中国药师杂志统计源期刊

摘要：目的：建立L6细胞胰岛素抵抗模型,筛选出最佳诱导条件,并探讨其作用机制。方法：用MTT法确定棕榈酸、胰岛素对L6细胞增殖的影响;用葡萄糖检测试剂盒检测葡萄糖含量,确定不同浓度的棕榈酸、胰岛素对L6细胞葡萄糖消耗的影响;通过Western Blot法检测IRS-1、PI3K、P-AKT、AKT、GLUT4的蛋白表达。结果：0.4 mmol·L^-1棕榈酸诱导12 h、5×10-7mol·L^-1胰岛素诱导24 h以上,对L6细胞生长无影响且出现明显胰岛素抵抗,移除刺激后24 h内能够抑制胰岛素刺激状态下的糖转运;棕榈酸降低了IRS-1、PI3K、P-AKT、GLUT4在L6细胞上的表达。结论：高浓度棕榈酸能够通过抑制IRS-1等靶蛋白表达诱导L6细胞产生胰岛素抵抗。

摘要：目的：研究生麦芽、炒麦芽和焦麦芽对小鼠胃肠运动功能的影响,比较麦芽不同炮制品间消食作用的差异。方法：采用炭末推进实验,测定各受试药物组小鼠胃残留率、小肠推进率。采用酶联免疫（Elisa）法测定血浆胃动素（MTL）和血清胃蛋白酶（PG）含量。结果：生麦芽高、中剂量组,炒麦芽高剂量组和焦麦芽高剂量组与空白对照组比较能显著降低胃残留率（P〈0.05或P〈0.01）,增加小肠推进率（P〈0.01或P〈0.05）,提高MTL（P〈0.01或P〈0.05）和PG含量（P〈0.01或P〈0.05）。结论：麦芽生品及不同炮制品能够增强胃肠运动功能,且生麦芽强于炒麦芽强于焦麦芽。

摘要：目的：对毛茛科乌头属植物小白撑根部的二萜生物碱成分进行研究。方法：运用硅胶,氧化铝,Sephadex LH-20柱色谱技术进行分离纯化,通过MS和NMR分析签定化合物的结构。结果：分离得到10个二萜生物碱,分别鉴定为：14-O-benzoyl-8-O-methylaconine（1）,苯甲酰乌头碱（2）,penduline（3）,尼奥灵（4）,附子灵（5）,crassicaulidine（6）,宾乌定甲（7）,8-linolenbenzoylhypaconine（8）,脂型去氧乌头碱（9）,lipoaconitine（10）。结论：从小白撑中分离得到10个二萜生物碱,均为首次分离得到。

摘要：目的：制备阿托伐他汀钙纳米结构脂质载体,并评价其对大鼠心肌缺血/再灌注损伤的保护作用。方法：采用热熔乳化-高压均质技术制备阿托伐他汀钙纳米结构脂质载体,以粒径分布和包封率为评价指标,通过中心复合设计-效应面法优化阿托伐他汀钙纳米结构脂质载体的处方,并对纳米结构脂质载体的表面形态、粒径分布、Zeta电位、体外释药行为进行了评价。考察阿托伐他汀钙纳米结构脂质载体对大鼠心肌缺血/再灌注损伤的保护作用。结果：阿托伐他汀钙纳米结构脂质载体的处方组成：山嵛酸甘油酯和油酸聚乙二醇甘油酯作为油相（4.0%,w/v）、大豆磷脂作为表面活性剂（1.5%,w/v）、脂药比为（20∶1,w/w）。透射电镜观察纳米结构脂质载体大小比较均匀,呈规则球形或类球形分布,平均粒径为（122.6±39.7）nm,Zeta电位为（-26.4±3.7）m V;阿托伐他汀钙纳米结构脂质载体24 h内累积释放度为（91.4±4.4）%;药效学研究表明阿托伐他汀钙纳米结构脂质载体可以显著提高大鼠心肌缺血/再灌注损伤的保护作用。结论：阿托伐他汀钙纳米结构脂质载体能够减少心肌缺血/再灌注损伤面积,对大鼠心肌缺血/再灌注损伤具有良好的保护作用。

摘要：目的：以壳聚糖为生物黏附材料制备对香豆酸微球,延长药物在体内吸收时间并提高其口服生物利用度。方法：采用喷雾干燥技术制备对香豆酸壳聚糖生物黏附微球,采用激光粒度仪和扫描电镜考察微球的粒径及外观形态,并考察其体外释放度;以大鼠为动物模型进行生物利用度评价。结果：所制备的黏附微球粒径在4μm左右,形态圆整,90 min内释放完全;在体内显示出较好的缓释和促吸收效果,大鼠口服后,相对生物利用度为222%。结论：制备的对香豆酸生物黏附微球具有较好的体内缓释效果,并显著提高了口服生物利用度,可为对香豆酸的制剂开发提供参考依据。

摘要：目的：测定黄蜀葵花总黄酮中金丝桃苷的平衡溶解度和表观油水分配系数。方法：采用HPLC法测定金丝桃苷在水、不同有机溶剂和不同pH缓冲液中的平衡溶解度,用摇瓶法测定金丝桃苷在正辛醇-水/缓冲液中的表观油水分配系数。结果：37℃下金丝桃苷在水中的平衡溶解度为231.58 mg·L^-1,表观油水分配系数为0.907（log Papp=-0.04）;常用有机溶剂甲醇对金丝桃苷的溶解性较好,为6 579.21 mg·L^-1;在不同pH缓冲溶液中,溶解度随着pH的升高逐渐升高,油水分配系数随着pH的升高逐渐降低。结论：金丝桃苷的水溶性差,pH对其溶解度和表观油水分配系数均有较大影响。

摘要：目的：观察苹果多糖（AP）对脂多糖（LPS）诱导RAW 264.7细胞凋亡的影响及其机制。方法：采用水提醇沉法从苹果果渣中提取苹果多糖,并测定其糖含量和分子量。采用流式细胞仪考察AP对LPS诱导RAW 264.7细胞凋亡的作用。采用Western Blot法考察AP对LPS诱导RAW 264.7细胞中Bcl-2、Bax蛋白表达的影响。结果：经水提醇沉法提取纯化得到苹果多糖的糖含量为91.3%,重均分子量为184613 Da。流式细胞仪检测结果显示,LPS诱导RAW 264.7细胞凋亡明显高于正常对照组（P〈0.01）;与LPS组比较,浓度为0.5 mg·ml^-1的AP作用72 h后RAW 264.7细胞凋亡率显著降低（P〈0.01）,浓度为1.0mg·ml^-1的AP作用48,72 h后RAW 264.7细胞凋亡率显著降低（P〈0.01）。Western Blot检测结果显示,与正常对照组比较,LPS诱导RAW 264.7细胞中的Bcl-2蛋白在48,72 h表达明显升高,差异具有统计学意义（P〈0.01）;与LPS组比较,浓度为1 mg·ml^-1的AP作用后,升高了LPS诱导的RAW 264.7细胞Bcl-2蛋白的表达,降低其Bax蛋白的表达,差异具有统计学意义（P〈0.01）。结论：AP抑制LPS诱导RAW 264.7细胞凋亡,其机制可能是通过提高RAW 264.7细胞中Bcl-2蛋白的表达,降低其Bax蛋白表达。

摘要：目的：考察鞣花酸对糖尿病小鼠肾脏的保护作用及其机制。方法：40只雄性ICR小鼠随机分为正常对照组、模型对照组、厄贝沙坦组（20 mg·kg^-1）和鞣花酸组（100 mg·kg^-1）,每组10只。其中模型对照组、厄贝沙坦组和鞣花酸组采用单次腹腔注射链脲霉素（180 mg·kg^-1）的方法建立糖尿病小鼠模型。注射3周后厄贝沙坦组和鞣花酸组进行给药干预,正常对照组和模型对照组给予生理盐水,灌胃给药,1次/d,连续4周。观察小鼠一般状态、血糖及体质量,肾组织行HE和PAS染色观察肾脏病理形态,测定尿微量白蛋白、血清和尿样中尿素氮、肌酐、血清和肾脏组织中MDA和T-SOD,并计算肾脏指数。结果：模型对照组较正常对照组血糖、24 h尿微量白蛋白、肾脏指数、血肌酐、血尿素氮、MDA明显升高（P〈0.01）,体质量、尿肌酐、尿素氮、T-SOD明显降低（P〈0.01）。与模型对照组相比,鞣花酸组和厄贝沙坦组小鼠的状态明显好转,系膜增生明显缓解,24 h微量白蛋白明显下降（P〈0.01）,血肌酐明显下降（P〈0.05或P〈0.01）,尿肌酐和T-SOD明显升高（P〈0.05或P〈0.01）,MDA明显降低（P〈0.01）。结论：鞣花酸对糖尿病小鼠的肾损伤具有一定的缓解作用,可能与抗氧化机制有关。

摘要：目的：建立测定纤维蛋白胶阿奇霉素复合体中阿奇霉素含量的高效液相色谱法。方法：采用安捷仑ZORBAX Stable Bound（250 mm×4.6 mm,5.0μm）色谱柱,流动相：乙腈-磷酸缓冲盐溶液（pH=4）（28∶72）,流速：1.0 ml·min^-1,检测波长：215 nm,柱温：45℃。结果：阿奇霉素在0.99-29.85μg范围内具有良好的线性关系（r=0.999 9）,平均回收率为100.7%（RSD=3.92%,n=9）。结论：本方法准确可靠,简便易行,可用于相关制剂中阿奇霉素的含量测定。

摘要：目的：运用Box-Behnken响应面法优化翻白草中总黄酮的提取工艺。方法：在单因素试验基础上,以提取时间、乙醇浓度以及料液比为考察因素,以翻白草总黄酮提取率为评价指标,利用Box-Behnken响应面法优化翻白草中总黄酮的提取工艺。结果：提取的最佳工艺为：提取浓度为70%的乙醇,每次120 min,液料比为8∶1 ml·g^-1时,黄酮的提取率最高,总黄酮提取率预测值为3.86%,测定值为3.74%,其间相差0.12%。结论：使用Box-Behnken响应面法优化翻白草总黄酮的提取工艺科学可靠,可用于翻白草总黄酮的提取生产。

摘要：目的：确定野鸡尾的体外止血活性部位,为阐明其止血活性物质基础提供实验依据。方法：以云南白药作为阳性药物（5 mg·ml^-1）,设空白对照（去离子水）组,采用试管法、凝血板法测定野鸡尾乙醇提取物、石油醚萃取物、乙酸乙酯萃取物、正丁醇萃取物及水提取物（5 mg·ml^-1）对体外血浆复钙时间和凝血时间的影响,并以体外血浆复钙时间和凝血时间为筛选指标对各部位止血效果进行评价。结果：与空白对照组比较,野鸡尾乙酸乙酯萃取物对缩短体外血浆复钙时间和凝血时间的作用效果显著,且优于云南白药（P〈0.01）;野鸡尾乙醇提取物可在一定程度上缩短体外血浆复钙时间和凝血时间（P〈0.01）;野鸡尾石油醚萃取物及正丁醇萃取物对缩短体外血浆复钙时间无明显作用（P〉0.05）,对体外凝血时间有缩短作用（P〈0.01）;野鸡尾水提取物在缩短体外血浆复钙时间和凝血时间方面效果均不显著（P〉0.05）。结论：野鸡尾乙酸乙酯萃取物具有较好的止血作用,为主要体外止血活性部位。

摘要：目的：通过单因素试验和正交试验,研究料液比、pH、酶用量和酶解温度对王不留行总黄酮提取率的影响。方法：采用紫外分光光度法、Fenton反应法和普鲁士兰法分别测定其清除DPPH·和·OH的作用及还原Fe3＋的能力,以2,6-二叔丁基对甲酚（BHT）为对照进行抗氧化活性试验,根据试验结果评价王不留行总黄酮体外抗氧化活性。结果：纤维素酶提取王不留行总黄酮的最佳工艺条件为：料液比1∶30（g∶ml）,酶解pH 4.0,酶用量为3.0 ml,酶解温度为80℃,在此条件下王不留行总黄酮的提取率为1.92%,王不留行总黄酮体外清除DPPH·和·OH的作用及还原Fe3＋的能力均高于相同浓度的2,6-二叔丁基对甲酚（BHT）。结论：纤维素酶法提取王不留行总黄酮效果省时高效,王不留行总黄酮具有较强的抗氧化活性,为王不留行的资源利用和开发提供依据。

摘要：目的：考察淫羊藿不同提取物的体外抑菌作用。方法：采用倍比稀释法考察淫羊藿不同提取物对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、白色念珠菌和枯草芽孢杆菌的抑菌作用,测定抑菌圈大小、最小抑菌浓度（MIC）和最低杀菌浓度（MBC）。结果：淫羊藿提取物对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、白色念珠菌和枯草芽孢氏菌均呈现不同程度的抑菌能力,水提物的抑菌能力强于醇提物（P〈0.05或P〈0.01）;水提物经过不同温度热处理后对各菌株的抑菌能力无显著差异（P〉0.05）,醇提物经高温处理后抑菌能力呈下降趋势,温度越高抑菌能力越弱（P〈0.05）。淫羊藿水提物对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、枯草芽孢杆菌的MIC和MBC相同,分别为7.81,1.95,31.25 mg·ml^-1,白色念珠菌的MIC和MBC分别为15.63,31.25 mg·ml^-1;淫羊藿醇提物对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、枯草芽孢杆菌、白色念珠菌的MIC和MBC相同,分别为15.63,3.91,62.5,62.5 mg·ml^-1。结论：淫羊藿提取物具有明显的抑菌效果,其中水提物优于醇提物。淫羊藿不同化学成分的极性会对抑菌效果产生影响。

摘要：目的：对比不同粉碎工艺制得的熊去氧胆酸原料有关物质及胶囊体外溶出度,筛选最佳粉碎方式。方法：采用HPLC法对不同粉碎工艺制得的原料进行有关物质考察,选择有关物质符合要求的原料制备成胶囊进行体外溶出度评价,确定最佳粉碎工艺,并将此工艺下制得的自制品和市售品进行一致性评价。结果：通过粉碎原料有关物质考察及合格原料制得胶囊体外溶出度评价,得到原料最佳粉碎工艺：即采用球磨机粉碎原料3min。结合一致性评价结果,在水、pH 1.2盐酸溶液、pH 4.0磷酸盐缓冲液、pH 7.5磷酸盐缓冲液四种溶出介质中溶出曲线相似因子f2均大于50,验证该粉碎工艺方法可行。结论：一致性评价结果表明,采用球磨机粉碎3 min原料制得的制剂与市售品体外溶出行为一致,说明该原料最佳粉碎方法合理,自制品与原研质量相当。

摘要：目的：制备多西他赛长循环脂质体,并评价大鼠尾静脉给药的药动学特性。方法：采用薄膜分散-挤出法制备多西他赛长循环脂质体,并对其粒径分布、Zeta电位和微观形态进行表征。将12只Wistar大鼠随机分为多西他赛注射液组和多西他赛长循环脂质体组,尾静脉给药剂量均为7.5 mg·kg^-1,采用HPLC法测定大鼠血中多西他赛的药物浓度,采用3P97程序计算多西他赛大鼠体内药动学参数。结果：多西他赛长循环脂质体平均粒径为（109.2±28.6）nm,Zeta电位为（-15.8±2.7）mV。多西他赛注射液和多西他赛长循环脂质体在大鼠体内的t1/2（α）分别为（0.19±0.05）h和（0.36±0.07）h;t1/2（β）分别为（1.82±0.33）h和（17.93±1.37）h;AUC0-t分别为（4.42±0.76）μg·ml^-1·h^-1和（33.73±3.52）μg·ml^-1·h^-1。结论：多西他赛长循环脂质体与市售多西他赛注射液相比,延长了药物在血浆中的滞留时间,能达到长循环目的。