中国药师杂志   统计源期刊

摘要：目的：研究鲜无蹼壁虎抗肿瘤活性成分的提取分离。方法：不同浓度乙醇以不同方法进行提取,提取物经过反复冻融脱蛋白质脱脂肪分离后经高效液相法分离纯化,采用MTT比色法检测其抗肿瘤活性。结果：85%乙醇超声提取工艺Ⅲ组A值为0.548±0.045,抑瘤率最高,与空白对照组比较,差异有统计学意义（P〈0.05）。结论：药效学实验结果表明85%乙醇超声提取为最佳提取工艺。

摘要：目的：比较曼地亚红豆杉和南方红豆杉不同部位抗癌活性成分紫杉醇的含量，为红豆杉资源开发利用提供依据。方法：利用丙酮和乙酸乙酯混合溶剂提取有效成分，用中性Al2 O3吸附柱色谱法粗提紫杉醇，用高效液相色谱法测定紫杉醇含量。结果：曼地亚红豆杉各部位紫杉醇含量均高于南方红豆杉，根皮中紫杉醇含量最高，达0.0439%，约是南方红豆杉茎皮中紫杉醇含量的88倍。结论：曼地亚红豆杉根皮、茎皮、叶、幼枝、果实中均含有紫杉醇，其含量高于南方红豆杉茎皮中紫杉醇含量，可以对曼地亚红豆杉进行综合开发利用。

摘要：目的：建立核糖核酸类药物免疫活力测定方法。方法：选用小鼠白细胞黏附抑制试验,对实验重要参数,如小鼠品系、药物作用浓度,黏附时间,缓冲液成分和细胞密度等进行探讨研究,初步建立了该类药物的免疫活力测定方法。并用该方法对核糖核酸Ⅰ、核糖核酸Ⅱ和核糖核酸Ⅲ各2批样品进行了免疫活力测定。结果：确定了适合该类产品免疫活力测定方法的实验参数：小鼠品系对实验结果无影响,药物作用浓度为10 mg·ml-1,黏附时间为2 h,缓冲液中必须含钙镁离子,细胞密度约为4x107个/ml。用该方法对该类产品进行免疫活力测定,3次重复实验,结果均合格,RSD均低于20%。结论：白细胞黏附抑制试验可作为评价核糖核酸类药物免疫活力的方法。

摘要：目的：制备叶酸壳寡糖修饰的紫杉醇PLGA纳米粒（F-CS-PLGA-NPs）,并考察其对人卵巢癌上皮细胞（SKOV-3）的抑制作用。方法：采用界面沉积法制备F-CS-PLGA-NPs,以30%乙醇作为释放介质考察修饰和未修饰纳米粒的体外释药情况, MTT法比较不同剂型和不同浓度紫杉醇对SKOV-3增殖的抑制作用。结果： F-CS-PLGA-NPs的粒径为（321±0.76） nm,电位为（22.6±0.26）mV,载药量为（5.1±0.25）%,包封率为（41.96±1.96）%。修饰和未修饰纳米粒的体外释药曲线相似,在最初24 h内约有35%药物释放,随后释药速度减慢,纳米粒以近零级方式释放,144 h累计释药率约为75%。细胞实验结果显示,在紫杉醇浓度相同的情况下,F-CS-PLGA-NPs在不同作用时间对细胞的抑制作用均强于紫杉醇溶液组和普通纳米粒组,F-CS-PLGA-NPs对SKOVS细胞增殖的抑制作用在一定程度上被游离叶酸减弱。结论：叶酸壳寡糖的修饰增加了纳米粒对SK-OVS-3细胞的靶向性。

摘要：目的：研究不同产地、采收和加工方式对蒲公英药材质量是否存在影响。方法：建立蒲公英药材的HPLC指纹图谱。用相似度评价体系及聚类分析方法对11批蒲公英药材质量进行考察。结果：用现有的高效液相色谱方法蒲公英药材得到了良好的基线分离，共有5个峰。在此HPLC条件下，采用相似度评价、聚类分析可知不同批次的蒲公英质量确实存在一定的差异。继续用综合评分法可以得出121231-1批次蒲公英的质量较好。结论：产地、采收和加工方式对蒲公英药材质量确实存在影响，综合评分方法可用于中药材的质量评价。

摘要：目的：探讨microRNA-154（ miR-154）对大鼠肝星状细胞（ HSC-T6）凋亡的影响。方法：用合成的 miR-154模拟物（miR-154 mimics）和miR-154抑制物（miR-154 inhibitor）转染HSC-T6,以其阴性对照物（ mimics NC、inhibitor NC ）转染细胞作为阴性对照。采用CCK-8试剂检测miR-154对HSC-T6增殖的影响；采用流式细胞术检测miR-154对HSC-T6细胞周期和凋亡的影响。结果：miR-154可以显著提高细胞增殖能力,降低细胞凋亡率（P〈0.01）；细胞内过表达miR-154可使G0/G1期细胞比例显著下降,S期细胞比例显著升高（P〈0.01）；抑制细胞内miR-154表达可显著提高细胞凋亡率,G0/G1期细胞比例显著升高,S期细胞比例显著下降（P〈0.01）。结论：microRNA-154可以促进肝星状细胞的增殖,抑制肝星状细胞的凋亡。

摘要：目的：初步建立骆驼蓬生物碱乳膏剂的质量控制方法。方法：按照《中国药典》2010年版一部附录有关制剂通则要求，对制剂进行一般质量检查。以去氢骆驼蓬碱和骆驼蓬碱为指标，采用薄层色谱法对乳膏剂进行薄层色谱鉴别。以去氢骆驼蓬碱、骆驼蓬碱、鸭嘴花碱为指标，采用高效液相色谱法对制剂进行含量测定。结果：检查项目均符合《中国药典》要求。薄层色谱中供试品在与对照品相同位置上显相同颜色斑点。去氢骆驼蓬碱、骆驼蓬碱和鸭嘴花碱分别在3.440-110.000μg· ml-1、3.340-107.000μg3ml-1和1.380-22.000μg3ml-1浓度范围内线性关系良好，平均回收率分别为98.1%（RSD=1.75%， n=6）、99.8%（RSD=1.78%， n=6）和99.3%（RSD=1.95%， n=6）。结论：所建立的质量控制方法符合方法学要求，为最终制定骆驼蓬生物碱乳膏剂质量标准奠定了试验基础。

摘要：目的：研究芦笋食用部分与废弃部分中多糖含量及抗肿瘤活性的差异。方法：针对溶剂浓度、料液比、提取时间及提取温度4个因素的研究，采用正交试验确立芦笋两部分中多糖的最佳提取工艺后，对比两者多糖含量的差异，并观察其对MCF-7细胞的抗肿瘤活性差异。结果：分别用最佳工艺提取，芦笋食用部分与废弃部分中多糖含量比较，差异有统计学意义（P〈0.05），将两部分精制多糖加入MCF-7细胞中，抗肿瘤活性差异无统计学意义（P〉0.05）。结论：芦笋食用部分与废弃部分中多糖含量有显著差异，但两者对MCF-7细胞的抗肿瘤活性未有显著差异。

摘要：目的：建立灵敏、快捷测定大鼠血浆中雪胆甲素浓度的高效液相色谱法（ HPLC）,并应用于体内药动学特征研究。方法：色谱条件：色谱柱：Dikma Diamonsil C18（250 mm x4.6 mm,5μm）,流动相：乙腈∶水（45∶55, v/v）,检测波长：212 nm,柱温：35℃,流速：1.0 ml·min-1。采取大鼠静脉注射给药途径,于不同时间点采血测定血浆药物浓度,并用DAS 2.0计算药动学参数。结果：雪胆甲素血药浓度在0.146-14.060μg·ml-1范围内线性关系良好（r=0.9993）；方法回收率为99.02%-104.22%；提取回收率为84.74%-86.80%；日内、日间精密度RSD均〈5%,稳定性考察符合要求。应用此法测定大鼠尾静脉注射给药后的血药浓度并计算主要药动学参数,1.0,2.0,4.0 mg·kg-1三个剂量组静脉给药后在大鼠体内均符合三室模型,主要药动学参数分别为t1/2β（h）：0.732±0.151,0.681±0.055,0.667±0.064； Vd（L·kg-1）：0.147±0.089,0.131±0.095,0.153±0.047；CL（L·h-1·kg-1）：0.287±0.031,0.304±0.063,0.318±0.029和AUC0→∞（mg·h·L-1）：3.646±1.124,4.916±1.227,9.385±1.419。结论：该法快速、简便、准确,符合生物样品测定需求,可用于药动学研究。雪胆甲素静脉注射给药后在体内呈三室模型,代谢较快,具有线性动力学特征。

摘要：目的：建立抗感解毒颗粒中欧前胡素、连翘苷、连翘酯苷A三个组分含量测定方法。方法：采用UPLC法,色谱柱为Agilent Eclipse Plus C18（100 mm x2.1 mm ,1.8μm）,流动相为乙腈-0.2%醋酸溶液进行梯度洗脱,流速：0.2 ml·min-1,柱温：30℃,波长切换0-8 min在335 nm测定连翘酯苷A含量,8-10 min在277 nm测定连翘苷含量,10-15 min在300 nm测定欧前胡素含量。结果：欧前胡素线性范围为0.374-3.366μg·ml-1（r =0.9996）,平均加样回收率为99.12%,RSD =1.07%（n=9）；连翘苷线性范围为0.568-5.112μg·ml-1（r=0.9994）,平均加样回收率为100.39%,RSD=0.93%（n=9）；连翘酯苷A线性范围为0.738-6.642μg·ml-1（r=0.9997）,平均加样回收率为99.78%,RSD=1.14%（n=9）。结论：该方法快速、简便,结果准确可靠,可用于抗感解毒颗粒中欧前胡素、连翘苷、连翘酯苷A的含量测定。

摘要：目的：建立HPLC法同时测定息喘丸中补骨脂素、佛手柑内酯、去甲蟛蜞菊内酯、蟛蜞菊内酯4个有效成分的含量。方法：采用依利特C18色谱柱（250 mm ＆#215;4.6 mm,5μm）；以甲醇-乙腈（2∶1）与0.5%冰醋酸溶液为流动相进行梯度洗脱；流速为1.1 ml·min-1；柱温为25℃；检测波长（0-20 min、在222 nm波长下检测补骨脂素和佛手柑内酯；20-40 min、在351 nm波长下检测去甲蟛蜞菊内酯和蟛蜞菊内酯）。结果：4个有效成分的线性范围分别为：补骨脂素5.380-107.600μg·ml-1（ r=0.9995）、佛手柑内酯6.870-137.400μg·ml-1（r=0.9997）、去甲蟛蜞菊内酯4.580-91.600μg·ml-1（r=0.9992）、蟛蜞菊内酯7.300-146.000μg·ml-1（r=0.9999）；平均回收率分别为96.82%、98.81%、99.06%、98.39%,RSD分别为0.77%、1.40%、1.20%、0.80%（n=6）。结论：该方法操作准确稳定、灵敏度高、重复性好,可用于息喘丸中上述4个有效成分的定量测定。

摘要：目的：制备甲氧氯普胺口崩片并优化处方,并对其体外溶出度进行考察。方法：采用全因子试验设计,以填充剂配比（X1）、崩解剂（X2,%）用量为影响因素,以脆碎度（Y1,%）、崩解时限（Y2,s）、甲氧氯普胺在15min的溶出度（Y3,%）为片剂考察指标优化处方；并考察其在4种溶出介质中的溶出行为。结果：甲氧氯普胺口崩片的最优处方组成为：填充剂甘露醇与微晶纤维素比例为2.5∶1、崩解剂占片重为6.5%。甲氧氯普胺口崩片在4种溶出介质中累积溶出度均大于80%。结论：甲氧氯普胺口崩片处方设计合理,制备工艺可行,质量可控。

摘要：目的：建立盐酸阿柔比星的组胺类物质检查法。方法：按《中国药典》2010年版化学药品注射剂安全性检查法应用指导原则中的组胺类物质检查法进行试验。结果：该品种在0.01 mg·ml-1浓度下对组胺类物质检查无干扰。运用建立的方法对4批样品进行组胺类物质检查，结果与降压物质检查法一致。结论：所建立的盐酸阿柔比星的组胺类物质检查方法具有可行性，该品种组胺类物质检查限值可定为1μg·mg-1。

摘要：目的：考察不同厂家肝速康胶囊中的齐墩果酸在两种不同介质中的溶出行为,为评价药品质量提供依据。方法：参照日本《医疗用药品品质情报集》中的溶出度试验条件,并根据肝速康胶囊处方成分的理化性质对溶出介质进行筛选,采用《中国药典》2010年版二部附录XC第一法装置,分别测定3个厂家7个不同批号的肝速康胶囊在pH 6.8磷酸盐缓冲液（含0.25%十二烷基硫酸钠）和水（含0.25%十二烷基硫酸钠）中的溶出曲线；用HPLC-ELSD法对齐墩果酸的溶出度进行测定。结果：齐墩果酸在2.0-40.0 mg·ml-1浓度范围内呈良好线性关系,在两种不同溶出介质中齐墩果酸的回收率均在98%以上且溶出均一性良好；7个不同批号肝速康胶囊主要成分齐墩果酸水中的溶出曲线基本一致,pH 6.8磷酸盐缓冲液中溶出曲线则有较大差异。结论：作为肝速康胶囊的溶出介质,pH6.8磷酸盐缓冲液比水更能体现肝速康胶囊不同来源和不同批次间的溶出差异；该方法简便、准确,重复性好,可用于该胶囊的溶出度测定。

摘要：目的：研究蛇床子的脂溶性成分。方法：用索氏提取法提取蛇床子的脂溶性成分,甲酯化处理后,采用气相色谱-质谱联用技术首次对其脂溶性成分进行分析和鉴定。结果：从蛇床子中鉴定了39个化合物,占蛇床子脂溶性成分的85.33%,蛇床子主要的脂溶性成分为植物醇（15.98%）、棕榈酸（12.73%）、9,12,15-十八碳三烯酸（11.02%）、油酸（6.33%）和9,12-十八碳二烯酸（4.77%）。结论：植物醇、棕榈酸、9,12,15-十八碳三烯酸和油酸是蛇床子的活性成分。