中国药师杂志   统计源期刊

摘要：目的：观察知母皂苷AⅢ对黑色素瘤B16和A375细胞生长及活化巨噬细胞亚硝酸盐的影响。方法：体外培养B16和A375细胞,知母皂苷AⅢ作用48,72 h,四唑盐（MTT）比色法检测其对细胞生长的影响;倒置显微镜观察其对细胞形态的影响;以脂多糖和干扰素γ诱导小鼠巨噬细胞活化,知母皂苷AⅢ作用24h后检测细胞上清液中亚硝酸盐含量。结果：16μmol·L-1知母皂苷AⅢ作用于B16细胞48,72h明显抑制细胞生长;4,8,16μmol·L-1知母皂苷AⅢ作用于A375细胞48,72 h明显抑制细胞生长。显微形态显示16μmol·L-1知母皂苷AⅢ作用B16细胞48,72 h细胞体积缩小,细胞出现空泡,细胞坏死,其余各剂量形态变化不显著;16μmol·L-1知母皂苷AⅢ作用A375细胞48,72 h细胞体积缩小,细胞出现空泡,细胞坏死,从4μmol·L-1知母皂苷AⅢ开始A375细胞出现大量空泡。与LPS＋IFN-γ刺激RAW264.7细胞组比较,10μmol·L-1知母皂苷AⅢ作用24h后明显抑制亚硝酸盐含量（P〈0.01）。结论：知母皂苷AⅢ能明显抑制黑色素瘤B16和A375细胞生长,并能抑制巨噬细胞炎症,其具有抗肿瘤作用和抗炎作用,其抗肿瘤作用可能与抑制肿瘤炎症有关。

摘要：目的：以人原髓细胞白血病细胞HL-60为例,观察左旋-二脱水伊地醇双甲磺酸酯（DMDAI-L）对HL-60细胞的诱导凋亡作用,初步探讨其作用机制。方法：通过酶解可见光底物DEVD-p NA测定给药前后HL-60细胞内的caspase-3酶活性;膜电位依赖性结合的荧光探针JC-1标记法观察给药前后细胞线粒体膜电位（△Ψm）的荧光变化。结果：DMDAI-L 1.25,2.5,5,10和20μg·ml-1剂量组作用24 h后,HL-60细胞内的caspase-3酶活性显著上升（P〈0.05）;在DMDAI-L作用下,随着浓度增加及作用时间延长,HL-60细胞内线粒体膜电位明显降低。结论：DMDAI-L诱导HL-60细胞凋亡过程中,其作用机制可能与在一定剂量范围及作用时间内,激活或调节细胞内的caspase-3酶活性、降低细胞线粒体膜电位有关。

摘要：目的：研究瑞舒伐他汀钙胶囊和片剂在健康人体内的药动学过程和相对生物利用度。方法：健康志愿者24名,随机双交叉单剂量口服瑞舒伐他汀钙胶囊（受试制剂）和瑞舒伐他汀钙片（参比制剂）,剂量均为20 mg,采用HPLC-MS/MS测定血浆中瑞舒伐他汀钙的浓度,用DAS 3.0药动学程序计算药动学参数和生物利用度,并进行生物等效性评价。结果：单剂量口服瑞舒伐他汀钙受试和参比制剂后,血浆瑞舒伐他汀的tmax分别为（3.56±1.68）h和（3.63±1.56）h;Cmax分别为（21.17±13.74）ng·ml-1和（26.33±23.22）ng·ml-1;t1/2分别为（10.68±5.50）h和（9.04±6.00）h;AUC0-t分别为（219.31±146.09）ng·h·ml-1和（252.43±194.96）ng·h·ml-1;AUC0-∞分别为（225.32±146.76）ng·h·ml-1和（257.24±194.61）ng·h·ml-1,AUC0-t、AUC0-∞和Cmax的90%置信区间分别为81.1%~106%,81.8%~105.4%和77.9%~104.5%。受试制剂的相对生物利用度F为（100.7±54.1）%。结论：瑞舒伐他汀钙受试制剂与参比制剂具有生物等效性。

摘要：目的：合成大黄素10-位希夫氏碱衍生物并研究其抗肿瘤活性。方法：将大黄素与氨衍生物在无水乙醇中以醋酸催化而合成,用核磁共振氢谱、电子轰击质谱法进行结构表征;用四唑盐（MTT）比色法测定其对k562肿瘤细胞增殖抑制率并计算其IC50值。结果：合成了3个大黄素10-位希夫氏碱衍生物,对k562肿瘤细胞的IC50值分别是4.5,3.8,2.0μmol·L-1。结论：大黄素10位希夫氏碱衍生物提高了其母体化合物的抗肿瘤活性并增加了成药性,值得进一步研究。

摘要：目的：用HPLC-ESI-MS初步鉴定石榴皮提取物中鞣质类化学成分。方法：采用Kromasil C18色谱柱（250 mm×4.6 mm,5μm）;流动相为乙腈∶水,梯度洗脱;流速：1.0 ml·min-1,检测波长：256 nm;采用负离子检测模式。结果：初步鉴定出石榴皮提取物中5个鞣质类化学成分,分别为没食子酸,安石榴磷,安石榴苷,鞣云实精,鞣花酸。结论：本方法快速、简便,适合石榴皮中鞣质类化学成分的初步鉴别,为中药活性成分研究提供新的思路。

摘要：目的：优选金茵清热口服液半仿生提取的工艺条件。方法：采用均匀设计,以绿原酸得率,栀子苷得率,总酚酸得率和干浸膏收率为指标进行综合评价,优选金茵清热口服液半仿生提取的工艺条件。结果：优选的三煎用水pH依次为A=2.89,B=6.50,C=8.43;煎煮总时间D=2.0 h。结论：结合生产实际,确定3煎用水的pH依次为3.0,6.5,8.5;煎煮时间依次为1.0,0.5,0.5 h。

摘要：目的：建立离子色谱法测定头孢噻吩钠中的钠离子含量,并考察其成盐状态。方法：分析柱为TSKgel Super IC-CR阳离子柱（150 mm×4.6 mm,3.0μm）,流动相为2.2 mmol·L-1甲烷磺酸与1 mmol·L-118-冠-6-醚的混合溶液,流速为0.8 ml·min-1,柱温为40℃,进样量为20μl。检测器为电导检测器。结果：钠离子在3.0~60.0μg·ml-1范围内线性关系良好（r=0.999 9）,平均回收率为99.8%（RSD=0.8%,n=9）。样品中钠离子与头孢噻吩酸的摩尔数比在0.97~1.03之间。结论：所建立的离子色谱法专属性强,精密度好,准确度高,可用于头孢噻吩钠中钠离子定量测定。8批样品的成盐状态良好。

摘要：目的：优化女贞子抗肿瘤活性成分提取工艺。方法：以女贞子药材为原料,采用D-optimal设计对女贞子中木犀草素和芹菜素提取工艺进行筛选,比较不同提取条件下两个指标性成分的提取率,确定最佳提取工艺。结果：木犀草素和芹菜素最佳提取工艺条件为：加入95%乙醇为12倍量,提取2次,每次60 min。结论：优化后的木犀草素和芹菜素最佳提取工艺对进一步开发女贞子药效学作用有很好的参考意义。

摘要：目的：研究延胡索醋制前后对眼组织中微量元素含量的影响,探讨醋制能使延胡索归肝经的真实性。方法：将小鼠分为延胡索生品组、醋品组和阴性组分别给药,测定并比较其眼底血和眼球玻璃体中的锌、锰、铜含量。结果：延胡索能显著增加小鼠眼底血中Cu、Zn及眼球玻璃体中Zn、Mn含量,醋制延胡索效果更为明显。结论：醋制延胡索能提高微量元素在眼组织的分布,因肝开窍于目,为延胡索醋制后归肝经提供依据。

摘要：目的：对比考察不同煎煮容器对复方败毒汤化学成分的影响,为制定中药汤剂科学合理的煎煮方法提供科学依据。方法：采用UPLC法对比考察不同煎煮容器对复方败毒汤中落新妇苷、连翘酯苷A、连翘苷等成分含量的影响。结果：选用不同的容器煎煮含量变化规律为陶瓷锅〉不锈钢锅〉煎药机〉砂锅〉玻璃锅。结论：煎药机可能替代传统煎煮器具。

摘要：目的：参考《欧洲药典》的HPLC-脉冲安培电化学法建立高效液相色谱-柱后衍生化法测定庆大霉素C组分含量及其有关物质,同时与电化学法进行比较研究。方法：采用亲水性Hydrosphere C18（250 mm×4.6 mm,5μm）色谱柱,以含0.7%三氟乙酸及0.025%五氟丙酸的50 mmol·L-1氢氧化钠溶液（pH 2.6）-乙腈（98.5∶1.5）为流动相。衍生化法反应温度30℃,荧光激发波长340 nm,发射波长430 nm。电化学法采用脉冲安培检测器,金电极为工作电极,四电位波形工作模式。结果：两种方法测定的庆大霉素C组分（C1a,C2,C2a和C1）分别在5.82~233.00,6.92~277.00,4.00~160.00和6.23~249.00μg·ml-1的浓度范围内线性关系良好（r均≥0.999 3）,检测限和定量限范围分别为0.92~3.28 ng和1.37~5.19 ng。结论：两种方法的检测结果无明显差异。

摘要：目的：采用Q-TRAP LC-MS/MS测定中药白及中活性成分militarine、原儿茶酸和咖啡酸的含量。方法：采用Supelco Discovery C-18（150 mm×2.1 mm,3μm）色谱柱,以乙腈和水（含体积比0.1%甲酸）为流动相,梯度洗脱,流速为0.25 ml·min-1,AB Sciex 4000 Q-TRAP型质谱仪多重反应监测（MRM）扫描模式对白及对照药材和白及样品分别进行检测。结果：白及对照药材中militarine、原儿茶酸和咖啡酸的含量分别为1.167 5,0.062 6,0.001 0 mg·g-1.白及供试品药材中militarine、原儿茶酸和咖啡酸的含量分别为0.708 8,0.001 1,0.000 4 mg·g-1（n=3）。结论：该方法简便、准确、重现性好,可用于对中药白及中militarine、原儿茶酸和咖啡酸这三个成分进行定量分析。

摘要：目的：研究绞股蓝大孔树脂分离物对二苯基苦基苯肼（DPPH）自由基的清除作用。方法：将绞股蓝水煮醇沉的提取物用大孔树脂分离,依次以H2O,40%乙醇,80%乙醇洗脱,得到相应的分离物;采用DPPH自由基体系法测定其抗氧化活性,并与没食子酸、抗坏血酸进行比较。同时,测定各分离物中总皂苷的相对含量。结果：绞股蓝80%乙醇,40%乙醇,H2O分离产物对DPPH自由基的半数抑制浓度分别为0.081 2,0.028 7,0.541 0g·L-1。40%乙醇分离物中皂苷的相对含量最高。结论：绞股蓝不同溶剂大孔树脂分离物均有抗氧化活性,其中40%乙醇分离物的抗氧化性最强。预示绞股蓝皂苷是降脂、降糖以及清除自由基的可能活性物质。

摘要：目的：建立氯雷他定二元醇质体包封率的测定方法。方法：采用凝胶微柱离心法分离游离药物与二元醇质体,以HPLC测定氯雷他定的药物含量,计算二元醇质体的包封率。结果：氯雷他定浓度在10.2~102.0μg·ml-1内线性关系良好（r=0.999 5）。3批次氯雷他定二元醇质体的包封率分别为86.75%,87.26%,86.00%。结论：该方法简便、迅速,可准确测定氯雷他定二元醇质体的包封率。

摘要：目的：建立高效分子排阻色谱法（HPSEC）分析拉氧头孢钠中的聚合物等杂质。方法：采用以球状蛋白色谱用亲水硅胶为填料的色谱柱Zenix SEC-150（7.8 mm×300 mm,3μm）;流动相为磷酸盐缓冲液（pH 7.0）[0.005 mol·L-1磷酸氢二钠溶液-0.005 mol·L-1磷酸二氢钠溶液（61∶39）]-乙腈（95∶5）;流速为0.8 ml·min-1;检测波长为254 nm;柱温为25℃;进样量为10μl。结果：拉氧头孢钠和聚合物等杂质能很好分离,拉氧头孢的线性范围为0.98~97.73μg·ml-1（r=0.999 9）;定量限为2.9 ng、检出限为1.0 ng;样品测定的线性范围为0.45~2.80 mg·ml-1（r=0.999 5）。结论：该方法简便快速、定量准确、重复性好,可用于拉氧头孢钠中聚合物等杂质的检验。