中国药师杂志统计源期刊

摘要：目的：首次对毛茛科乌头属植物碧江乌头的块根进行化学成分研究。方法：碧江乌头的干燥块根用甲醇渗漉提取,所得浸膏用1.5%HCl溶解,乙酸乙酯萃取,酸水溶液用5%Na OH调至p H为9,乙酸乙酯萃取,得总生物碱粗提物。粗提物用各种柱色谱进行分离纯化,经光谱数据（~1H-NMR,~（13）C-NMR,MS）进行结构鉴定。结果：分离得到8个二萜生物碱,分别鉴定为：talatisamine（1）,aconosine（2）,6-epi-neolinine-14-acetate（3）,condelphine（4）,cammaconine（5）,14-acetylaconosine（6）,14-O-acetylsachaconitine（7）,liconosine A（8）。结论：首次对碧江乌头进行化学研究,从碧江乌头中分离得到8个二帖生物碱化合物。

摘要：目的：分析酸模、皱叶酸模、巴天酸模、长刺酸模、毛脉酸模、羊蹄酸模的psbA-trnH条形码序列,探讨酸模属植物的鉴定新方法。方法：对24份植物样品提取基因组DNA,PCR聚合酶链式反应扩增psbA-trnH序列进行双向测序,序列经过Condon Code Aligner拼接后,采用MEGA 6.0软件进行序列比对,计算种内种间K2P遗传距离,构建系统邻接树（NJ Tree）。结果：表明酸模属psbA-trnH序列种内平均K2P距离均小于种间平均K2P距离;应用相似性搜索法分析结果表明psbA-trnH序列可准确鉴定酸模属植物;NJ树显示除巴天酸模和皱叶酸模聚为一支,其余酸模属植物表现出良好的单系性。结论：psbA-trnH序列可用于鉴定酸模属植物,为酸模属植物的临床安全用药提供依据。

摘要：目的：建立HPLC法测定小鼠血浆、脑、心脏、肝脏、脾脏、肺脏、肾脏及睾丸中的活性硫水平。方法：70只ICR小鼠随机分为对照组,低、中、高剂量雄黄组,甘草次酸对照组,甘草次酸低、高剂量干预组,每组10只,灌胃给药,每日1次,共染毒8周。采用HPLC法检测染毒后小鼠血浆、脑、心脏、肝脏、脾脏、肺脏、肾脏及睾丸组织中的活性硫含量。结果：与对照组相比,雄黄高剂量组血浆、脑、肝脏、肾脏中活性硫水平显著降低（P〈0.05）;与雄黄高剂量组相比,甘草次酸高剂量干预组血浆、脑、肝脏、肾脏的活性硫水平明显升高（P〈0.05）,甘草次酸低剂量干预组血浆的活性硫水平明显升高（P〈0.05）。结论：该方法简便、准确,灵敏度高。甘草次酸对雄黄所引起的血浆、脑、肝脏、肾脏中活性硫水平的降低有明显的保护作用。

摘要：目的：观察参附汤血中移行成分对异丙肾上腺素所致心肌肥大大鼠血流动力学及能量代谢的影响。方法：大鼠以剂量递减（20,10,5 mg·kg~（-1））的方式皮下注射异丙肾上腺素,连续3 d,再以3 mg·kg~（-1）剂量连续注射7 d,建立大鼠心肌肥大模型,观察参附汤和参附汤血中移行成分对大鼠血流动力学及能量代谢各项指标的影响;取心肌进行能量代谢相关酶的检测。结果：与模型组比较,参附汤和参附汤血中移行成分可升高左心室收缩压（P〈0.01）,左室内压变化速率（P〈0.01）,降低左心室舒张末期压力（P〈0.01）;提高心肌肥大大鼠心肌细胞内三磷酸腺苷（ATP）、二磷酸腺苷（ADP）含量（P〈0.05）,降低一磷酸腺苷（AMP）含量（P〈0.05）;降低丙二醛（MDA）含量（P〈0.01）,升高超氧化物歧化酶（SOD）活性（P〈0.01）。结论：参附汤及其血中移行成分对异丙肾上腺素所致心肌肥大大鼠具有一定的治疗作用并能调节心脏能量代谢。

摘要：目的：研究对神经氨酸酶具有抑制作用的槲寄生内生菌次生代谢产物。方法：采用AB-8大孔吸附树脂、C_（18）-SPE柱层析结合制备型HPLC等手段进行分离纯化,根据GC-MS和HPLC等分析手段确定化合物结构,并且利用神经氨酸酶抑制药筛选试剂盒测定活性。结果：从槲寄生内生菌IA-4-2中获得对神经氨酸酶具有较强抑制作用的化合物,经结构鉴定为吲哚-3-甲醛,其对神经氨酸酶的IC50为128.2μg獉ml~（-1）。结论：槲寄生内生菌次生代谢产物吲哚-3-甲醛对神经氨酸酶抑制作用明显,值得进一步研究。

摘要：目的：研究姜黄中姜黄素类化合物对前列腺癌细胞PC3,DU145,LNCaP增殖及对15-脂氧合酶（15-LOX）抑制作用,并考察两者相关性。方法：应用四甲基偶氮唑比色法（MTT）测定姜黄乙酸乙酯部位、总姜黄素、姜黄素、单去甲氧基姜黄素、双去甲氧基姜黄素对前列腺癌细胞PC3,DU145,LNCa P增殖抑制;应用脂氧合酶抑制药筛选试剂盒测定对15-LOX抑制活性,分析两者的相关性。结果：姜黄素对15-LOX抑制活性最好,在6μmol·L~（-1）时,姜黄素抑制率为63.1%,且其对前列腺癌细胞PC3,DU145,LNCa P抑制活性也较好,IC50分别为（14.75±2.37）,（18.99±3.43）,（19.02±2.52）μmol·L~（-1）;天然姜黄素类化合对前列腺癌细胞增殖的抑制活性与对15-LOX抑制活性呈一定的相关性（P〈0.05）。结论：天然姜黄素类化合物抗前列腺癌作用与对脂氧合酶的抑制作用具有一定相关性,脂氧合酶可能是天然姜黄素作用于前列腺癌的靶标之一。

摘要：目的：研究槲皮苷对糖尿病大鼠血糖的作用。方法：选择原发性糖尿病大鼠模型（GK）,将其分为槲皮苷组、格列齐特组、二甲双胍组、空白组、正常组（Wistar大鼠）。分别给与药物干预,空白组与正常组给与生理盐水。2周后,观察GK体质量、进食量、空腹血糖、糖耐量、空腹C肽等指标,观察槲皮苷对于2型糖尿病大鼠血糖的影响。结果：给药后,槲皮苷组和二甲双胍组大鼠体质量呈进行性下降（P〈0.05）,且明显低于其他组（P〈0.05）。二甲双胍与格列齐特组进食量不断减少（P〈0.05）,且明显低于其他组（P〈0.05）。槲皮苷组大鼠给药2周后空腹血糖较前改善明显（P〈0.05）,显著低于空白组（P〈0.05）,但空腹血糖改善作用弱于二甲双胍与格列齐特组（P〈0.05）。槲皮苷组大鼠给药后糖耐量较前有显著改善（P〈0.05）,明显优于空白组（P〈0.05）。给药2周后,槲皮苷组大鼠C肽水平较前有明显升高（P〈0.05）,且显著高于空白组（P〈0.05）;槲皮苷组大鼠C肽水平低于格列齐特组（P〈0.05）,而与二甲双胍组基本相当（P〉0.05）。结论：槲皮苷能显著降低GK大鼠体质量及空腹血糖,改善糖耐量异常,升高空腹C肽水平。揭示槲皮苷对于糖尿病大鼠存在降血糖作用。且其作用机制可能与促进胰岛素分泌,改善胰岛素抵抗有关。

摘要：目的：探讨高山红景天口服液对机体缺氧条件下耐受力的改善作用。方法：将受试动物随机分为阴性对照组、阳性对照组和红景天组,在各种缺氧模型（常压缺氧、密闭缺氧、亚硝酸钠中毒）中检测受试动物的生存时间以及在常压缺氧下考察小鼠负重游泳力竭时间,研究高山红景天口服液对受试动物的缺氧耐受力的影响。结果：与阴性对照组相比,高山红景天口服液能够显著延长大鼠常压缺氧和小鼠密闭缺氧的生存时间（P〈0.01）,显著延长常压缺氧小鼠负重游泳的力竭时间（P〈0.01）,延长小鼠亚硝酸盐中毒的生存时间（P〈0.05）。结论：高山红景天口服液能显著提高机体的缺氧耐受力。

摘要：目的：探索促血管生成素-1（Ang-1）蛋白能否减少尿激酶溶栓的大鼠脑梗死模型出血转化率、出血量及其可能的机制。方法：清洁级SD大鼠按照随机分组法分为4组：假手术组,生理盐水对照组、尿激酶溶栓组、尿激酶＋Ang-1组,每组24只。比较各组出血转化率、出血量、脑水肿、血脑屏障破坏情况和紧密连接蛋白occludin,ZO-1的表达。采用脑组织干湿重法评估脑水肿程度,伊文思蓝通透率评估血脑屏障破坏情况,RT-PCR和Western blot检测紧密连接蛋白occludin,ZO-1 mRNA的表达水平。结果：尿激酶溶栓组的出血量、脑水肿和血脑屏障破坏程度相较于其余各组明显增高（P〈0.05）;occludin,ZO-1的表达低于其余各组（P〈0.05）;尿激酶＋Ang-1组的出血转化率、出血量、脑水肿和血脑屏障破坏程度低于尿激酶溶栓组（P〈0.05）。Occludin,ZO-1表达比尿激酶溶栓组增高（P〈0.05）。结论：Ang-1蛋白可减少尿激酶溶栓所致的脑出血、血脑屏障损失及脑水肿水平,其机制可能与增加紧密连接蛋白occludin,ZO-1的表达从而保护血脑屏障有关。

摘要：目的：初步评价盐酸罗哌卡因透皮凝胶剂的镇痛作用以及对皮肤的刺激性。方法：采用热板法和醋酸扭体法考察给药后不同时间点1%、3%和5%的盐酸罗哌卡因透皮凝胶对小鼠的镇痛作用。结果：1%、3%、5%的盐酸罗哌卡因透皮凝胶均能显著提高热板法小鼠的痛阈,显著抑制醋酸引起的小鼠疼痛扭体反应（P〈0.01或P〈0.05）。载药凝胶对小鼠的镇痛作用具有一定的量效关系,随着罗哌卡因浓度的增加,镇痛作用加强,镇痛持续时间延长,其中5%盐酸罗哌卡因透皮凝胶可持续镇痛24 h。不同浓度的盐酸罗哌卡因透皮凝胶剂对皮肤均无明显的刺激性。结论：5%的盐酸罗哌卡因透皮凝胶具有明显的镇痛作用且维持时间长,基本符合每天给药1次的设计要求。

摘要：目的：建立并验证人血浆中卡马西平（CBZ）浓度测定的液质联用方法,并应用于室间质评样品的测定。方法：使用含0.1%甲酸溶液和乙腈进行梯度洗脱,色谱柱：Kromasil C18柱（50 mm×2.1 mm,5μm）,流速：0.6 ml·min~（-1）,进样量：1μl,柱温：40℃。在ESI~＋电离模式下,CBZ和内标噻氯匹定（IS）的监测离子对分别为m/z 237.1〉194.0和m/z 264.1〉125.0。结果：卡马西平在5~1 000 ng·ml~（-1）范围内线性良好。低、中和高浓度的基质效应范围为93.23%~96.30%,回收率范围为101.27%~105.00%。结论：建立的测定CBZ血浆浓度的液质联用方法灵敏、准确、稳定,可用于CBZ的室间质评及药动学研究。

摘要：目的：研究伊曲康唑对双氯芬酸钠在比格犬体内药动学参数的影响。方法：采用随机交叉试验方法,一组口服双氯芬酸钠,另一组同时口服双氯芬酸钠和伊曲康唑,清洗期1周后,两组交叉服用药物。用HPLC法测定比格犬合用伊曲康唑前后双氯芬酸的血药浓度,并对其药动学参数进行分析。结果：较单独给予双氯芬酸钠,合用伊曲康唑使双氯芬酸钠血药浓度曲线下面积（AUC_（0–∞））与最大血药浓度C_（max）分别降低31%和42%。而达峰时间和半衰期并无显著差异（P〉0.05）。结论：伊曲康唑可能通过影响双氯芬酸的胃肠道吸收过程,来影响AUC_（0–∞）和C_（max）。

摘要：目的：建立LC-MS/MS法测定卡巴他赛在比格犬血浆中的浓度,并将该方法应用于卡巴他赛注射液在比格犬体内的药动学研究。方法：以卡马西平为内标,血浆样品经甲醇沉淀蛋白,富集生物样品中的卡巴他赛,然后进行LC-MS/MS检测。色谱柱采用Agilent EC C_（18）柱（50 mm×4.6 mm,2.7μm）,柱温为30℃,以甲醇-水（95∶5）为流动相,流速为0.5 ml·min~（-1）,进样量为5μl,采用电喷雾电离源（ESI）,正离子多反应监测（MRM）扫描分析,卡巴他赛和内标的离子选择通道分别为m/z858.4→577.4,m/z 237.1→194.1;比格犬单剂量静脉静滴卡巴他赛注射液20 mg·h~（-1）,于不同时间点取血测定血浆中药物的含量并利用DAS 2.0软件计算其药动学参数。结果：卡巴他赛在10.0~1 000.0 ng·ml~（-1）范围内线性关系良好,平均回收率均大于93.53%,日内与日间精密度（RSD）均小于7.4%。比格犬静脉注射卡巴他赛后AUC（0-t）为（155 181.93±11 593.33）ng·ml~（-1）·min~（-1）,AUC（0-∞）为（167 528.12±16 671.46）ng·ml~（-1）·min~（-1）,t_（max）为60 min,C_（max）为（688.37±52.06）ng·ml~（-1）。结论：该法快速、精确、简便,可用于比格犬血浆中卡巴他赛的测定及药动学研究。

摘要：目的：运用改良的硫酸铵梯度法制备叶酸受体靶向伊马替尼pH敏感脂质体（FSLI）,并评价其质量。方法：采用改良的硫酸铵梯度法制备FSLI,以包封率为指标进行制备工艺的优化;采用琼脂糖凝胶CL-4B柱分离脂质体和游离药,HPLC法测定FSLI的包封率;运用Zeta PALS粒径电位分析仪测定脂质体的平均粒径及Zeta电位,透射电镜观察脂质体的形态;运用动态透析法考察FSLI在不同pH环境中的药物释放情况,并考察FSLI在不同pH、37℃水浴中的粒径随时间的变化情况。结果：制得的FSLI为圆形或类圆形的大单室脂质体,平均粒径为（155.2±1.92）nm,Zeta电位为-（29.36±3.21）mV,平均包封率为（90.7±1.70）%。FSLI在pH 7.4的中性环境中药物释放缓慢24 h累积释放度为2.76%而在pH 5.5的酸性环境中药物释放显著加快24 h累计释放度均达到93.2%表现出非常强的pH敏感性能。FSLI在pH 7.4的中性环境中不具有融合性能而在pH 5.5的酸性环境中粒径迅速增大脂质体发生融合。结论：采用改良硫酸铵梯度法制备的FSLI,能获得较高的包封率,并具有良好的pH敏感性能。

摘要：目的：考察不同浓度乙醇对当归保肝活性成分超声提取的影响。方法：以阿魏酸含量和当归多糖含量作为考察指标,采用单因素试验分别考察20%,30%,40%,50%,60%及70%梯度浓度的乙醇对当归保肝活性成分超声提取的影响。结果：以30%乙醇为溶剂时取得了较好的效果,超声提取最佳条件为加12倍的30%乙醇,60℃超声提取4次,每次1.5 h。结论：以30%乙醇作为溶剂超声提取当归保肝活性成分最佳。