中国药师杂志   统计源期刊

摘要：目的：进行叶酸（FA）受体介导盐酸小檗碱长循环脂质体的制备与动物体内药效学研究,探讨其作用特点及其可能的作用机制.方法：在胆固醇上引入丁二酸酐,便于其通过酰胺键与FA-PEG上氨基结合,进而通过硫酸铵梯度法制备叶酸介导主动靶向盐酸小檗碱脂质体.BALAB/cA裸小鼠接种人肺癌SPC-A4细胞株,被动靶向小檗碱脂质体组、被动靶向小檗碱脂质体组（含游离叶酸）、主动靶向小檗碱脂质体组、主动靶向小檗碱脂质体组（含游离叶酸）、盐酸伊立替康注射液组均按40 mg＆#183;kg-1给药,连续静脉给药3周,停药观察1周后脱颈椎处死,解剖取瘤块,称质量.测定叶酸介导主动靶向盐酸小檗碱脂质体在小鼠体内肿瘤抑制率.结果：该合成方法可以得到纯度很高的目标产物.叶酸介导盐酸小檗碱脂质体组较无叶酸介导的盐酸小檗碱脂质体组肿瘤抑制效果好,进一步证实叶酸主动与叶酸受体（FR）结合并引导抗癌药物主动攻击肺癌细胞;叶酸介导盐酸小檗碱脂质体组较叶酸介导盐酸小檗碱脂质体（含游离叶酸）对肿瘤抑制率高,原因是游离的叶酸竞争性地占据了叶酸受体与肿瘤细胞结合的位点.结论：叶酸介导盐酸小檗碱脂质体对人肺癌SPC-A4小鼠异体移植瘤有明显的肿瘤抑制率,叶酸受体介导盐酸小檗碱长循环脂质体有很好的市场开发前景,将可能为肺癌患者提供一种更有效的治疗选择.

摘要：目的：观察加减六味地黄汤对多柔比星肾病大鼠的疗效及对内皮素-1（ET-1）和一氧化氮（NO）表达的影响,探讨其临床应用的理论依据.方法：40只雄性Wistar大鼠随机分为正常对照组、模型对照组和加减六味地黄汤治疗组.正常对照组（10只）尾静脉一次性注射生理盐水1 ml,其余各组（各15只）均采用多柔比星5.5 mg·kg^-1一次性尾静脉注射.1周后开始药物干预,治疗组每日灌胃9 g·kg^-1加减六味地黄汤,正常对照组和模型对照组灌胃等量生理盐水,持续8周.检测大鼠尿白蛋白/尿肌酐比值,采用放免法及硝酸还原酶法检测外周血清及肾组织匀浆中ET-1和NO的含量.结果：加减六味地黄汤治疗组大鼠较模型对照组,尿白蛋白/尿肌酐比值明显降低 （P＜0.05）,血清及肾组织中ET-1表达含量明显下降（P＜0.05）,NO表达含量显著升高（P＆lt;0.05）.结论：加减六味地黄汤能减少多柔比星肾病大鼠尿蛋白排泄水平,其机制可能与抑制肾组织过度产生ET-1,并能使NO分泌增加有关.

摘要：目的：评价健康受试者单剂量口服头孢克肟颗粒和胶囊剂人体药动学与生物等效性.方法：按照三制剂三周期交叉试验设计,24位健康志愿受试者交叉口服头孢克肟试验颗粒、头孢克肟试验胶囊或对照药胶囊各200 mg.采用HPLC/MS/MS法测定血浆中头孢克肟的血药浓度,对三种制剂进行生物等效性评价.结果：受试颗粒、胶囊剂和参比胶囊药动学参数：Cmax分别为（4 003.04±177;2 015.76）、（3 673.04±177;2 056.62）和（3 654.35±177;1 91.03）μg·L^-1; tmax分别为（3.46±177;0.81）、（3.74±177;1.35）、（3.57±177;0.41）h;t1/2分别为（3.96±177;0.88）、（4.47±177;1.26）和（3.95±177;0.91）h; AUC0→24分别为（30 860.92±177;13 372.82）、（28 155.24±177;12 893.08）和（27 401.47±177;12 222.24 ）μg·h·L^-1;AUC0~∞分别为（31 555.52±177;13 564.27）、（29 111.76±177;13 058.72）、（27 960.22±177;12 255.11）μg·h·L^-1.试验颗粒、胶囊AUC0→24、AUC0→∞、Cmax的90%可信区间均落在相应参比药范围内.tmax经非参数检验,在不同制剂间差异无统计学意义.受试颗粒、胶囊剂相对于参比胶囊的生物利用度分别为（115.8±177;31.2）%和（105.5±177;23.0）%.结论：头孢克肟受试颗粒及胶囊与参比胶囊具生物等效性.

摘要：目的：探讨益骨汤含药血清对新生大鼠成骨细胞增殖及分泌的胰岛样生长因子I（IGF-I）的影响.方法：采用酶消化法获得新生大鼠的成骨细胞,然后以益骨汤含药血清作用于成骨细胞,用Alamar Blue法检测成骨细胞增殖,ELISA法测定培养上清中IGF-I的含量.结果：益骨汤含药血清能促进成骨细胞的增殖,益骨汤高、中、低剂量组分别与空白组比较,差异有统计学意义（P＆lt;0.05或0.01）.益骨汤含药血清作用于成骨细胞能使其IGF-I 分泌量升高,益骨汤高、中、低剂量组分别与空白组比较,差异有统计学意义（P＆lt;0.05或0.01）.结论：益骨汤含药血清能够促进成骨细胞的增殖与分化,同时促进成骨细胞分泌IGF-I的作用.

摘要：目的：研究化胃舒颗粒中黄芪甲苷含量测定的影响因素.方法：采用单因素实验考查各因素对黄芪甲苷含量的影响;采用正交试验优化氨试液洗涤条件.结果：黄芪甲苷供试液制备过程中,150 ml氨试液分三次洗涤效果最好;加热破乳组黄芪甲苷含量大于静置组;黄芪与乌梅共提取时黄芪甲苷含量最低.结论：黄芪甲苷供试液制备时,采用氨试液洗涤、加热破乳及避免与酸性药材共同提取,可使黄芪甲苷含量增加.

摘要：目的：通过建立原儿茶醛与丹参素、葛根素间的紫外相对校正因子（RCF）,实现利用一个对照品同步计算测定心可舒丸多成分的定量分析.方法：以心可舒丸中的原儿茶醛为指标,建立该成分与丹参素、葛根素间的RCF,测定原儿茶醛的含量,利用RCF计算丹参素、葛根素的含量,同时采用外标法测定3种成分的绝对含量;采用夹角余弦值评价一标多评法与外标法的准确性和科学性.结果：建立了心可舒丸的一标多评含量控制方法,结果与外标法测定结果差异无统计学意义（P＆gt;0.05）.结论：一标多评法既能同时测定心可舒丸中多种成分的含量,又能节约对照品的使用,降低实验成本,已成为适合中药特点的多指标质量评价新模式被广泛应用.

摘要：目的：建立岗梅感冒灵颗粒中3种有效成分（齐墩果酸、腺苷、蒙花苷）的含量测定方法.方法：采用HPLC法测定样品含量,色谱柱为Agilent柱（125 mm×215;4 mm,5 μm）,流动相分别为乙腈-1%冰醋酸（88：12）、甲醇-水（8：92）、甲醇-2%冰醋酸（52：48）,检测波长分别为205,260,334 nm,流速为1.0 ml·ml^-1,进样量5 μl,柱温为25℃.结果：齐墩果酸、腺苷和蒙花苷分别在0.005～0.06,0.001～0.02,0.001～0.02 mg·ml^-1范围内线性关系良好,r值分别为0.999 9,0.999 9和0.999 1;平均回收率分别为99.16%,98.30%,101.50%,RSD值分别为1.28%,1.99%,1.43%.结论：该方法操作简便、准确、重复性好,可用于岗梅感冒灵颗粒中3种有效成分的含量测定.

摘要：目的：建立柴银口服液的快速HPLC特征指纹图谱,为质量控制与评价提供依据.方法：对 10 批次柴银口服液进行分析.色谱柱：Purospher STAR RP-18 endcapped（55 mm×215;4 mm,3 μm）;流动相：甲醇（A）-2%冰醋酸（B）,梯度洗脱.检测波长：254 nm;流速：1.0 m·min^-1;柱温：30 ℃;进样量：10 μl;运行时间：15 min.结果：采用《中药色谱指纹图谱相似度评价系统2.0版》进行分析,确定 16个共有峰,精密度、稳定性和重复性试验结果均符合指纹图谱研究的要求,建立了柴银口服液的对照特征图谱,并进行相似度分析.结论：该法快速、简单、可靠,可以为现有柴银口服液的质量控制提供有益的补充.

摘要：目的：建立清炎滴丸的质量控制标准.方法：采用薄层色谱法鉴别本品中的肿节风、苦玄参等成分;以高效液相色谱法测定本品中有效成分异嗪皮啶的含量;并建立其他相关质控指标.结果：薄层色谱斑点清晰,重复性好,专属性强.含量测定方法准确可靠,线性范围为0.042～0.839 μg,线性关系良好（R2=0.999 4）,平均回收率为98.28%（RSD=1.02%）,精密度良好.结论：建立的质量控制方法可靠、准确、全面,可用于本品的质量控制.

摘要：目的：对胞磷胆碱钠注射液中的有关物质进行分析,考察最大杂质的影响因素.方法：采用XtimateTM C18（250 mm×215;4.6 mm,5 μm）柱,以磷酸盐缓冲液（[0.1 mol·L^-1的磷酸二氢钾溶液和四丁基铵溶液（取0.01 mol·L^-1四丁基氢氧化铵溶液用磷酸调节pH至4.5）等量混合]）-甲醇（95：5）为流动相;流速：1.0 ml·min^-1;柱温：30℃;检测波长：276 nm; 进样量：10 μl.结果：通过47批样品有关物质检查、破坏性试验、异常毒性试验及灭菌温度比较,建立样品的杂质谱,并找出最大杂质的影响因素.结论：该杂质在碱性条件和高温条件下会明显增加,在生产工艺中应控制pH和灭菌温度.

摘要：目的：建立高效液相色谱法测定大鼠肝微粒体中6-羟基氯唑沙宗的含量.方法：采用Diamonsil C18柱（200 mm×215;4.6 mm,5 μm）,以甲醇-水-磷酸（45：55：0.1）为流动相,流速1.0 ml·min^-1,检测波长为296 nm.结果：6-羟基氯唑沙宗浓度在0.5 - 25 μmol·L^-1 范围内呈现良好的线性关系（r=0.999 1）,方法回收率为92.57% - 98.72%,提取回收率为76.38%-82.25%,日内、日间精密度RSD〈9%.结论：该方法可靠、准确、重复性好,可用于大鼠肝微粒体中6-羟基氯唑沙宗的含量测定及体外代谢研究.

摘要：目的：建立测定利克飞龙原料有关物质的HPLC方法.方法：色谱柱为Kromasil C18（250 mm×215;4.6 mm,5 μm）;流动相为甲醇-0.05%磷酸（85：15）;检测波长为226 nm;流速为0.9 ml·min^-1;柱温为25℃;进样量为10 μl.结果：各杂质峰与主峰分离度良好,检出限及定量限分别为0.20 ng及0.59 ng.结论：该方法灵敏度高、精密度好、专属性强,可用于利克飞龙原料有关物质的测定.

摘要：目的：研究洋葱总黄酮的大孔树脂纯化工艺条件.方法：通过对洋葱总黄酮在4种大孔树脂上的吸附与解析附特性的比较,筛选最佳树脂,并对该树脂影响因素进行系统研究.结果：纯化工艺以AB-8大孔树脂分离洋葱总黄酮,样品浓度为3.48 mg·ml^-1,上样体积为2倍柱体积（BV）,先用蒸馏水洗脱3BV除杂,再用3BV的70%乙醇解析.结论：所得产品总黄酮平均含量为66.84%,此工艺操作简便,稳定性好.

摘要：目的：对鄂西北地区白及多糖的含量进行测定,为鄂西北地区白及的规范化种植提供依据.方法：采用水提醇沉法提取白及多糖,以蒽酮-硫酸试剂为显色剂,采用紫外分光光度法测定多糖含量.结果：不同产地白及中多糖含量有明显差异.结论：该方法简便,准确,为评价不同产地的白及品质提供科学依据.

摘要：目的：建立消乳癖颗粒中甘露醇的HPLC-ELSD测定方法.方法：采用高效液相色谱法,蒸发光散射检测器.色谱柱：Carbomix-Ca柱（250 mm×215;4.6 mm,5 μm）;柱温：65℃;流动相：水,流速：0.6 ml·min^-1;ELSD条件：漂移管温度：110 ℃,载气流速：3.0 L·min^-1.结果：甘露醇在0.554～9.964 μg范围内线性关系良好,r= 0.999 6,平均回收率为101.1%,RSD=1.67%（n=6）.结论：方法简便,结果准确,可用于测定消乳癖颗粒中甘露醇的含量.