）%、（90.5±3.4）%和（92.4±4.6）%,相对回收率均大于90%,日间和日内精密度RSD分别小于8.94%、9.01%;②大豆苷元和氨茶碱合并给药组和单独给药组药动学参数分别为：半衰期（t1/2）为（123.63±18.23）和（133.94±11.20）min,曲线下面积（AUC0-8）为（1 861.03±511.23）和（2 075.41±720.96）μg·min·ml^-1,AUC（0-8）为（1 749.71±376.68）和（1 963.34±475.84）μg·min·ml^-1,达峰浓度C_（max）为（10.35±0.95）和（10.23±0.82）μg·ml^-1;③合并给药组较单独给药组的主要药动学参数峰值Cmax相似,t1/2、AUC有一定降低,但差异无统计学意义。结论：大豆苷元对氨茶碱在大鼠体内的药动学无明显影响。

摘要：目的：建立槟榔对照药材的C18柱化学特征图谱和评价指标。方法：以Inertsi1ODS-3 C18（250 mm×4.6 mm,5μm）-为色谱柱;以甲醇-0.15%三乙胺溶液（磷酸调pH至6.5）（13：87）为流动相,检测波长为215 nm。结果：供试品特征图谱中呈现3个特征峰,与参照物峰相应的峰为S峰,计算各特征峰与S峰的相对保留时间。相对保留时间规定值：1.10（峰2）、1.63（峰3）。结论：14批样品的相似度均在0.9以上,且方法学考察的结果均符合指纹图谱技术要求。

摘要：目的：通过对陈皮药材及药渣中橙皮苷含量进行比较分析,为陈皮药渣的二次开发提供依据。方法：色谱柱：EclipseXDB-C_（18）（280 mm×4.6 mm,5μm）流动相：甲醇：水：冰醋酸（30：66：4）;流速：1.0 ml·min^-1;检测波长：283 nm。结果：橙皮苷与其它色谱峰分离良好。橙皮苷的线性范围在0.42～4.20μg,r=0.999 7。陈皮药材的平均加样回收率为98.5%,RSD=2.12%（n=6）;陈皮药渣的平均加样回收率为98.1%,RSD=2.35%（n=6）。结论：陈皮药渣中橙皮苷的提取量为陈皮药材中橙皮苷的提取量52%,表明陈皮药渣具有二次开发利用的价值。

摘要：目的：建立检测人血浆百草枯浓度的高效液相色谱方法。方法：流动相为乙腈-3 mmol·L^-1 SDS-0.2%TFA（35：28：37）,流速为1.0 ml·min^-1,检测波长258 nm,柱温35℃,内标为卡马西平。用乙腈沉淀血浆蛋白处理后,进行高效液相色谱分析。结果：血浆百草枯在0.5～100.0 mg·L^-1范围内线性关系良好（r=0.999 8）。高、中、低三个浓度（1.00,10.00,50.00 mg·L^-1）的相对回收率分别为（103.06±4.04）%,（100.20±3.00）%和（99.33±2.26）%;日内RSD分别为4.85%,5.97%和4.91%;日间RSD分别为6.60%,5.98%和4.10%。结论：本方法准确可靠,简便快速,适用于百草枯中毒患者的血药浓度检测。