中国药师杂志   统计源期刊

摘要：目的：制备姜黄素醇质体,并考察其理化性质。方法：采用乙醇注入法制备姜黄素醇质体,以包封率为考察指标,采用正交试验法优选处方,并用透射电镜观察其形态,激光粒度仪测定粒径和Zeta电位,以超速离心法分离含药醇质体与游离药物,用HPLC法测定姜黄素醇质体的包封率。结果：优选处方为：姜黄素10 mg、蛋黄卵磷脂350 mg、胆固醇50 mg、乙醇百分浓度25%。实验所制醇质体纳米粒子为类球形囊泡结构,粒径为（210.8±2.0）nm,Zeta电位为（-3.49±0.27）mV,粒径分布均匀,多分散指数（PDI）为（0.144±0.006）,以优选后处方制备醇质体,其包封率为（85.55±2.12）%。结论：乙醇注入法适用于姜黄素醇质体的制备,所制醇质体纳米粒子各项物理指标稳定,可用于经皮渗透给药的研究。

摘要：目的：通过层层自组装技术（LBL）制备内含有脂质体的聚电解质微囊,并对其结构及其对药物的自沉积作用和释放性能进行研究。方法：利用共沉淀法制备碳酸钙模板,在其表面层层组装可生物降解的壳聚糖和海藻酸钠,去除碳酸钙模板后,得到内含脂质体的聚电解质微囊。通过透射电镜（TEM）,扫描电镜（SEM）等对微囊的结构、自沉积作用及释放性能进行表征。结果：TEM和SEM显示本实验成功得到了内含脂质体的聚电解质微囊;随着多柔比星给药浓度的增高,载体的囊内药物浓度呈非线性增加,在给药浓度为1 mg.ml-1的条件下,微囊内的最高药物浓度达520.1 mg.ml-1;48 h内,微囊在不同pH（5.0,6.5,7.4）的PBS中的累积释放百分率分别达到59.2%,54.3%,44.8%。结论：内含脂质体的聚电解质微囊具有良好的自沉积作用和释放能力,作为新型的药物载体具有较好的应用前景。

摘要：目的：对采用液相色谱-串联质谱联用法测定米格列奈的血药浓度进行不确定度评价,以找到影响不确定度的因素,为评价检测报告提供科学依据。方法：根据《测量不确定度评定与表示》,并参考《化学分析中不确定度的评估指南》,对血浆中米格列奈浓度测定进行测量不确定度的分析与评定。结果：10 ng.ml-1米格列奈的标准不确定度为0.289 ng.ml-1,扩展不确定度为0.579 ng.ml-1,浓度测定结果可表示为（9.275±0.579）ng.ml-1。结论：建立的不确定评估方法可用于液相色谱-串联质谱联用法测定血浆中米格列奈浓度的不确定度评估。标准曲线拟合和样品前处理是主要的不确定度来源。测量不确定度的评定方法的确立对于血浆中米格列奈浓度测定方法标准的研究具有重要意义。

摘要：目的：探讨槟榔壳总酚类提取物对抑郁模型小鼠的抗抑郁作用。方法：采用小鼠悬尾、强迫游泳等抑郁模型,以小鼠行为绝望的不动时间作为指标,考察槟榔壳总酚类抗抑郁活性。结果：槟榔壳总酚类320,160 mg.kg-1剂量组均能显著减少小鼠悬尾和强迫游泳的不动时间。结论：槟榔壳总酚类可以改善小鼠的绝望行为,具有明显的抗抑郁作用。

摘要：目的：研究槲皮素纳米脂质体冻干粉针的制备方法,并对其进行初步的质量评价。方法：以乳化蒸发-低温固化法和冷冻干燥法制备含有不同冻干保护剂的槲皮素纳米脂质体（QUE-NL）冻干粉,以包封率为评价指标,对制备工艺和处方进行单因素考察,并考察其理化性质,筛选出最佳配方。并对冻于粉针进行稳定性影响因素试验。结果：该法制得的脂质体包封率较佳;制备过程中,槲皮素纳米脂质体的包封率受药脂比影响较大,受胆固醇磷脂比影响较小;采用5%甘露醇＋5%麦芽糖作为冻干保护剂冻干效果更好;所得冻于粉针对温度、光照较为敏感,也易受湿度影响。结论：5%甘露醇＋5%麦芽糖是槲皮素纳米脂质体较合适的冻干保护剂,初步的稳定性考察结果表明,槲皮素纳米脂质体冻干粉针宜低温、避光、密封保存。以本试验方法制备的槲皮素纳米脂质体冻干粉粒径较小,包封率高,稳定性好,制备工艺合理可行。

摘要：目的：电位滴定仪测定壳聚糖脱乙酰度的方法并对不同测定方法进行比较。方法：运用电位滴定法和酸碱滴定法。结果：不同方法的准确度和精密度差异无统计学意义。结论：电位滴定方法和酸碱滴定法均适用于测定壳聚糖脱乙酰度。

摘要：目的：确定在进行片剂拉曼光谱检测时,不同种类辅料对药物主成分检测的影响。方法：用显微拉曼光谱仪对多种常用片剂辅料的拉曼光谱进行了考察。结果：除了微粉硅胶及滑石粉以外,其他辅料都有一定的拉曼特征峰。淀粉和糖类具有谱峰数目较少、强度较弱的特征,由此推断,这两类物质作为辅料时,对药物主成分的拉曼信号不会造成很大影响。结论：一般情况下,在进行片剂拉曼光谱考察时,大部分片剂辅料不会对药物主成分的检测造成干扰。

摘要：目的：建立参桂鹿茸丸质量标准。方法：采用显微特征法对杜仲、茯苓、酸枣仁、红花、香附、黄芩、砂仁等进行鉴别;采用薄层色谱法鉴别地黄;用HPLC法测定芍药苷的含量,色谱柱为Hypersil C18（BDS）柱（250 mm×4.6 mm,5μm）,流动相为乙腈-水（11∶89）,流速为0.9 ml.min-1,检测波长为230 nm,柱温为30℃。结果：显微特征明显;薄层色谱斑点清晰;芍药苷在0.049～9.712μg范围内具有良好的线性关系（r=0.999 8）,平均回收率为97.73%,RSD=2.2%（n=9）。结论：本法简便、可靠、准确,可用于该制剂的质量控制。

摘要：目的：建立顶空气相色谱法测定灯盏花滴丸中的有机溶剂乙醇、正丁醇残留量的方法。方法：采用DB-624毛细管柱（30 m×0.32 mm,1.8μm）,载气为氮气,柱温为100℃,进样口温度为200℃,FID检测器温度为250℃,顶空平衡温度85℃,顶空平衡时间为45 min。结果：乙醇、正丁醇在0.02～1.00 mg.ml-1（r=0.999 7）的浓度范围内呈良好的线性关系;平均回收率分别为乙醇101.1%（RSD为3.3%）,正丁醇105.0%（RSD为2.6%）。结论：该方法快速、灵敏、准确,可用于灯盏花滴丸中有机溶剂残留量的测定。

摘要：目的：观察复方痤疮胶囊的药理学作用,为临床用药和进一步的开发研究提供理论依据。方法：用平板法37℃厌氧培养痤疮丙酸杆菌72 h,定量测定复方痤疮胶囊最低抑菌浓度,并观察其对二甲苯致炎剂所致小鼠耳廓肿胀的影响。结果：复方痤疮胶囊对痤疮丙酸杆菌的最低抑菌浓度分别为200 mg.ml-1;复方痤疮胶囊2.4 g.kg-1,1.2 g.kg-1能有效地降低二甲苯致炎剂所致小鼠耳廓的肿胀（P〈0.01）。结论：复方痤疮胶囊有明显的抑菌、抗炎作用。

摘要：目的：研究国产来曲唑胶囊在人体的相对生物利用度,并与进口片比较,评价两者生物等效性。方法：20名健康男性志愿者随机交叉单剂量口服国产来曲唑胶囊（受试制剂）或进口来曲唑片（参比制剂）2.5 mg后,采用液相色谱串联质谱法测定血药浓度,用DAS2.0软件计算药动学参数,并评价其生物等效性。结果：单次口服来曲唑受试制剂或参比制剂2.5 mg后,药动学参数分别为：Cmax（28.83±6.74）和（29.44±7.13）ng.ml-1;Tmax（1.1±0.4）和（0.9±0.3）h;t1/2（58.6±13.2）和（57.9±13.5）h;AUC0-216（1590±412）和（1546±389）ng.h.ml-1;AUC0-∞（1 733±472）和（1 683±440）ng.h.ml-1。受试制剂的相对生物利用度为（103.7±18.3）%;受试制剂中来曲唑的Cmax、AUC0-216、AUC0-∞的90%置信区间分别为91.8%～105.2%、97.8%～107.5%、96.5%～108.8%。结论：国产来曲唑胶囊与进口来曲唑片在人体内生物等效。

摘要：目的：研究大孔树脂分离纯化青皮中总黄酮的工艺参数。方法：以总黄酮的含量为评价指标,通过动态吸附与解吸附实验研究,筛选大孔树脂分离纯化青皮中总黄酮的最佳工艺。结果：吸附工艺：上样液浓度为0.25 g.ml-1,上样量为1.1 g.g-1树脂,树脂径高比为1∶8;洗脱工艺为5倍柱体积水洗除杂,10倍柱体积50%乙醇洗脱。所得中间体总黄酮含量90%以上。结论：大孔树脂具有较好的分离纯化青皮中总黄酮的应用价值。

摘要：目的：建立人血浆中特比萘芬浓度的LC-MS/MS测定方法,并评价特比萘芬的药动学特征及2种制剂的人体生物等效性比较。方法：采用LC-MS/MS法测定特比萘芬的浓度,色谱柱为Diamonsil C18（2）（4.6 mm×150 mm,5μm）,流动相为甲醇-20mmol.L-1醋酸铵溶液（含0.1%甲酸）=80∶20,质谱采用MRM模式,检测离子为特比萘芬292.2→140.8,克霉唑为277.2→164.9。20名男性健康受试者随机分成2组,分别交叉给予受试制剂和参比制剂各0.25 g,估算特比萘芬的药动学参数并评价2种制剂的人体生物等效性。结果：人血浆中特比萘芬在2～2 000 ng.ml-1范围内线性关系良好,定量下限为2.0ng.ml-1,批内及批间精密度RSD〈15%。受试制剂与参比制剂的各主要药动学参数：tmax分别为（1.2±0.6）和（1.7±0.8）h,Cmax分别为（904.4±272.7）和（831.3±307.0）ng.ml-1,t1/2分别为（20.9±3.4）和（27.1±6.6）h,用梯形法计算AUC（0～∞）分别为（3 951±894.7）和（4 764±2 501）ng.h.ml-1。结论：该方法适用于血浆中特比萘酚的检测。结果显示2种制剂生物等效。

摘要：目的：制备伊曲康唑固体脂质纳米粒,并考察其理化性质。方法：采用乳化-低温固化法制备伊曲康唑固体脂质纳米粒（ITZ-SLN）;在脂质、表面活性剂等辅料和主药用量的单因素考察基础上,以包封率为评价指标,采用正交试验设计,优化处方组成和制备工艺;用低温超速离心法测定包封率,透射电镜观察形态,激光粒径分析仪测定粒径和ξ电位。结果：脂质、表面活性剂和主药的用量对ITZ-SLN包封率均有不同程度的影响。以优化处方制备的伊曲康唑固体脂质纳米粒为类球形实体,粒径分布比较均匀,平均粒径为dav=（118.2±15.00）nm,ξ电位（-37.06±0.53）mV,包封率（92.11±1.60）%。结论：乳化-低温固化法制备伊曲康唑固体脂质纳米粒工艺可行。

摘要：目的：建立HPLC法同时测定复方槐花口服液中柚皮苷、黄芩苷的含量。方法：色谱柱：Agilent ZORBAX SB-C18（250 mm×4.6 mm,5μm）;流动相：乙腈-0.1%磷酸溶液（23∶77）;检测波长：280 nm;流速：1.0 ml.min-1;柱温：30℃。结果：柚皮苷和黄芩苷分别在0.194～1.742μg.ml-1（r=0.999 5,n=5）和0.419～3.773μg.ml-1（r=0.999 8,n=5）范围内与峰面积呈良好线性关系,平均加样回收率为100.06%,RSD为1.10%（n=6）和99.27%,RSD为1.43%（n=6）。结论：HPLC法操作简便,结果准确,可用于复方槐花口服液的质量控制。