中国药师杂志统计源期刊

摘要：目的：比较宽体金线蛭和菲牛蛭抗凝血酶活性及对凝血途径的影响，为进一步揭示水蛭抗凝作用机制提供参考。方法：采用凝血酶滴定法、发色底物法-萃取-HPLC联合法测定水蛭对凝血酶的作用；同时采用凝固法测定其活化部分凝血活酶时间（APTT）、凝血酶原时间（PT）和凝血酶时间（TT），比较宽体金线蛭与菲牛蛭对不同凝血途径的影响。结果：凝血酶滴定法的结果表明，不同水蛭的抗凝活性顺序依次为：菲牛蛭活体冻干品〉菲牛蛭清水吊干品〉〉宽体金线蛭清水吊干品；发色底物法-萃取-HPLC法测定不同水蛭对凝血酶抑制作用的结果表明：不同水蛭水提取物对凝血酶的作用均表现出低浓度促进．高浓度抑制，且菲牛蛭具有强烈凝血酶抑制活性，而宽体金线蛭在加入更高剂量时才表现出抑制作用，且抑制作用较弱，菲牛蛭的抗凝血酶活性远远高于宽体金线蛭；不同水蛭样品均使APTT、PT、TT延长，但是菲牛蛭活体冻干品主要延长TT，清水吊干品主要延长AWT，而宽体金线蛭使APTT、TT延长更加显著。结论：宽体金线蛭和菲牛蛭对凝血酶及凝血途径的作用很大区别。

摘要：目的：建立一种从肉桂中同时分离5种苯丙素类化合物的制备分析方法，并对化合物的免疫抑制活性进行了评价。方法：肉桂经乙醇提取后，取乙酸乙酯部位经高效液相色谱仪分离制备化合物，制备色谱条件：采用Ultimate XB—C18（250mm×10mm，5μm）半制备柱，流动相为乙腈．水，进行梯度洗脱，检测波长为330nm，柱温为30℃，流速为2．5ml·min^-1，进样量为0．3ml。采用MS及NMR对化合物进行结构鉴定。采用CCK-8法对分离出的化合物进行免疫抑制活性考察。结果：同时分离得到5种苯丙素类化合物，分别为赤式-愈创木甘油、（7R，8S）-syringoylglycerol、（7S，8S）-syrinsoylglcerol、3-甲氧基苯基-丙烯醛、邻甲氧基肉桂醛。CCK-8法证明化合物3在浓度800μmol·L^-1时对T细胞及B细胞的抑制率均大于20％，有一定免疫抑制作用。结论：苯丙索分离方法简便，分离效果好，能同时制备肉桂中5种苯丙素类化合物，其中化合物3有一定的免疫抑制活性。

摘要：目的：探讨羽扇豆醇对人膀胱癌T24细胞增殖的影响及对p53／miR-34a通路调控机制。方法：运用CCK-8法检测不同浓度羽扇豆醇（5—120μmol·L^-1）分别作用24h和48h对T24细胞增殖的影响；运用CCK-8法结合Caspase抑制药确证参与羽扇豆醇诱导细胞死亡的Caspase亚型；分别运用荧光定量PCR（qPCR）和蛋白免疫印记评价羽扇豆醇对miR-34a及p53蛋白表达的影响；运用qPCR评价羽扇豆醇对miR-34a下游靶基因Bcl-2、CD44、c-Myc的mRNA表达的影响。结果：T24细胞经羽扇豆醇处理后，其细胞增殖受到明显抑制，且呈一定的剂量依赖性；药物作用24h和48h时羽扇豆醇的半抑制浓度（IC50）分别为（77．23±6．78），（64．58±4．23）μmol·L^-1。与对照组相比，羽扇豆醇能够使T24细胞中p53蛋白表达上调，还能够增加miR-34a表达水平，差异具有统计学意义（P〈0．01）；羽扇豆醇处理后细胞内Bcl-2、CD44、c—Myc的mRNA表达量下调，差异具有统计学意义（P〈0．01）。结论：羽扇豆醇具有抑制膀胱癌似细胞增殖能力，其作用机制与调控p53／miR-34a通路有关。

摘要：目的；对铁棒锤和工布乌头进行对比，以证明两者是否存在差异，是否需要区别用药。方法：进行两种药材的显微特征、薄层色谱的比较，采用HPLC法测定铁棒锤及工布乌头中乌头碱的含量。结果：两种药材在显微特征上存在一定的差异。以正己烷；乙酸乙酯：二乙胺（10：6：0.8）为展开剂，以乌头碱为对照品，结果TLC图表明两者成分有明显区别。含量测定结果表明，药材铁棒锤的乌头碱含量为0．71mg·g^-1，而工布乌头中乌头碱的含量仅为0，03mg·g^-1。结论：经过显微、TCL、HPLC的对比研究表明，两种药材有较大差异，在用法上应注意区分，不能将工布乌头枫作铁棒锤进行用药。

摘要：目的：优选三仁通便合剂的最佳提取工艺。方法：以加水量、煎煮时间、煎煮次数为考察因素，以苦杏仁苷含量及出膏率为指标，采用L9（3^4）正交试验法，优选三仁通便合剂的最佳提取工艺。结果：确定三仁通便合剂最佳提取工艺为：加水煎煮2次，每次8倍量水煎煮1．5h。结论：本试验为三仁通便合剂的提取工艺提供了科学的试验数据支持，并通过验证性试验论证了该优选工艺的稳定可行。

摘要：目的：本研究旨在探讨地西他滨联合紫杉醇对紫杉醇耐药细胞MCF-7的细胞增殖抑制和诱导凋亡作用的影响。方法：采用CCK-8方法检测联合用药（地西他滨＋紫杉醇）或单独用药（地西他滨、紫杉醇）组不同给药浓度在24，48，72h对耐药细胞的增殖抑制作用，流式细胞仪检测不同给药组给药后48h的细胞凋亡率。结果：CCK-8结果显示联合用药组相较于单药组对细胞增殖抑制作用显著增加（P〈0．05），呈剂量依赖性，不同给药组的细胞增殖抑制率随着时间延长而增大；诱导细胞凋亡结果显示．48b地西他滨单药组和紫衫醇单药组的细胞凋亡率分别是（20．4±1．98）％和（21．8±3．34）％，联合用药组的细胞凋亡率增加至（70．8±8．23）％。结论：地西他滨联合紫杉醇对紫杉醇耐药MCF-7细胞株的增殖抑制作用增加，促进耐药细胞的凋亡，地西他滨联合紫杉醇对耐药细胞株具有协同抗肿瘤作用。

摘要：目的：制备携带氟尿嘧啶（5-Fu）复乳的温度敏感凝胶，采用Caco-2细胞模型考察其转运吸收特性。方法：采用两步复乳法制备5-FU复乳，以泊洛沙姆407为温敏凝胶材料、海藻酸钠为生物粘附材料，制备携带5-FU复乳的温度敏感凝胶。建立跨Caco-2细胞转运模型，测定其跨生物膜转运、吸收率。结果：5-FU复乳温度敏感凝胶在室温下为固态，10℃条件下转变为自由流动的液态，其跨Caco-2细胞表观渗透系数Papp值为（1．47±0．11）×10^-5（cm·s^-1），细胞摄取率为（17．1±0．24）％，与5-Fu水溶液相比，其跨膜转运率提高了约6倍（P〈0．01），细胞摄取率提高了约3．9倍（P〈0．01）。结论：5-FU复乳温度敏感凝胶结合了微乳剂与温度敏感凝胶剂的特点，既适用于直肠原位给药，又可增加药物于病灶部位的吸收效率，将为直肠癌的治疗提供新的有效途径治疗策略。

摘要：目的：探讨黄芪总苷液对人瘢痕疙瘩成纤维细胞的抑制作用。方法：以正常皮肤为对照，用免疫组化检测瘢痕疙瘩组织标本中转化生长因子-β（transforming growth factor—β，TGF—β）及其转导因子（SMAD family member，Smad）的表达情况；不同浓度黄芪总苷液干预HFF-1人皮肤成纤维细胞后，MTT法检测其最适浓度；Realtime—PCR测定成纤维细胞TGF-β的转导因子Smad2（SMAD family member 2），Smad3（SMAD family member 3），Smad4（SMAD family member 4），Smad7（SMAD family menber 7）mRNA的表达；Western blot检测成纤维细胞TGF-βRⅡ ，Smad2，Smad3，Smad4，Smad7的蛋白水平表达。结果：与正常皮肤组织相比，瘢痕疙瘩组织Smad蛋白表达水平明显提高（P〈0．05），TGF-βRⅡ蛋白的表达水平在两组中没有明显差异（P〉0．05）。MTT检测最适给药浓度为0．5μg·ml^-1。两组细胞TGF—β／Smad信号通路相关蛋白表达量比较，给药组Smad2的表达水平明显提高，Smad3的表达水平明显降低（P〈0．05）。结论：黄芪总苷液可能通过过表达Smad2以及抑制Smad3的表达来影响TGF-β／Smad通路过程从而抑制成纤维细胞的形成。

摘要：目的：研究救必应酸在大鼠体内药动学和口服生物利用度。方法：建立测定大鼠血浆中救必应酸浓度的RP-HPLC法。考察大鼠经灌胃和尾静脉给予40mg·kg^-1的救必应酸后血药浓度变化。采用3p97软件计算分析药动学参数和口服生物利用度。结果：灌胃组大鼠的Cmax为（0．81±0．22）μg·ml^-1，Tmax为（45．24±5．13）min，T1／2为（101．47±8．25）min，AUC为（76．3±13．68）μg·min^-1·ml^-1；静脉注射组的T1／2为（73．68±11．02）min，AUC为（1687．4±29．54）μg·min^-1·ml^-1。救必应酸口服利用度为4．52％。结论：救必应酸的口服生物利用度较差。

摘要：目的：评定LC-MS／MS测定6-甲基巯嘌呤（6-MMP）含量的不确定度。方法：分析LC-MS／MS法测定6-MMP含量的不确定度来源，计算并进行合成和扩展。结果：6-MMP在低含量（2995pm01）和高含量（140900pm01）的扩展不确定度分别为275．6pmol和11396pmol（P=95％，k=2）。结论：LC—MS／MS法测定人血浆中6-MMP含量的不确定度在低浓度时主要由回收率、基质效应和生物样品配制引入，在高浓度时主要由回收率和生物样品配制引入。

摘要：目的：筛选瘤内注射用替加氟温敏凝胶的最佳处方并考察其体外释放特征。方法：通过细胞毒性试验确定药物剂量，以聚丙交酯-乙交酯-聚乙二醇-聚丙交酯-乙交酯（PLGA—PEG—PLGA）、羟丙基甲基纤维素（HPMC）为基质制备凝胶。以体外释放度为指标，考察不同浓度PLGA-PEG—PLGA和HPMC等因素对凝胶的影响，并以胶凝温度、黏度、pH等评价凝胶质量。结果：凝胶剂的最佳处方为：25％PLGA—PEG—PLGA，1％HPMC，替加氟剂量为1mg·ml^-1。制得凝胶的平均胶凝温度为36．7℃，平均黏度为7550mPa·s，平均pH为7．2。结论：所制备的瘤内注射用替加氟温敏凝胶具有温敏特性和明显的缓释作用，为后续的临床研究提供了试验依据。

摘要：目的：优选赤雹根总皂苷的提取工艺。方法：以赤雹根总皂苷的溶出量为评价指标，以提取次数、提取时间、目液比为考察因素，采用正交试验法优选出赤雹根总皂苷的最佳提取工艺。结果：最佳提取工艺为70％乙醇回流提取2次，每次1．5h，固液比为1：6。结论：此工艺操作简便，重复性好，稳定可行。

摘要：目的：建立蒙药材库页悬钩子的指纹图谱，为蒙药材库页悬钩子的质量控制提供依据。方法：采用HPLC技术，Phenomsil ODS（250mm×4．6mm，5μm）色谱柱，以甲醇-0．3％磷酸为流动相梯度洗脱，检验波长：290nm，流速：1．0ml·min^-1，进样量：20μl；测定了7批不同产地、不同采收期库页悬钩子的指纹图谱，得到13个共有峰。结果：建立了各蒙药库页悬钩子药材共有峰的相对保留时间的RSD均小于3％，相对峰面积RSD均小于3％，符合指纹图谱相关要求。结论：建立的HPLC指纹图谱有较好的精密度、重现性和稳定性，可以作为蒙药库页悬钩子质量评价主要依据之一。

摘要：目的：优化罗麦颗粒剂的最佳成型工艺。方法：以合格颗粒收率及吸湿性为指标对赋形剂的种类进行筛选，通过对制粒效果的考察，优选赋形剂的最佳混合比例。以合格颗粒收率、溶化性、吸湿性、感官评价的总评“归一值：作为评价指标，选取辅料倍数、乙醇浓度、柠檬酸用量为主要影响因素，采用3因素5水平中心组合设计-响应面法优化罗麦颗粒成型工艺。结果：确定了糖粉和麦芽糊精为颗粒的赋形剂，且糖粉和麦芽糊精的最佳混合比例为3：1。罗麦颗粒的最佳成型工艺是赋形剂用量为提取物的5倍量，润湿剂为85％乙醇，柠檬酸含量为0．3％。结论：运用中心组合设计-响应面法制备所得的罗麦颗粒具有合格收率高、吸湿性小、溶化性好、口感柔和且服用量适中等优点，表明优化罗麦颗粒湿法制粒的工艺合理、可行。

摘要：目的：应用Box—Behnken试验设计，优选超高压提取法提取连翘中连翘酯苷A的最佳工艺。方法：在单因素试验的基础上，采用3因素3水平Box—Behnken试验设计对连翘中连翘酯苷A的超高压提取工艺参数进行优选。以连翘酯苷A提取率为指标进行试验，考察液固比、提取压力、提取时间等因素对提取工艺的影响。结果：超高压提取连翘中连翘酯苷A的最佳工艺条件为液固比70m1·g^-1、压力151MPa、提取时间114s，此提取条件下连翘酯苷A的提取率为13．15mg·g^-1。结论：超高压提取作为一种新兴的中药提取技术，具有提取率高、提取温度低、耗时短、能耗少等优点，为连翘酯苷A提取提供一个全新的方法。