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中国药师杂志统计源期刊

  • 主管单位:国家药品监督管理局

  • 主办单位:国家药品监督管理局高级研修学院;武汉医药(集团)股份有限公司

  • ISSN:1008-049X

  • CN:42-1626/R

中国药师杂志

中国药师 2017年第06期杂志 文档列表

中国药师杂志研究论文
969-973

石榴皮鞣质改善慢性肾小球肾炎大鼠的尿液代谢组学的通路分析

作者:陈鹏; 涂杰; 周本宏 单位:武汉大学人民医院药剂科; 武汉430060; 武汉市中心医院; 武汉大学药学院

摘要:目的:探讨石榴皮鞣质改善慢性肾小球肾炎大鼠尿液代谢组学的通路。方法:运用KEGG数据库进行信号通路分析,用HMDB数据库对代谢产物分子注释、相关的酶或转运蛋白及其相关性质进行分析,MetPA网络软件对代谢产物路径进行可视化作图。结果:12个差异性代谢产物共参与了16条代谢途径,其中“色氨酸代谢”、“三羧酸循环”、“苯丙氨酸代谢”、“半胱氨酸和甲硫氨酸代谢”的代谢通路影响显著(P〈0.05)。结论:石榴皮鞣质干预下的慢性肾小球肾炎大鼠中“色氨酸代谢”、“三羧酸循环”、“苯丙氨酸代谢”、“半胱氨酸和甲硫氨酸代谢”发生变化参与其病理过程。

974-978

抗炎抗凝融合蛋白TAP-SSL5对ApoE基因敲除小鼠动脉粥样硬化病变形成的影响

作者:曲小龙; 孟璟; 胡厚源 单位:第三军医大学西南医院心血管内科; 重庆400038

摘要:目的:探讨重组融合蛋白蜱抗凝血肽(TAP).金黄色葡萄球菌超抗原样蛋白5(SSL5)对ApoE基因敲除(ApoE-/-)小鼠动脉粥样硬化病变形成的影响。方法:选取12周龄雄性ApoE-/-小鼠21只,随机分为3组:TAP—SSL5组(3mg·kg-1·d-1)、SSl5组(2mg·kg-1·d-1)、空白对照组(pH7.4磷酸盐缓冲液),ip,qd,连续给药12周,观察小鼠体质量变化。高脂饮食饲养12周后取材,检测血浆总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL—C)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL—C)水平;对小鼠主动脉血管进行石蜡切片,常规HE染色,分析小鼠主动脉根部血管动脉粥样硬化斑块的形成情况,小鼠主动脉内膜面采用油红O染色,比较动脉粥样硬化斑块的分布情况。结果:高脂饲养12周后,与空白对照组比较,TAP—SS15组小鼠体质量增长和TC水平明显降低(P〈0.001),而TG、HDL—C、LDL-C水平无明显变化。HE染色结果表明,TAP—SS15组主动脉根部切片斑块面积明显降低(P〈0.05);主动脉大体标本斑块油红0染色提示TAP—SS15干预组主动脉动脉粥样硬化斑块形成明显小于空白对照组。结论:TAP—SSL5可显著抑制ApoE-/-小鼠动脉血管粥样硬化斑块的形成。

978-981

东风桔总生物碱止咳祛痰作用及安全性考察

作者:邓榕榕; 黄永昌; 尹永芹; 林鹏飞; 杨雄辉; 沈志滨 单位:广东药科大学; 广州510006; 国药集团德众药业有限公司

摘要:目的研究东风桔总生物碱对氨水致咳小鼠止咳祛痰作用并对其安全性进行初步评价。方法:采用浓氨水致小鼠咳嗽实验和小鼠气管酚缸排泌实验,研究东风桔总生物碱止咳祛痰作用并采用急性毒理试验初步评价东风桔总生物碱的安全性。结果:东风桔总生物碱低剂量能显著延长小鼠咳嗽潜伏期,减少小鼠咳嗽次数;高剂量能增加小鼠呼吸道排泌量,与空白对照组比较,差异有统计学意义(P〈0.05)。急性毒性实验中,给予小鼠最大给药容量,无小鼠死亡,且给药组小鼠体质量增长率与空白组相比无显著差异(P〉0.05)。结论:通过浓氨水致小鼠咳嗽实验和小鼠气管酚红排泌实验证明东风桔总生物碱具有止咳祛痰作用,最大耐受量实验表明东风桔总生物碱毒性较小。

982-985

辛苯聚醇阴道用温敏凝胶的流变学特性及缓释滞留性研究

作者:袁萍; 陈鹰; 刘丽娜 单位:解放军武汉总医院药剂科; 武汉430070; 湖北中医药大学药学院

摘要:目的考察辛苯聚醇阴道用温敏凝胶[(O.9)-VTG]的流变学性质以预测其在体胶凝行为;评价其在阴道内的滞留性。方法:采用哈克旋转流变仪测定(0—9)-VTG在相变过程中及经阴道模拟液稀释后的流变学参数,考察其流变学性质。大鼠阴道给予自制(0-9)-VTG和O-9凝胶,分别测定阴道冲洗液中辛苯聚醇浓度,评价其滞留性。结果:(0-9)-VTG在室温条件下为黏弹性较低的牛顿流体,温度升至32.6℃时相变完成;且经阴道模拟液稀释后在体温条件下仍能形成凝胶。制备的(0-9).VTG可在大鼠阴道滞留时间达8 h以上。结论:(0—9)-VTG具有适宜的胶凝温度和良好的流变学性质;与自制0-9凝胶相比,(0-9)-VTG具有显著的阴道黏附滞留性,能更好地满足阴道局部用药的要求。

985-987

正交试验法优选小儿解感颗粒中柴胡挥发油的包合工艺

作者:徐鑫; 朱冬梅; 刘大勇; 杨文翠; 黄焕霞; 刘杰 单位:山东明仁福瑞达制药股份有限公司山东省骨科疼痛类药物工程研究中心; 济南250104

摘要:目的优选小儿解感颗粒中挥发油的最佳包合工艺。方法:以β-环糊精(β-cD)为包合载体,采用正交试验以挥发油包合物的得率和包合率为指标综合考察包结温度、包结时间、β-环糊精与挥发油比例对包合工艺幻影响。将B.cD-挥发油包舍物制备成,小儿解感颗粒,并进行稳定性考察。结果:S—CD-挥发油包合物的最佳包合工艺为:包合温度为40℃、包合时间3 h及β-CD与挥发油的比例为8:l(g:m1)。按照挥发油直接啧入法制备的小儿解感颗粒在室温放置6个月后,挥发油损失51.27%;按照包结法制备的小儿解感颗粒在室温放置24个月后,挥发油损失仅为3.13%。结论:优选的挥发油包合工艺合理可行,制备的小儿解感颗粒稳定性良好。

988-993

淡紫青霉ACCC31890对纤细薯蓣皂苷的生物转化

作者:高冉冉; 郜昭慧; 董欣然; 胡宏秀; 乔月; 孙迪安 单位:中国医学科学院北京协和医学院药用植物研究所; 北京100193

摘要:目的研究淡紫青霉菌对纤细薯蓣皂苷的生物转化,分离鉴定转化产物并进行药理活性探讨。方法:使用硅胶柱色谱和半制备液相色谱分离转化产物,依据质谱(MS)、核磁共振(NMR)波谱分析进行结构鉴定,并对产物进行了体外抗炎活性的研究。结果:从转化粗提物中分离得到三个依次脱糖基产物,分别为5R—spirost-5-ene-3-ol-0-p-D—Glucopyranoside-(1—3)-13-D.Glucopyranosyl(1),延龄草苷(2)和薯蓣皂苷元(3),转化率分别为1%,1%,45%;体外抗炎活性研究表明.3-种转化产物对LPS刺激巨噬细胞分泌NO,IL.6和MCP-1具有不同程度的抑制作用,其抗炎活性随着糖链的逐步水解有所增加,以终产物薯蓣皂苷元的抗炎活性最强。结论:淡紫青霉菌转化纤细薯蓣皂苷得到薯蓣皂苷元的产率较高,糖基的数量对甾体皂苷类化合物抗炎活性有着-定的影响。

994-997

利用乌头类双酉旨型生物碱水解规律测定醇胺型乌头碱的含量

作者:张小龙; 陈洪岩; 孙晓; 姚晨旭; 姜燕 单位:连云港市食品药品检验检测中心; 江苏连云港222006; 连云港市第一人民医院

摘要:目的研究乌头类双酯型生物碱水解转化为醇胺型生物碱的转化率,水解乌头类双酯型生物碱对照品,利用水解转化率计算出水解原液中醇胺型生物碱的量,以此量作为醇胺型生物碱对照品的量,建立测定制川乌中乌头原碱、次乌头原碱、新乌头原碱含量的方法。方法:通过控制乌头碱、次乌头碱、新乌头碱3种双酯型生物碱的水解条件,得到乌头原碱、次乌头原碱、新乌头原碱。采用高效液相色谱四级杆飞行时间串联质谱(HPLC—QTOF—MS)法,使用Agilent ZORBAX Extend—c18RRHT(2.1 mm×50 mm·1.8μm)色谱柱,流速为0.21 ml·min-1,柱温为30℃,流动相为甲醇.水(mmol.1%甲酸和2.5 mmol·L醋酸铵)系统梯度洗脱,采用电喷雾离子(ESI)源,正离子方式检测。结果:在本文的水解条件下,乌头碱对于乌头原碱的转化率为99.64%;次鸟头碱对于次鸟头原碱的转化率为99.94%;新乌头碱对于新乌头原碱的转化率为99.57%。HPLC—QTOF-MS方法学表明,乌头原碱、次鸟头原碱、新乌头原碱在一定范围内具有较好的线性关系,r值均大于0.999 1,精密度、重复性和稳定性的R5D都小于5%,加样回收率均在99。43%-100.10%之间。结论:本方法操作简便、专属性和重复性较好,在缺乏对照品的情况下,可以为乌头类中药材质量控制提供依据。

997-1000

阿德福韦酉旨自微乳释药系统的制备和体外评价

作者:田霞; 王宁; 范云周; 孙媛; 田秀秀; 丁江生 单位:云南省药物研究所云南白药集团创新研发中心云南省中药和民族药新药创制企业重点实验室; 昆明650111; 北京嘉事联博医药科技有限公司

摘要:目的:制备阿德福韦酯自微乳释药系统并对其进行体外评价。方法:通过溶解度试验、处方配伍筛选、伪三元相图的绘制及正交设计,以自乳化速率、粒径为指标,筛选最优处方,并对阿德福韦酯自微乳的自乳化性质和体外释药进行评价。结果:阿德福韦酯自微乳最优处方:聚氧乙烯蓖麻油35(CremophorEL35)为37.5%,二乙二醇单乙醚(TranscutolHp)为37.5%,单油酸甘油酯(PECEOL)为25%,载药量3%;用50倍水稀释在24S内乳化完全,平均粒径为(26.30±0.46)nm,Zeta电位为(一8.96±0.57)mV;阿德福韦酯自微乳在5min时溶出度达到85%以上。结论:本研究制备的阿德福韦酯自微乳化给药系统,能显著提高阿德福韦酯的溶解度和体外溶出速率。

1001-1004

苦参碱微乳水凝胶的质量评价及透皮研究

作者:袁超; 陈龙华; 付正; 魏红; 张振 单位:山东医学高等专科学校药学系; 济南250002; 山东大学药学院

摘要:目的考察苦参碱微乳水凝胶(MBH)的质量及其透皮性能,为苦参碱制剂的研发提供依据。方法:在4℃条件下放置3个月,考察MBH的稳定性,主要观察MBH粒子外观、黏度、pH、苦参碱含量等指标的变化。以小鼠离体皮肤为模型,采用双室渗透扩散装置考察MBH的经皮渗透情况。以家兔为实验对象,考察MBH对正常皮肤和受损皮肤的刺激性。结果:苦MBH在4℃条件下放置3个月后,其粒子外观、黏度、pH及苦参碱含量未发生明显变化。体外透皮实验表明,MBH对小鼠皮肤的渗透速率良好,单次或多次给药后无皮肤刺激性。结论:MBH具有良好的稳定性,透皮速率高,皮肤刺激性小,是一个具有开发应用前景的苦参碱经皮给药体系。

1005-1009

硫酸酉旨化天麻多糖对皮质酮诱导的PCI2细胞损伤的保护作用

作者:周本宏; 谭珺; 曾茂林; 吴玥 单位:武汉大学人民医院药学部; 武汉430060; 武汉大学药学院

摘要:目的研究硫酸酯化天麻多糖(GEPS)对皮质酮(CORT)诱导损伤的保护作用。方法:采用氨基磺酸一甲酰胺法经透析冷冻干燥等处理制得GEPS。在GEPS各剂量(0,250,500,l 000 μg·ml-1)与PCI2细胞孵育30 min之后,换用CORT作用48 h。采用CCK-8法判断细胞损伤程度;采用乳酸脱氢酶(LDH)释放法检测细胞凋亡率;采用DAPI染色法观察细胞凋亡形态。结果:GEPS各剂量组的PCI2细胞存活率较模型组显著上升(P〈0.05),且呈浓度依赖性。经GEPS作用后能有效缓解LDH的释放,与CORT损伤模型组相比,差异有统计学意义(P〈0.05),且随着GEPS浓度的上升,LDH的释放率逐渐下降。倒置显微镜下可见CORT损伤模型组PCI2细胞折光度下降,突触收缩,细胞聚集,贴壁不良,有许多呈悬浮状,但经过GEPS预处理的PCI2细胞随着GEPS浓度的上升,生存状态明显好转。与CORT致损伤组相比,GEPS各浓度组凋亡的细胞核形态学改变有所改善,凋亡细胞明显减少。结论:GEPS对CORT诱导PCI2细胞损伤具有一定的保护作用,但与天麻多糖(GEP)相比提高不大,其他方面的生物学活性有待进一步研究。

1009-1012

莲子心总生物碱对人肝癌细胞的抑制作用

作者:彭燕; 张玲莉; 杨小青; 阳静; 李娜; 宋金春 单位:武汉大学人民医院药学部; 武汉430060

摘要:目的研究莲子心总生物碱对人肝癌HepG2细胞的抑制作用。方法:采用CCK-8试剂盒研究莲子心总生物碱对HepG2细胞生长的影响,运用流式细胞仪检测细胞的凋亡率。结果:作用时间相同时,随着给药浓度的增加,莲子心总生物碱对HepG2细胞增殖的抑制率增加,呈现出剂量依赖性,72 h时,莲子心总生物碱对HepG2细胞的半抑制浓度(IC50)为1.501μg·ml-1;在同一浓度下,随着作用时间的延长,莲子心总生物碱对HepG2细胞增殖的抑制率呈上升趋势,其中72 h时,10μg·ml-1。莲子心总生物碱HepG2细胞增殖的抑制率达到72%。不同浓度的莲子心总生物碱作用于人肝癌细胞后,HepG2细胞凋亡率明显升高,并呈剂量依赖性,与空白对照组比较,差异有统计学意义(P〈0.05),其中20μg·ml-1。莲子心总生物碱对HepG2细胞凋亡率达85.6%。结论:莲子心总生物碱能诱导细胞的凋亡,对人肝癌HepG2细胞的增殖有明显的抑制作用。

1012-1016

Box-Behnken效应面法优化布洛芬缓释滴丸的处方

作者:申延利; 陈昊; 宋红新; 杜伟霞; 贾永艳 单位:河南中医药大学药学院; 郑州450046

摘要:目的制备布洛芬缓释滴九,考察其体外累积释放度,并验证药物在基质中存在的状态。方法:以含药量、水溶性与难溶性基质比、硬脂酸与单硬脂酸甘油脂用量比为考察因素,以2 h和10 h累积溶出率的综合评分为评价指标,应用Box—Be—hnken效应面法筛选布洛芬缓释滴丸的最优处方。采用差示扫描量热法(DSC)考察药物在基质中存在的状态。结果:布洛芬缓释滴丸的最优处方为:含药量10%,水溶性与难溶性基质比为4:1,硬脂酸与单硬脂酸甘油酯用量比为3:1。制得的布洛芬缓释滴丸10 h的最大累积溶出率可达78.85%。DSC分析表明,在缓释滴丸中药物结晶峰消失,形成了固体分散体。结论:所制得的布洛芬缓释滴丸具有良好的缓释效果,且制备工艺简单。

1016-1019

心脉隆注射液对不同状态大鼠离体胸主动脉的影响

作者:罗梅; 张雪玉; 邵维在; 孟维翀; 刘晓波; 沈磊 单位:大理大学药学与化学学院; 云南大理671000; 云南省昆虫生物医药研发重点实验室; 云南腾药制药股份有限公司

摘要:目的探讨心脉隆注射液(XML)对不同状态大鼠离体胸主动脉的影响。方法:采用累积加药法,观察XML对静息、氯化钾(KCI)或去甲肾上腺素(NA)预收缩大鼠离体胸主动脉的影响。使用不同工具药分析作用产生的机制。结果:与对照组相比,XML在一定浓度范围内可以兴奋静息离体胸主动脉,进一步增加KCl预收缩血管的张力,而降低NA预收缩血管的张力。XML舒张NA预收缩血管的作用可被普萘洛尔、双氯芬酸所抑制,而不受Nto-硝基-L-精氨酸的影响。结论:XML对不同状态下大鼠离体胸主动脉的作用不同,其机制可能与ca2+通道、β受体和前列腺素有关。

1020-1022

高良姜醇提乙酸乙酯萃取物对异嗜高岭土模型大鼠的止呕作用

作者:刘洋; 苏东勤; 张颖 单位:解放军第205医院药剂科; 辽宁锦州121001

摘要:目的研究高良姜醇提乙酸乙酯萃取物(以下简称高良姜提取物)对异嗜高岭土模型大鼠的止呕作用。方法:大鼠分别给予化学药物顺铂、阿扑吗啡和接受旋转刺激,建立大鼠3种异嗜高岭土模型,以阿扑吗啡、昂丹司琼和甲氧氯普胺作为对照药物。将实验大鼠分为高良姜提取物低、中、高3个剂量组,给予高良姜提取物预防性用药,观察给药后对模型大鼠的止呕作用。结果:化学药物顺铂(3.0 mg·kg-1,ip)、阿扑吗啡(3.2 mg·kg-1,ih)及旋转刺激(离心力3.4×g,60min)均可以引起大鼠的异嗜呕吐行为。高良姜提取物低(1 500 mg·kg-1)、中(4 500 mg·kg-1)、高(9 000 mg·kg-1)剂量,均未能有效抑制顺铂、阿扑吗啡及旋转所致的大鼠异嗜高岭土行为(P〉0.05)。结论:高良姜提取物不能有效抑制异嗜高岭土模型大鼠的呕吐行为,可能其药理作用与P物质、5-羟色胺、多巴胺及抑制化学呕吐感受区不存在关联。

1023-1028

伏立康唑白蛋白纳米粒大鼠体内药动学与组织分布

作者:刘艳 单位:江苏大学附属医院药剂科; 江苏镇江212001

摘要:目的制备伏立康唑白蛋白纳米粒,并考察其在大鼠体内药动学与及组织分布。方法:采用超高压微射流技术制备伏立康唑白蛋白纳米粒,并评价了白蛋白纳米粒的粒径分布、Zeta电位、外观形态以及体外释药行为;考察了伏立康唑白蛋白纳米粒在大鼠体内的药动学与组织分布特征。结果:本研究制备的伏立康唑白蛋白纳米粒平均粒径为(121.9±41.6)nm,PdI为0.197,Zeta电位为(-42.1±0.9)mV,呈球形或类球形分布;伏立康唑白蛋白纳米粒在0.5%吐温80磷酸盐缓冲液(pH7.4)中24 h累积释放67.5%;大鼠体内药动学研究表明,伏立康唑白蛋白纳米粒和伏立康唑注射剂的AUC0-24分别为(98.27±1.42)和(105.32±1.45)g·h·L-1,MRT0出分别为(4.48±0.38)和(4.86±0.51)h;伏立康唑白蛋白纳米粒能增加药物在大鼠肝、脾、脑中的靶向性。结论:伏立康唑白蛋白纳米粒在大鼠体内具有良好的肝、脾、脑中靶向性,可以提高药物治疗疗效。

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