中国药师杂志   统计源期刊

摘要：目的：运用星点设计-效应面法对甘草水提工艺进行优化。方法：用HPLC法测定甘草苷、甘草酸含量,以甘草苷、甘草酸含量和干膏收率为综合评价指标,以加水倍量、提取时间为自变量,综合评价指标为因变量,采用Design-Expert 8.06对试验数据进行多元线性回归及二项式拟合,用效应面法优选最佳水提工艺,并对结果进行预测分析。结果：最佳水提工艺为12倍量水,提取2次,每次90 min,提取预测值与理论值偏差为-1.72%,二项式拟合复相关系数r=0.9797。结论：星点设计-效应面法优化甘草水提工艺,简便可行,预测性较高；为后续应用膜分离纯化提供最佳提取工艺。

摘要：目的：研究马钱子碱与β-环糊精聚合物（β-CDP）在不同温度,pH溶液中的包合作用及包合过程中的热力学参数变化。方法：采用相溶解度法测定β-CDP对马钱子碱溶解度的影响,计算包合平衡常数（ Kc ）和包合热力学参数。结果：在25℃,37℃,45℃时,包合平衡常数（Kc）分别为88.38,349.29,641.79 L·mol-1,在 pH 为4,6.8,10时,Kc 分别为490.66,111.85,58.86 L·mol-1。马钱子碱的溶解度随β-环糊精聚合物浓度的增加呈线性增加,其相溶解度曲线均为AL 型,在酸性条件下β-CDP包合常数及增溶作用较大。结论：β-CDP对马钱子碱有较好地增溶作用,可形成摩尔比为1∶1的稳定包合物,包合过程可自发进行（ΔG〈0）,温度的升高,pH的降低有利于包合物的形成。

摘要：目的：探讨清毒颗粒对二甲基苯蒽（ DMBA）诱导SD大鼠乳腺癌的药效。方法：DMBA诱导大鼠乳腺癌,观察清毒颗粒对肿瘤抑制率,HE染色观察病理特点,IHC检测肿瘤组织Ki-67分布及含量,ELISA检测大鼠血清中IL-12、IFN-γ、IL-4和IL-10含量。结果：低、中、高剂量清毒颗粒和柴胡皂苷a的抑瘤率分别为：30.93%,43.84%,44.17%和43.48%；清毒颗粒和柴胡皂苷a可显著降低Ki-67表达量；上调血清中IL-12、IFN-γ含量,下调IL-4、IL-10含量。结论：清毒颗粒具有抗乳腺癌作用,其机制可能是调节机体免疫,增强抗肿瘤免疫作用。

摘要：目的：研究不同产地冬虫夏草对CCl4所致急性肝损伤的保护作用。方法：建立CCl4诱导大鼠急性肝损伤模型,检测各组大鼠血清天门冬氨酸转氨酶（ AST）、丙氨酸转氨酶（ ALT）以及肝脏组织匀浆超氧化物歧化酶（ SOD）、谷脱甘肽过氧化物酶（ GSH）等各项生化指标,HE染色观察各组大鼠肝脏病理状况。结果：与模型组相比,不同产地虫草低、中、高三个剂量组均能显著降低大鼠血清AST、ALT水平,升高肝组织匀浆SOD、GSH水平（P〉0.05）,改善肝细胞坏死程度,但两个不同产地间的差异并不显著（P〉0.05）。结论：青海和西藏两个产地冬虫夏草对CCl4所致大鼠急性肝损伤均有一定的保护作用,但无明显差异。

摘要：目的：优选十一酸睾酮（ TU）二元醇质体的最佳处方,并考察其体外性质,为TU透皮吸收给药系统的研究奠定基础。方法：以乙醇和丙二醇的混合液为柔软剂,采用注入法制备TU二元醇质体。以药物与磷脂用量比（ A）,含醇质量分数（ B）,丙二醇和乙醇的用量比（ C）为影响因素,以包封率为评价指标,通过正交设计优化TU二元醇质体的处方。对最优处方制备的TU二元醇质体的形态,粒径,Zeta电位,体外释药,稳定性影响因素等进行考察。结果： TU二元醇质体最优处方为：TU与磷脂用量比为1∶15,含醇质量分数为10%,丙二醇与乙醇的用量比为6∶4。最优处方制得的TU二元醇质体在光学显微镜下呈同心圆形,且大小均匀,达到纳米级,平均粒径为（185.5±52.8） nm, Zeta电位为（-15.87±0.26） mV,包封率为（79.14±0.66）%,体外透皮试验中,累积释药百分率Q与时间t的关系符合一级速度方程：Q=20.79t-11.01,r2=0.9984。稳定性试验结果表明,除高温时包封率有明显降低之外,其他条件下各项指标均无明显变化。结论：处方优化后的TU二元醇质体制备简单,质量理想,并具有缓释特性,值得进一步深入研究。

摘要：目的：修订提高复方石淋通胶囊的质量标准。方法：采用薄层色谱法鉴别处方中的忍冬藤、石韦；采用HPLC法测定处方中绿原酸的含量。结果：在TLC色谱中可检出忍冬藤、石韦药材的特征斑点,且斑点清晰,分离度好；绿原酸进样量在0.020-1.530μg（r=1.0000）范围内线性关系良好,平均加样回收率为99.2%,RSD=0.8%（n=6）。结论：所采用的方法准确、可靠,可行性及重复性良好,能更有效控制该制剂的质量。

摘要：目的：建立高效液相色谱法,以杨梅苷、槲皮苷、杨梅素、槲皮素、山柰酚、穗花杉双黄酮、扁柏双黄酮为指标对侧柏叶和炮制品进行HPLC含量测定,对比侧柏叶炮制前后成分的变化。方法：采用烘法、炒法、炒法进行炮制。含测条件,色谱柱为Welch Ultimate LP-C18（250 mmx4.6 mm,5μm）,流动相为甲醇-0.2%磷酸水梯度洗脱,检测波长为330 nm,流速为1 ml· min-1,柱温为35℃；进样量为20μl。结果：杨梅苷、槲皮苷、杨梅素、槲皮素、山柰酚、穗花杉双黄酮、扁柏双黄酮的标准曲线呈良好的线性关系（r≥0.9990）平均回收率为97.6%-101.1%,RSD≤1.14%（n=6）。侧柏叶中杨梅苷、槲皮苷、穗花杉双黄酮、扁柏双黄酮经炮制后含量均降低,而杨梅素、槲皮素、山柰酚的含量相对升高。结论：所建立的HPLC法简便易行,可用于侧柏叶和炮制品的含量测定。含测结果表明,炮制过程存在成分转化过程。

摘要：目的：制备辛伐他汀纳米结构脂质载体（辛伐他汀-NLCs ）。方法：采用热熔乳化超声-低温固化法制备辛伐他汀-NLCs,以辛伐他汀-NLCs粒径分布、多聚分散系数（ PdI）、包封率和载药量为评价指标,考察了制备辛伐他汀-NLCs的固体与液体脂质比例、脂质浓度、表面活性剂与助表面活性剂比例、乳化剂浓度、药物浓度等处方因素,并对制得的最优辛伐他汀-NLCs处方进行表征；考察辛伐他汀-NLCs的体外释药行为及稳定性。结果：辛伐他汀-NLCs的最优处方为：辛伐他汀浓度为0.5%,鲸蜡醇棕榈酸酯浓度为1.5%,辛酸/癸酸甘油酯浓度为4.5%,大豆卵磷脂浓度为2.5%,聚乙二醇-12-羟基硬脂酸酯浓度为1.5%；制得的3批辛伐他汀-NLCs平均粒径为（102.2±42.1）nm,PdI为（0.201±0.023）,Zeta电位为（-33.1±4.1）mV,透射电镜显示成圆整、规则球形,24 h累计释放度为（59.1 ±4.8）%；稳定性研究显示,辛伐他汀-NLCs在5℃条件下放置3个月稳定。结论：该处方可用于辛伐他汀-NLCs的制备,工艺可行。

摘要：目的：优选左旋多巴微囊漂浮片的处方。方法：高效液相色谱法测定左旋多巴与苄丝肼的含量,以漂浮片释放度得分为指标,采用正交试验优选左旋多巴微囊漂浮片的处方,并对其体外释药特性进行评价。结果：建立的测定左旋多巴胃内漂浮片中左旋多巴与苄丝肼含量的高效液相色谱法,符合方法学要求。优化的微囊漂浮片处方组成为硬脂酸：主药：丙烯酸树脂：HPMC=2∶5∶2∶1,平均片重为550 mg。验证试验结果表明该微囊漂浮片具有漂浮、缓释、可分剂量使用等特性。结论：优选出的复方左旋多巴微囊漂浮片处方合理,生产工艺稳定、可行。

摘要：目的：优化3种贝母中生物碱贝母素甲和贝母素乙的含量测定方法。方法：采用混合溶液回流提取，调pH，再用乙醚萃取的方法制备供试品溶液。色谱柱：Shim-packVP-ODS（250mm×4．6mml，5μm），流动相：乙腈-0.02％二乙胺溶液（75：25），流速1．0ml·min-1，检测器为Alltech2000ESELSD，漂移管温度为93℃，载气流速为2．4L·min-1。以对照溶液质量浓度的对数值与相应峰面积的对数值计算回归方程。结果：该方法能有效提取出样品中的生物碱，贝母素甲和贝母素乙分离度良好，在一定范围内，线性关系良好，3种贝母中生物碱加样回收率在95．22％-103．51％之间。结论：该方法简便易行，通用性良好，易于执行，为其他贝母类生物碱的含量测定提供了参考。

摘要：目的：制备木蝴蝶含片。方法：以木蝴蝶提取物为主药,采用湿法制粒压片法,在单因素考察基础上,以含片外观、口感、崩解时限、硬度为指标,通过正交设计试验对处方进行优化筛选,确定含片的制备处方。以平均重量差异和平均崩解时间为指标,对按照优化的处方工艺制备的3批含片进行质量检查。结果：优选的处方为：甘露醇50%,甜味剂为蔗糖-甜菊糖苷（100∶1）5%,清凉剂为天然薄荷油5%,粘合剂为聚维酮-K30（PVP -K30）-85%乙醇（6∶10）35%。以筛选的处方工艺制备的3批含片平均重量差异为（1.83±0.29）%,平均崩解时间为（14.7±0.6）min,均符合药典质控要求。结论：木蝴蝶含片制备工艺稳定,重复性良好。

摘要：目的：研究建立平疣颗粒的质量控制标准。方法：采用薄层色谱法对方中赤芍、红花、薏苡仁、香附进行定性鉴别；采用高效液相色谱法测定赤芍中芍药苷的含量：色谱柱为Lichrospher-C18（250 mm x4.6 mm,5μm）,流动相为甲醇-0.2%醋酸（24∶76）,检测波长为232 nm。结果：薄层色谱鉴别斑点清晰、阴性对照无干扰；芍药苷在6.560-104.920μg·ml-1的范围内呈良好的线性关系（r=0.9999）,平均回收率为98.77%,RSD为2.73%（n=9）。结论：所建立的定性鉴别方法专属性强,重复性好,定量方法操作简便,准确可靠,可用于平疣颗粒的质量控制。

摘要：目的：建立消白胶囊的质量标准。方法：采用薄层色谱法对菟丝子、当归、白芍进行定性鉴别；建立补骨脂素、异补骨脂素的高效液相色谱含量测定方法。结果：定性鉴别阴性无干扰,分离度高；补骨脂素线性范围为1.082-108.200μg· ml-1（r=0.9998）,平均回收率为99.82%,RSD=1.16%。异补骨脂素线性范围为0.818-81.800μg·ml-1（r=0.9997）,平均回收率为99.85%,RSD=1.81%。结论：所建立的质量标准方法可行,可用于消白胶囊的质量控制。

摘要：目的：建立毛细管电泳法（cE）法同时测定复方磷酸可待因口服制剂中磷酸可待因、盐酸麻黄碱、马来酸溴苯那敏、马来酸氯苯那敏、愈创甘油醚等有效成分的含量。方法：色谱柱为贝克曼eCAPTM未涂层石英毛细管柱（50cm×75μm）；分离电压为10kV；缓冲溶液为20mmol·L-1磷酸盐缓冲液（pH7．5）；检测波长为214mm。结果：各测定组分在考察浓度范围内线性关系良好（r≥O．995），回收率均t〉96％。结论：该方法可用于不同复方磷酸可待因口服制剂中有效成分的含量测定，简单有效，具有通用性，便于快速有效的市场监督。

摘要：目的：对药用辅料苯甲醇中有关物质检查方法进行研究。方法：采用气相色谱法, Agilent DB-wax 毛细管柱（0.32 mm x30 m,1.8μm）；柱温：起始温度50℃,以5℃·min-1速率升温到220℃后,维持35 min；检测器为FID；进样口温度为200℃,检测器温度为310℃,并以气-质联用法对检测结果进行确证。结果：各杂质在一定范围内峰面积与浓度呈良好的线性关系（r≥0.9999）,平均回收率为96.1%-102.7%,定量限为1.37-3.63 ng。样品中检出杂质甲苯、氯化苄、苯甲醛、苄醚。结论：本方法简便快捷、结果准确、方法可行,可用于药用辅料苯甲醇中有关物质的检测。