中国药师杂志   统计源期刊

摘要：目的：探讨棉酚与人血清白蛋白（HSA）的相互作用。方法：采用荧光光谱方法研究在生理条件下,棉酚与人血清白蛋白（HSA）的相互作用,并采用分子对接软件模拟棉酚与人血清白蛋相互作用。结果：棉酚与HSA的结合常数为2.390 6×10^5L·mol^-1（293K）和3.576 8×10^3L·mol^-1（303K）,具有一个结合位点,结合反应的主要作用力为氢键和范德华力,结合位置更接近于人血清白蛋白的酪氨酸残基,分子模拟分析也证实此结果。结论：棉酚对人血清白蛋白的荧光猝灭机制属于静态荧光猝灭。

摘要：目的：探讨复方夏枯草活性部位（AFCP）对大鼠离体胸主动脉的作用及其可能的机制。方法：采用离体大鼠胸主动脉张力实验,经生物信号采集与分析系统测定血管环张力的变化,观察AFCP的舒张血管作用。结果：AFCP（100-500μg·ml^-1）能显著降低苯肾上腺素（PE,1μmol·L^-1）引起的血管收缩,对内皮完整和去内皮血管均有（75%±8%）舒张作用。AFCP的舒血管作用不受一氧化氮合酶抑制药L-NNA、岛苷酸环化酶抑制药MB、钾通道阻滞药TEA和格列苯脲的影响。在无钙K-H液中AFCP（300μg·ml^-1）可使Ca Cl2的量效曲线下移且使PE的最大收缩幅度降低。结论：AFCP够浓度依赖性舒张大鼠胸主动脉,其舒张血管作用无内皮依赖性。其作用机制可能与抑制细胞内钙离子释放和细胞外钙离子内流有关,与NO途径、前列环素生成和钙激活的钾通道无关。

摘要：目的：建立顶空毛细管气相色谱法测定溴芬酸钠中有机溶剂残留量。方法：采用顶空气相色谱法,色谱柱为HP-5毛细管柱,载气为氮气,流速为0.8 ml·min^-1。FID检测器,检测器温度为250℃;进样口温度为200℃;柱温采取程序升温,初始温度40℃,维持10 min,以30℃·min^-1升温至150℃,维持5 min。顶空进样,顶空瓶平衡温度为100℃,平衡时间为20 min。以二甲亚砜为溶剂,外标法测定溴芬酸钠中甲苯、异丙醇、二氯甲烷、甲醇及异丙醚的残留量。结果：各组分完全分离,线性关系良好,5种溶剂的平均回收率分别为98.9%（RSD=2.01%）、99.2%（RSD=1.95%）、99.6%（RSD=1.65%）、100.5%（RSD=1.38%）、100.8%（RSD=1.36%）（n=9）。结论：该法简便、准确,可用于溴芬酸钠中5种有机溶剂残留量的测定。

摘要：目的：建立HPLC方法准确测定格列喹酮片的含量,解决现行质量标准中含量测定方法不专属、供试品溶液配制方法不合理的问题。方法：采用UPLC-MS联用技术对降解杂质进行分析,正负离子同时扫描和子离子扫描模式,色谱柱为ACQUITY UPLC BEH C18柱（50 mm×2.1 mm,1.7μm）,流动相为水（用甲酸调节pH至3.5）（A）-乙腈（B）梯度洗脱。采用建立的HPLC法对格列喹酮片的含量进行测定,Agilent Zorbax SB-C18色谱柱（150 mm×4.6 mm,5μm）,流动相为水（用甲酸调节pH至3.5）-乙腈（37.5∶62.5）,检测波长为230 nm,柱温30℃,流速为1.0 ml·min^-1,进样体积为20μl。结果：格列喹酮在60.200-140.400μg·ml-1范围内与峰面积线性关系良好（r=0.999 5）,平均回收率为98.60%,RSD为0.6%（n=9）。结论：本方法结果准确可靠,专属性强,重复性好,可用于格列喹酮片含量及含量均匀度的测定。

摘要：目的：评价国产珍珠明目滴眼液抑菌剂效力是否符合《中国药典》2010年版要求。方法：结合2014年度国家药品抽验计划,参照《中国药典》2010年版附录《抑菌剂效力检查法指导原则》,并增加6h和24h两个检测点,对国内7家企业各1批产品进行抑菌剂效力检查。结果：细菌计数,企业e的产品对于金黄色葡萄球菌的抑菌效力为7 d菌数下降值为0.6lg,14 d菌数下降值为1.0lg;其他6个厂家的产品7 d细菌数下降值均大于1.0 lg,14 d菌数下降值均大于3.0 lg,14-28 d菌数未增加。真菌计数,7家企业的产品与初始值比较均未增加。结论：尽管国产珍珠明目滴眼液使用的抑菌剂相同,含量基本一致,但是其抑菌效力存在差异,其中1家企业生产的产品抑菌剂效力不符合《中国药典》2010年版Ⅰ类产品的判断标准,其他6个厂家的产品符合规定。

摘要：目的：研究羽扇豆醇（Lupeol）在人高转移肝癌细胞系HCCLM3中的抗增殖作用机制。方法：运用CCK-8法检测不同浓度Lupeol在12-48 h对HCCLM3细胞活力的影响及相关Caspase参与Lupeol（20-100μmol·L^-1）诱导的细胞凋亡类型;运用Realtime PCR评价Lupeol对细胞内Caspase家族及Bcl-2相关基因的mRNA表达的影响;同时运用流式细胞术检测Lupeol对细胞周期分布的影响。结果：Lupeol在24-48 h能够抑制HCCLM3的细胞增殖,并呈现浓度依赖性,在24 h处理细胞的IC50为93μmol·L^-1;运用60-100μmol·L^-1的Lupeol能够使HCCLM3细胞在G2/M期细胞数增加1倍;Lupeol能够活化Caspase通路,与对照组相比Lupeol处理后细胞内Caspase-3的mRNA表达量增加50%-150%,同时100μmol·L^-1的Lupeol处理细胞后使胞内p53及Bax的mRNA表达量分别上调1倍以上,并显著降低Bcl-2及PARP的mRNA水平（P〈0.05或P〈0.01）。结论：Lupeol具有抑制肝癌细胞增殖能力,对肝癌预防及治疗可能具有一定的协同作用。

摘要：目的：研究黄麦颗粒的制备工艺,确定最佳工艺条件。方法：采用单因素筛选法和正交设计法,进行提取工艺和成型工艺优选。结果：最佳工艺为处方量的7味药材,加8倍量水,煎煮2 h,提取3次,合并水提液,减压浓缩、干燥成干浸膏。干膏粉与适量糊精混合均匀后,加40%乙醇湿法制粒,干燥后整粒,即得。结论：所选工艺科学、合理、稳定,适合工业化生产。

摘要：目的：采用加校正因子的自身对照法测定淫羊藿饮片中6种成分含量。方法：Agilent ZORBAX Eclipse XDB-C18（150mm×4.6 mm,5μm）色谱柱,流动相为乙腈-水梯度洗脱,检测波长268 nm,柱温30℃。通过加入自身内标物色谱峰峰面积增加值建立校正因子,用相对保留时间和光谱对照法确定其他成分位置,采用HPLC色谱法对其他成分进行定量分析。结果：淫羊藿饮片中朝藿定A、朝藿定A1、朝藿定B、朝藿定C、宝藿苷I相对于淫羊藿苷的保留时间分别为0.750,0.810,0.865,0.939,1.651;校正因子分别为0.998 6,0.998 7,0.998 8,0.989 4,0.985 6。结论：加校正因子的自身对照法可以用于相同类型化学环境成分的定量测定,该方法简便、快捷,适合中药多成分的定量分析。

摘要：目的：制备重楼总皂苷长循环脂质体,并对其进行表征。方法：以粒径、Pd I、Zeta电位及包封率为评价指标,考察制备重楼总皂苷长循环脂质体的各个因素。并采用Malvern粒度仪测定脂质体的粒径分布、Pd I及Zeta电位,透射电镜考察其形态,并考察长脂质体的稳定性。结果：重楼总皂苷长循环脂质体的平均粒径为（109.4±32.7）nm,Pd I为（0.171±0.036）,Zeta电位为（-36.7±4.5）m V,包封率为（93.5±3.2）%;透射电镜显示脂质体粒径均一,成球状分布;长期稳定性研究表明,长循环脂质体在4℃条件下放置3个月稳定。结论：重楼总皂苷长循环脂质体制备工艺简单易行,可以得到包封率高、稳定性好的脂质体制剂。

摘要：目的：研究红毛悬钩子根的化学成分。方法：采用硅胶柱层析法对湖北产蔷薇科悬钩子属红毛悬钩子（Rubus pinfaensis）干燥根醇提物进行分离,经IR、1H-NMR和EI-MS等波谱进行结构分析。结果：鉴定出5种化合物,分别为齐墩果酸（oleanolic acid,I）、3-keto,16α-hydroxy,24-noroleanolic acid（II）、3＇-甲氧基杨梅黄酮（III）、尿嘧啶脱氧核苷（2＇-deoxyuridine,IV）和对羟基苯乙酸（p-hydroxy phenylacetic acid,V）。结论：化合物I、II、III、IV、V均为首次从红毛悬钩子根中分离得到。

摘要：目的：优选出缬氨酸与葡萄糖/果糖美拉德反应的最佳影响因素。方法：采用L9（34）正交设计试验,以反应时间、反应温度、反应初始pH、氨基与羰基摩尔比为考察因素,黄精炮制中MRPs对DPPH·的清除率为考察指标,确定美拉德反应的最佳影响因素。结果：缬氨酸与葡萄糖的最佳影响因素为加热时间为24 h,加热温度110℃,pH为7,氨基与羰基摩尔比为1∶3;缬氨酸与果糖的最佳影响因素为加热时间为8 h,加热温度120℃,pH为9,氨基与羰基摩尔比为1∶2。结论：该试验为黄精炮制的进一步研究提供了理论依据。

摘要：目的：对西罗莫司（SRL）滴丸在大鼠体内的生物利用度进行研究。方法：以PEG6000为基质,采用溶剂-熔融法制备SRL滴丸;以SRL市售片为参比制剂,以大鼠为实验动物,对SRL滴丸的生物利用度进行考察,得到药物动力学参数,并进行生物等效性考察。结果：大鼠体内SRL滴丸与市售片的达峰时间一致,tmax均为1 h,两者的峰浓度Cmax差异无统计学意义（P〉0.05）,而SRL滴丸的AUC0-24显著增加（P〈0.05）,相对生物利用度为121.98%。结论：SRL滴丸可提高SRL的生物利用度,值得进一步研发。

摘要：目的：观察痛愈舒胶囊对痛经的治疗作用。方法：采用大鼠静脉注射缩宫素的方法,观察痛愈舒胶囊对大鼠在体子宫平滑肌的影响;采用小鼠腹腔注射缩宫素的方法,观察痛愈舒胶囊对痛经模型小鼠的影响;采用醋酸扭体法,观察痛愈舒胶囊的止痛作用;采用二甲苯致小鼠耳肿胀的方法,观察痛愈舒胶囊的抗炎作用;采用冰水浴及皮下注射肾上腺素的方法,观察痛愈舒胶囊对大鼠急性血瘀模型的影响。结果：与模型组比较,痛愈舒胶囊各给药组大鼠在体子宫平滑肌收缩幅度明显降低（P〈0.05）,小鼠15 min内缩宫素及醋酸分别致扭体反应发生次数均明显减少（P〈0.05）,小鼠耳肿胀程度明显减小（P〈0.05）,全血黏度、血浆黏度、红细胞压积、红细胞沉降率及红细胞电泳时间均明显降低（P〈0.05）。结论：痛愈舒胶囊具有明显抑制大鼠在体子宫平滑肌过度收缩、缓解痛经、抗炎、止痛及改善血液流变学作用,对痛经具有很好的治疗作用。

摘要：目的：观察芍药苷对大鼠心肌缺血再灌注（myocardial ischemia/reperfusion,MI/R）损伤的保护作用,探讨其作用机制。方法：结扎冠脉造成心肌缺血30 min再灌注2 h,建立MI/R损伤大鼠模型,随机分为假手术组、模型组、芍药苷三个剂量组（20,10,5 mg·kg^-1）（n=10）,于术前1 h和再灌注即刻分别进行尾静脉注射给药。取血清,测定肌酸激酶（CK）、乳酸脱氯酶（LDH）、超氧化物歧化酶（SOD）活性及丙二醛（MDA）含量;取心脏,测定心肌梗死面积。结果：芍药苷高、中剂量可明显缩小大鼠心肌梗死面积,与模型组比较差异有统计学意义（P〈0.05）;芍药苷各剂量组可不同程度降低血清CK和LDH活性（P〈0.05或P〈0.01）,升高SOD活性（P〈0.01）;芍药苷高、中剂量组降低血清MDA含量,与模型组比较差异有统计学意义（P〈0.05）。结论：芍药苷预处理对MI/R损伤的保护作用与其减少自由基的生成、抑制脂质过氧化反应等有关。

摘要：目的：比较3种方法测定玻璃酸钠注射液中玻璃酸钠分子量的结果。方法：采用黏度法测定玻璃酸钠注射液中玻璃酸钠的分子量,并采用体积排阻色谱法（SEC）及多角度激光光散射仪与体积排阻色谱法联用（MALLS-SEC）对其分子量及分子量分布（Mw/Mn）进行测定。结果：MALLS-SEC法与黏度法的测定结果较为接近,且同时可测定样品的Mw/Mn。3批样品分子量4次测定的平均值分别为991 962,1 007 438,990 232;RSD分别为6.5%,4.6%,2.2%（n=4）。分子量分布4次测定的平均值为1.6,1.6,1.6;RSD为7.2%,3.2%,3.2%（n=4）。结论：MALLS-SEC法测定准确度及精密度较好,可用于玻璃酸钠样品的质量控制。