中国药师杂志统计源期刊

摘要：目的：制备酮洛芬固体脂质纳米粒的处方并对其进行质量评价.方法：以包封率为评价指标,通过正交试验优化制剂处方并对其从形态、粒径、Zeta电位、药物存在状态进行表征,采用透析法进行体外释放并对释放过程进行拟合.结果：酮洛芬固体脂质纳米粒的最优处方为酮洛芬50 mg、泊洛沙姆0.1 g、吐温-800.2 g、卵磷脂0.15 g、单硬脂酸甘油酯0.05 g,其包封率为61.95%,粒径151.7 nm,Zeta电位为-30.2 mv,形态圆整,差示扫描量热（DSC）分析表明药物以非结晶形式分散于纳米粒骨架中;体外释药曲线显示纳米粒体外释药先快后慢,12 h累积释放药物（85.11±7.62）%,包封于降解材料骨架内的药物通过骨架溶蚀缓慢释放,药物的体外释放符合Higuchi方程.结论：酮洛芬固体脂质纳米粒制备方法简便、可行,质量评价较好,值得进一步研究.

摘要：目的：研究红车轴草总异黄酮对离体大鼠肠系膜动脉环的舒张作用.方法：将大鼠肠系膜动脉环挂在两个L型金属针间,在浴槽中加入血管收缩剂获得稳定收缩后,加入不同浓度的红车轴草总异黄酮和（或）阻断剂,采用离体血管张力描记技术记录大鼠肠系膜动脉的张力的变化.结果：红车轴草总异黄酮（0.001~1 mg·ml-1）可浓度依赖性舒张K＋krebs液（60 mmol·L-1 K＋）预收缩的正常大鼠肠系膜动脉,与溶剂对照（DMSO）相比差异有统计学意义（P〈0.01）;去除大鼠肠系膜动脉内皮可以显著抑制红车轴草总异黄酮诱导的血管舒张反应,与完整内皮组相比差异有统计学意义（P〈0.01）;使用Nω-硝基-L-精氨酸甲酯（L-NAME,10-4 mol·L-1）孵育可以减弱红车轴草总异黄酮诱导的血管舒张反应,与溶剂对照（DMSO）相比差异有统计学意义（P〈0.01）;而吲哚美辛（10-5 mol·L-1）对红车轴草总异黄酮诱导的血管舒张反应的影响无显著差异（P〉0.05）.结论：红车轴草总异黄酮可以舒张离体肠系膜动脉,其机制可能与促进血管内皮释放一氧化氮有关.

摘要：目的：探讨吴茱萸碱对大鼠离体子宫平滑肌的舒张作用及其可能机制.方法：以前列腺素F2α（PGF2α）诱导大鼠离体子宫平滑肌收缩,生物机能实验系统观察吴茱萸碱舒张离体子宫平滑肌的作用以及辣椒素受体阻断药capsazepine、磷脂酶Cβ阻断药U73122和钙调蛋白阻断药W-7对吴茱萸碱作用的影响,Prism-5.01非线型可变斜率回归计算半效浓度（EC50）.结果：吴茱萸碱对PGF2α（EC50=9.60×10-11 mol·L-1）收缩离体子宫平滑肌舒张作用的EC50为9.56×10-9mol·L-1.半抑制浓度（IC50）的capsazepine（6.30×10-11 mol·L-1）,U73122（2.57×10-11 mol·L-1）和W-7（5.65×10-13 mol·L-1）预舒张离体子宫平滑肌后,吴茱萸碱的EC50降低,量效曲线左移.EC50的大小顺序依次为：U73122-吴茱萸碱（1.95×10-12 mol·L-1）〉capsazepine-吴茱萸碱（7.35×10-13 mol·L-1）〉W-7-吴茱萸碱（8.88×10-15 mol·L-1）.结论：吴茱萸碱对PGF2α收缩的离体子宫平滑肌有舒张作用,其作用机制可能与辣椒素受体1、磷脂酶Cβ和钙调蛋白有关.

摘要：目的：建立LC-MS/MS与HPLC法分析人血浆中利奈唑胺浓度,并将其应用于患者的治疗药物监测（TDM）与药动学研究.方法：100μl血浆样本加入蛋白沉淀剂（含内标呋喃唑酮乙腈）,振荡离心后取上清液进样：①乙腈-水（80：20）为流动相经Eclipse XDB-C18（100mm＆#215;2.1mm,3.5μm）色谱柱分离,流速0.3ml·min-1,质谱的定量离子对分别为利奈唑胺：m/z338.1→296.2、呋喃唑酮：m/z226.1→122.0.②以乙腈-水（含0.1%甲酸）（20：80）为流动相,经Eclipse XDB-C18（250 mm＆#215;4.6 mm,5μm）分离,流速：1 ml·min-1,检测波长：254 nm.采用建立的方法分析重症患者用药后血浆标本.结果：利奈唑胺在0.05~30μg·ml-1（LC-MS/MS）及0.25~30μg·ml-1（HPLC）范围内线性良好（r2〉0.999）,方法提取回收率、基质效应分别为82.1%~91.3%与74.0%~82.3%;相对回收率分别为91.2%~106.4%和100.1%~111.6%.日内、日间精密度RSD均小于20%,两种方法相关性良好.12例患者谷浓度为（1.77±1.23）μg·ml-1,5例患者给药后2h浓度为（13.36±2.63）μg·ml-1.结论：LC-MS/MS法简便、快速,专属性强且灵敏准确,适用于利奈唑胺的TDM与药动学研究.

摘要：目的：对影响妇炎愈合剂质量安全性的项目进行研究.方法：采用高效液相色谱法（HPLC）对制剂中防腐剂的含量进行测定;采用气相色谱法（GC）对其乙醇残留量进行进行检测;采用电感耦合等离子质谱法（ICP-MS）对其可能含有的重金属及有害元素进行检测.结果：6批样品苯甲酸含量均小于0.3%;4批样品乙醇残留量超过0.5%;仅有一批样品的总汞含量超过15μg·d-1,其余样品铅、镉、铬、砷、镍、铜含量均符合美国药典新通则〈232〉的规定.结论：建立的方法准确,可靠;根据检测结果,亟需改进制剂工艺从而降低乙醇残留量;建议增加以上影响制剂安全性的检测项目以便严格控制制剂质量.

摘要：目的：建立快速液相串联质谱方法,测定人血浆中氟伏沙明的药物浓度.方法：色谱柱为Inertsil ODS-SP（100 mm×2.1mm,3μm）,流动相为乙腈：2 mmol·L-1醋酸铵缓冲液（含0.3%甲酸）=40：60（v/v）,流速为0.3 ml·min-1,兰索拉唑为内标.采用电喷雾离子源,以多反应监测（MRM）方式进行正离子检测.用于定量分析的离子分别为m/z 319.1→m/z 69.8（氟伏沙明）和m/z 370.2→m/z 252.1（兰索拉唑,内标）.结果：氟伏沙明的血浆浓度在1~100μg·L-1范围内线性良好,定量下限为1μg·L-1,日内精密度〈5%,日间精密度〈10%,回收率为85%~95%.结论：该法操作简单,灵敏,准确,重现性好,适用于氟伏沙明人体药动学及生物等效性研究.

摘要：目的：确定乌药叶中槲皮素、山奈酚最佳提取工艺.方法：在单因素试验的基础上,采用Box-Behnken中心组合试验设计和响应面（RSM）分析法,以槲皮素、山奈酚之和为响应值绘制响应面图和等高线图,优选盐酸浓度、水解温度和水解时间的最佳参数.结果：水解温度对乌药叶槲皮素、山奈酚提取率影响显著;最佳工艺条件为盐酸浓度4.1%,水解温度83℃,水解时间45 min,在此工艺条件下槲皮素含量6.97 mg·g-1、山奈酚含量2.82 mg·g-1.对5个产地乌药叶进行提取分析,结果其中台州天台乌药叶槲皮素、山柰酚总量和最高.结论：利用Box-Behnken响应面设计法得到了乌药叶槲皮素、山奈酚优化工艺,该工艺方便可行.

摘要：目的：研究绿豆衣提取物（MBSC）对大鼠肝微粒体中细胞色素P450（CYP）3A4酶活性的影响.方法：采用高效液相色谱法,以咪达唑仑为CYP3A4探针药物,建立检测咪达唑仑代谢产物1-羟基咪达唑仑在大鼠肝微粒体孵育体系中浓度的方法,对体外肝微粒体孵育体系中孵育时间、肝微粒体量、孵育时间进行优化,以优化后的条件先后评价绿豆衣提取物对CYP3A4活性的影响及其潜在作用机制.结果：MBSC初提物可显著抑制CYP3A4酶活性,其活性仅为对照组的38.14%（P〈0.05）,且IC50值为489.7μg·ml-1,抑制机制为竞争-非竞争性抑制.结论：绿豆衣提取物在体外对大鼠CYP3A4酶的活性具有抑制作用,尚需进一步应用体内模型评价其对CYP3A4活性的影响.

摘要：目的：建立HPLC法同时测定藿香正气系列制剂中橙皮苷、欧前胡素、异欧前胡素、厚朴酚、和厚朴酚、苍术素的含量.方法：采用Waters C18色谱柱（250 mm×4.6 mm,5μm）,流动相A为乙腈,流动相B为0.5%的冰醋酸水溶液,进行梯度洗脱;流速：1.0 ml·min-1,检测波长：290 nm,柱温：40℃,进样量：10μl.结果：藿香正气系列制剂中的橙皮苷、欧前胡素、异欧前胡素、厚朴酚、和厚朴酚和苍术素6种成分的线性关系良好（r≥0.9993）,平均加样回收率分别为97.0%,95.0%,94.3%,97.6%,97.3%,93.2%,RSD分别为2.25%,2.60%,2.51%,1.67%,1.78%,2.50%（n=9）.结论：该方法重复性好、精密度高、适用性强、简便快捷,可用于藿香正气系列制剂的质量控制.

摘要：目的：对怀牛膝生品、盐制品和酒制品中挥发性成分进行分析和比较.方法：采用顶空固相微萃取法（HS-SPME）分别萃取怀牛膝生品、盐制品和酒制品中挥发性成分,并用气相色谱-质谱（GC-MS）联用技术对怀牛膝生品及其盐制品和酒制品中的挥发性成分进行分析鉴定,利用峰面积归一化法测定各成分相对百分含量.结果：共鉴定出38种化合物,从怀牛膝生品、盐制品和酒制品中分别鉴定出23、16和15种化合物,分别占其挥发性成分总含量的79.14%、49.80%和44.57%,三者含有共同挥发性成分4种.与怀牛膝生品相比,盐制品中新增了10种化合物、减少了17种化合物,而酒制品中新增了9种化合物、减少了17种化合物.结论：不同炮制方法对怀牛膝中化学成分的种类及含量有一定影响.采用HS-SPME-GC-MS联用技术能快速有效地分析怀牛膝不同炮制品中的挥发性成分,为怀牛膝炮制品的质量评价及应用提供科学指导.

摘要：目的：对三七护肝胶囊的急性毒性和遗传毒性进行研究,评价其毒理学安全性.方法：对三七护肝胶囊进行小鼠经口急性毒性试验、Ames试验、小鼠骨髓细胞微核试验、小鼠精子畸形试验.结果：三七护肝胶囊对小鼠的急性毒性最大耐受剂量（MTD）大于20 g·kg-1,属无毒物质;各剂量组Ames试验、微核试验和精子畸形试验结果均为阴性.结论：在本试验条件下,三七护肝胶囊属于无毒级物质,未显示有遗传毒性作用.

摘要：目的：制备1%伏立康唑（VCZ）磺丁基醚-β-环糊精（SBE-β-CD）包合物滴眼液,并对其质量进行考察.方法：按摩尔比1：1制备VCZ SBE-β-CD包合物,以氯化钠为渗透压调节剂,苯扎溴铵为防腐剂制备VCZ SBE-β-CD包合物滴眼液,并对其性状、pH、含量、稳定性及刺激性进行考察.结果：本品为无色透明液体,3批样品的pH为6.44±0.20,6.50±0.15,6.48±0.22,渗透压为（320±4.62）,（316±2.88）,（322±2.60）MOsm,VCZ平均含量为1.02%（g＆#183;ml-1）,加速试验及长期试验中本品各项指标均无明显变化,对家兔眼无明显刺激.结论：VCZ SBE-β-CD包合物滴眼液具有主药含量高、质量稳定、眼用安全等特点,值得进一步研究.

摘要：目的：建立一测多评（QAMS）的方法用来测定妇科千金片中5种指标性成分的含量.方法：以阿魏酸为参照物,采用HPLC法,以Hypersil GOLD C18色谱柱（250 mm×4.6 mm,5μm）;流动相为乙腈-0.1%磷酸水溶液,梯度洗脱;流速：1.0 ml·min-1;检测波长：254 nm;柱温：30℃;进样量：10μl.应用QAMS法的方法测定5种指标性成分之间的相对校正因子,分别采用外标法和一测多评法测定妇科千金片中的5种指标性成分的含量,并对2种方法计算结果进行对比分析,以验证一测多评法的实用性与稳定性.结果：建立QAMS法用于测定妇科千金片中5种指标性成分的含量,并对6批妇科千金片进行测定,其计算值与测定值的差异较小（P〉0.05）.结论：QAMS法用于测妇科千金片中5种指标性成分的含量,方法简单、有效、结果准确,可用于妇科千金片的质量控制,并为后续的一测多评的研究提供参考价值.

摘要：目的：对碧江乌头内生真菌Alternaria solani次生代谢产物进行研究.方法：将内生真菌Alternaria solani发酵产物用甲醇提取,回收甲醇至浸膏状,浸膏用乙酸乙酯萃取,得粗提物.粗提物用各种柱色谱进行分离纯化,经光谱数据（1 H-NMR,13C-NMR,MS）进行结构鉴定.结果：分离得到12个化合物,分别鉴定为：（22E,24R）-Ergosta-4,6,8（14）,22-tetraen-3-one（1）,1,3-二油酸甘油酯（2）,5-（3＇,3＇-Dimethylallyloxy）-3-methoxy-4-methylphthalide（3）,拟盘多毛孢H2-倍半萜内酯（4）,过氧麦角甾醇（5）,7-dehydroxyl-zinniol（6）,麦角甾-7,22-二烯-3β,5,6-三醇（7）,9-octadecenoic acid-2＇,3＇-dihydroxy propyl es-ter（8）,8-甲基塔拉胺（9）,查斯曼宁（10）,滇乌碱（11）,crassicauline A（12）.结论：从内生真菌Alternaria solani中分离得到12个化合物,其中化合物9~12均为首次分离得到.

摘要：目的：建立一测多评（QAMS）法测定茵栀黄口服液中5种指标性成分的含量.方法：以黄芩苷为参照物,采用HPLC法,以Venusil MP C18（2）色谱柱（250 mm×4.6 mm,5μm）;流动相为乙腈-0.1%磷酸水溶液,梯度洗脱;流速：1.0 ml·min-1;检测波长：327 nm;柱温：35℃;进样量：10μl.应用QAMS法测定5种指标性成分之间的相对校正因子,分别采用外标法和一测多评法测定茵栀黄口服液中的5种指标性成分的含量,并对2种方法计算结果进行对比分析,以验证一测多评法的实用性与稳定性.结果：建立QAMS法用于测定茵栀黄口服液中5种指标性成分的含量,并对6批茵栀黄口服液进行测定,其计算值与测定值的差异较小（P〉0.05）.结论：QAMS法用于测茵栀黄口服液中5种指标性成分的含量,方法简单、有效、结果准确,可用于茵栀黄口服液的质量控制,并为后续的一测多评的研究提供参考价值.