中国药师杂志   统计源期刊

摘要：目的：建立HPLC法测定重楼中4种甾体皂苷的含量。方法：采用色谱柱为Thenno BDS Hypersil C18（250mm×4．6mm，5μm），流动相为乙腈-水梯度洗脱，流速0．8ml·min-1，检测波长为205nm，柱温为25℃。结果：4种重楼皂苷的标准曲线线性良好（r〉0．9995，n=5），重楼皂苷Ⅰ、Ⅱ、Ⅵ、Ⅶ的平均回收率为1130．2％，99．93％，97．61％，99．33％；RSD分别为1．29％，1．21％，2．13％，1．84％（n=6）；不同批次重楼中4种重楼皂苷的含量有一定差异。结论：该方法准确、简单、快捷，可用于重楼中4种皂苷的定量分析。

摘要：目的：制备骨靶向丹参素脂质体并研究其理化性质。方法：采用逆向蒸发法制备靶向性脂质体。透射电镜观察脂质体的形态，HPLC测定脂质体中丹参素含量，考察骨靶向脂质体在室温下的稳定性，透析法考察脂质体在血浆存在条件下的体外释放度，并采用羟磷灰石晶体吸附试验考察目标物的骨靶向性。结果：表面修饰制备的靶向载药脂质体呈圆球形，室温下为稳定的乳白色混悬液。5天内测得的包封率为31．1％，渗漏率为20．5％。在血浆条件下脂质体有明显的缓释作用，24h累计释放量为84．6％。表面修饰的脂质体有骨靶向性，羟基磷灰石吸附量随靶向物含量的增加而增加。结论：表面修饰的丹参素脂质体具有骨靶向性，且缓释作用明显。

摘要：目的：研究GW4064对果糖诱导非酒精性脂肪肝（NAFLD）小鼠的保护作用。方法：小鼠随机分为正常对照组、模型组和治疗组，采用30％果糖水追模，8周后，治疗组灌胃给予GW4064（30mg·kg-1），2周后测定各组小鼠血清中葡萄糖、胰岛素、低密度脂蛋白胆固醇（LDL—C）、高密度脂蛋白胆固醇（HDL—C）、三酰甘油（TG）和胆固醇（CHO）水平；观察肝脏病理改变。结果：与NAFLD模型组相比，GW4064组小鼠空腹血糖及胰岛素含量降低，血清中TG、CHO和LDL-C含量显著降低，HDL．C水平显著升高。病理结果显示，GW4064能显著降低NAFLD小鼠肝脏脂肪变性，明显减轻肝脏损伤程度。结论：采用30％果糖可以成功诱导NAFLD模型，GW4064通过降低脂质沉积和增加胰岛素敏感性来改善NAFLD。

摘要：目的：建立测定人脑脊液中替加环素（TGC）浓度的液质联用方法，验证后应用于临床样本的TGC浓度测定。方法：使用Kromasil C18（50mm×2．1mm，5μm）色谱柱，使用含0．05％三氟乙酸的水和乙腈为流动相梯度洗脱，流速为0．6ml·min-1，柱温40℃。TGC和内标d9-替加环素（is）在正离子电喷雾电离模式下的定量离子对分别为m／z586．3〉513．2和m／z595．3〉514．3。结果：TGC浓度在250-100000ng·ml-1范围内线性良好。TGC在低、中、高浓度的回收率在72．82％-82．86％之间，内标归一化的基质效应在101．13％-103．58％之间，所有质控样品在考察的条件下均稳定。结论：本研究建立的使用液质联用测定TGC脑脊液浓度的方法准确并且稳定，可用于TGC的药动学研究。

摘要：目的：探讨松萝酸对小鼠H22肿瘤生长的影响及其作用机制。方法：昆明种小鼠前腋下皮下接种H22细胞，第2天腹腔注射松萝酸，每3d测量1次肿瘤体积。用免疫组化法检测微血管密度（MVD）；ELISA法检测小鼠血清和人脐静脉血管内皮细胞（HUVEC）细胞培养基上清中血管内皮生长因子（VEGF）和碱性成纤维细胞生长因子（bFGF）水平；MTF法检测松萝酸对人脐静脉血管内皮细胞（HUVEC）体外增殖的影响。结果：松萝酸组小鼠H22肿瘤体积、重量增长明显较模型组缓慢（P〈0．05），同时松萝酸组的肿瘤微血管密度显著减少（P〈0．05），松萝酸对HUVEC体外增殖有显著抑制作用。松萝酸可显著降低HUVEC细胞和小鼠血清VEGF和bFGF水平（P〈0．01）。结论：松萝酸可显著抑制小鼠H22肿瘤生长及血管生成，且能抑制VEGF和bFGF表达和HUVEC体外增殖。松萝酸对VEGF和bFGF分泌的抑制作用可能是其抗H22肿瘤及抗血管生成的一个重要机制。

摘要：目的：探讨玫瑰花总黄酮对脂多糖（LPS）诱导的大鼠乳腺炎的影响。方法：脂多糖注射诱导大鼠乳腺炎，观察玫瑰花，4-黄酮（200，100mg·kg-1·d-1）给药干预对乳腺组织切片形态学变化、乳腺氧化应激和炎症应激水平的影响。结果：与对照组相比，LPS注射导致大鼠乳腺组织大量炎性细胞浸润，SOD和GPx的活力显著下降，同时MDA水平大幅上升，组织IL-1β、IL-6和TNF-α的水平均显著升高。与模型组比较，低剂量组和高剂量组均能显著改善模型动物乳腺的病理变化，恢复乳腺组织抗氧酶SOD和GPx的活力（P〈0．05或P〈0．01），降低了MDA的水平（P〈0．01），并抑制促炎细胞因子IL-1β、IL-6和TNF-α水平的上升（P〈0．05或P〈0．01）。结论：玫瑰花总黄酮有潜在的抗乳腺炎活性。

摘要：目的：丽水地产灵芝子实体和灵芝孢子粉中三萜类化合物、多糖及重金属元素的含量测定。方法：采用HPLC法测定样品中灵芝烯酸D含量及分析其他三萜类化合物，用蒽铜．硫酸比色法测定多糖含量，用原子吸收分光光度法测定2种重金属含量。结果：灵芝子实体与灵芝孢子粉中三萜类化合物的HPLC特征图谱差异明显；灵芝孢子粉中多糖含量高于子实体；灵芝茵柄重金属含量较茵盖高，茵盖与孢子粉中重金属含量无明显差异。结论：本试验可为评价丽水地产灵芝子实体的质量及比较灵芝子实体与灵芝孢子粉的药效提供理论依据。

摘要：目的：用闪式提取法优化红景天苷的提取工艺。方法：在单因素试验研究基础上，利用L9（3^4）正交试验设计对闪式提取红景天苷工艺进行优化，根据结果分析得出闪式提取红景天苷的最佳优化方案为A2B2C2D2，即料液比例1：20，提取电压140V，提取时间40S，提取次数2次（40s／次）。结果：经验证，红景天苷提取率（3．83±0．12）％；试验对比闪式提取和其他提取方式发现，闪式提取较普通提取提高165．37％，较超声提取提高58．26％。结论：闪式提取法较有利于红景天苷的提取。

摘要：目的：采用响应面分析法优选丹参多糖的纤维素酶提取工艺。方法：在单因素试验基础上，利用Design-Expert8．0．5软件采用三因素三水平响应面分析法，以加酶量、酶解温度、酶解时间为考察因素，多糖提取率为响应值，进行回归分析，优选丹参多糖提取工艺条件。结果：最佳提取工艺为：加酶量0．5％，酶解温度65℃，提取时间120min，模型相关系数R2=0．9795，拟合度较好。在该条件下，丹参多糖的提取率2．59mg·g-1，与理论提取率（2．51mg·g-1）接近。结论：该提取工艺客观可行、稳定合理，可为工业化生产提供理论依据。

摘要：目的：制备辛伐他汀固体脂质纳米粒，并研究其经灌胃给药后在大鼠体内的药动学特征。方法：采用热熔乳化超声-低温固化法制备辛伐他汀固体脂质纳米粒，考察辛伐他汀固体脂质纳米粒的粒径分布、Zeta电位、包封率、微观形态及体外药物释放特性。研究辛伐他汀固体脂质纳米粒经灌胃给药后在大鼠体内的药动学特征。结果：辛伐他汀固体脂质纳米粒平均粒径为（242．5±62．1）nm，多聚分散系数为0．225±0．031，Zeta电位为（-32．1±4．2）mV，包封率为（95．7±2．6）％，在24h内平稳缓慢释药。辛伐他汀固体脂质纳米粒在大鼠体内的Cmax和AUC0-t分别为辛伐他汀混悬液的2．89倍和1．83倍。结论：辛伐他汀固体脂质纳米粒在大鼠体内能快速吸收，显著提高了药物在大鼠体内的生物利用度。

摘要：目的：用Cocktail探针药物法研究制首乌对大鼠肝细胞色素P450（CYP450）的影响。方法：12只雄性sD大鼠随机分为制首乌组和空白对照组，每组6只，分别灌胃给予制首乌12g·kg-1或等量的生理盐水，连续7d。尾iv给予“Cocktail”混合探针药物（咖啡因、氯唑沙宗、氨苯砜剂量分别为10，20，10mg·kg-1）5ml·kg-1，于给药后0．167，0．333，0．667，1，1．5，2，3，5，8，12，24h从大鼠眼眶取血，HPLC检测探针药物在大鼠体内的代谢情况，以评价制首鸟对肝细胞色素P450酶的影响。结果：制首鸟组中咖啡因、氨苯砜和氯唑沙宗的代谢情况与空白对照纽相比，t1/2、AUC（0-t）、明显减小，观明显升高（P〈0．05或P〈0．01）。结论：制首乌对代谢酶CYP1A2、CYP3A4和CYP2E1具有诱导作用。

摘要：目的：建立近红外漫反射光谱法测定甘西鼠尾草药材及总酚酸提取物中迷迭香酸和丹酚酸B的含量。方法：设立校正样品集与测试样品集，采集近红外光谱数据，运用偏最小二乘法建立数学模型，对测试样品样品集进行预测。结果：迷迭香酸：校正样品集的最佳主成分数Rank=12，内部交叉验证均方差RMSECV=0．129、决定系数R2=99．95。丹酚酸B2校正样品集的最佳主成分数Rank=9，内部交叉验证均方差RMSECV=0．426、决定系数R2=99．26。结论：采用近红外漫反射光谱法对甘西鼠尾草药材及总酚酸提取物进行质量控制，方法简明、方便快捷、数据准确，适用于大量、快速、方便的药材质量鉴定。

摘要：目的：建立肾复康胶囊的质量标准。方法：采用显微鉴别法对肾复康胶囊中大黄、当归和全蝎进行定性鉴别；采用TLC法对肾复康胶囊中的大黄、何首乌、山茱萸、丹参、川牛膝、黄芪进行定性鉴别；采用HPLC法对制剂中大黄酚的含量。结果：大黄、何首乌、山茱萸、丹参、川牛膝、黄芪薄层色谱斑点清晰、重现性好、专属性强、阴性对照无干扰。含量测定中大黄酚在1．712—17．120μg·ml-1范围内线性关系良好（r=0．9999），平均回收率为101．2％，RSD=0．34％（n=6）。结论：所建立的定性、定量方法简便易行，重复性好，为肾复康胶囊提供了质量控制方法。

摘要：目的：考察β-环糊精（β-CD）及羟丙基-β-环糊精（HP—β—CD）对美沙拉嗪（MSZ）的增溶作用，为其包合物的制备提供理论依据。方法：采用相溶解度法分别考察不同浓度和不同温度下B—CD及HP-β-CD对MSZ的增溶作用，绘制出MSZ的相溶解度曲线，并计算包合常数K及包合动力学参数AG、AH及AS。结果：MSZ在两种环糊精中的相溶解度曲线均为AL型，随着温度的升高，两种环糊精对MSZ的包合常数K值均降低，当环糊精浓度和温度相同时，HP-β-CD的增溶效果明显优于β—CD；包合动力学参数AG、AH及AS均为负值。结论：两种环糊精对MSZ均有较好的增溶作用，HP-β-CD的增溶效果优于β—CD。

摘要：目的：筛选柴葛解肌处方的抗炎活性部位。方法：采用昆明种小鼠，以二甲苯致小鼠耳廓肿胀实验和角叉菜胶致小鼠足趾肿胀实验考察柴葛解肌处方不同部位的抗炎作用以及对PGE：含量的影响。结果：柴葛解肌处方乙酸乙酯和正丁醇部位对小鼠耳廓肿胀以及小鼠足趾肿胀有显著抑制作用，正丁醇部位在0．8·kg-1时对小鼠肿胀耳廓抑制率为51．9％，对小鼠足趾肿胀抑制率为37．45％（P〈0．01），且其PGE：含量显著减少（P〈0．01）。结论：柴葛解肌处方正丁醇部位为其主要抗炎部位，能抑制小鼠耳廓和足趾肿胀，减少PGE2含量。