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中国药师杂志统计源期刊

  • 主管单位:国家药品监督管理局

  • 主办单位:国家药品监督管理局高级研修学院;武汉医药(集团)股份有限公司

  • ISSN:1008-049X

  • CN:42-1626/R

中国药师杂志

中国药师 2018年第01期杂志 文档列表

中国药师杂志研究论文
1-5

安石榴苷在MDCK细胞单层模型上的转运机制研究

作者:周本宏; 张红盼; 郭咸希; 李旷宇 单位:武汉大学人民医院武汉430060; 武汉大学药学院

摘要:目的:采用MDCK细胞单层模型考察安石榴苷跨膜转运特性。方法:CCK8法筛选安石榴苷对MDCK细胞作用的安全浓度,MiIlicell-EILS测量细胞单层的TEER值确定细胞单层的完整性及致密性,考察给药浓度、方向、时间、温度、维拉帕米和ED-TA.Na2不同条件下安石榴苷的转运情况,采用HPLC法测定安石榴苷浓度,并计算表观渗透系数(Papp)和外排率(ER)。结果:安石榴苷在MDCK模型上累积转运量具有时间和浓度依赖性,在100~300μg·ml-1。浓度范围内测得的顶侧(AP)到基底侧(BL)的Papp值为(6.13±0.12)×10-7cm·s-1、(6.96±0.26)×10-7cm·s-1、(5.94±0.10)×10-7cm·s-1,未随浓度升高而增大,4℃时转运量降低,P-gP抑制药维拉帕米可以促进AP-BL方向的转运,加入EDTA—Na2后Papp(AP-BL)显著增大。结论:安石榴苷以被动转运为主兼有主动转运参与,是P-糖蛋白(P-gp)的底物受到P一印的外排作用,同时有细胞旁路转运途径。

6-10

真武汤颗粒剂制备工艺研究

作者:刘碧好; 白莉霞; 卢瑞瑞; 贺雨; 周桔; 林劲; 张培纯; 周园; 周玖瑶 单位:广州中医药大学药理学教研室广州510006; 广东食品药品职业学院

摘要:目的:优选真武汤水提液最佳提取工艺及颗粒剂制备方法,为真武汤颗粒剂的开发利用提供参考。方法:采用加热回流提取方法,通过正交试验设计考察液料比、提取时间及提取次数,以芍药苷含量、苯甲酰新鸟头原碱含量和出膏率为考察指标,确定真武汤最优水提取工艺。另外选用粒度合格率、水分、干燥失重、溶化性和休止角等为考察指标,通过单因素试验优选颗粒制备中的辅料配比。结果:芍药苷和苯甲酰新乌头原碱分别在5.45—32.70μg(r=0.9996)和3.24—16.80μg(r=0.9997)浓度范围内线性关系良好,平均回收率分别为99.62%(RSD=1.34%,n=6)和101.72%(RSD=1.74%,n=6)。最优提取工艺为:液料比1:12,回流提取2次,每次2h。颗粒最佳成型工艺为:辅料采用糊精与可溶性淀粉的混合物,最佳配比1:3,所制颗粒的粒度合格率、水分、干燥失重、溶化性和休止角分别为94.12%、4.87%、0.93%、89.23%、36.18°。结论:优化的真武汤回流提取工艺稳定、可行,制备的颗粒成型性和溶化性较好。

10-14

直缘乌头内生真菌Alternaria solani化学成分研究

作者:何丹; 字淑慧; 沈勇 单位:云南农业大学农学与生物技术学院昆明650201

摘要:目的:对直缘乌头内生真菌Alternariasolani的化学成分进行研究。方法:采用各种柱色谱对直缘鸟头内生真菌Az—ternariasolani的甲醇提取物进行分离纯化,经波谱数据(1H—NMR,13C—NMR,MS)进行结构鉴定。结果:分离得到15个化合物,分别鉴定为:20-羟基麦角甾-4,6,8(14),22-四烯-3-酮(1)、(22E,24R)-麦角甾-4,6,8(14),22一四烯3-酮(2)、(22E,24R)-麦角甾_7,22-二烯-3卢-醇(3)、24-亚甲基-麦角甾-7-烯-3p-醇(4)、过氧麦角甾醇(5)、cyclo(D)-Pro-(D)-Leu(6)、cyclo-(L-Val-L-Pro)(7)、cyclo-(S-Pro-S—Ile)(8)、tentoxin(9)、porrotoxin(10)、7-dehydroxyl—zinniol(11)、zinniol(12)、8-zinniolmethylether(13)、3-甲氧基_4-甲基-5-(3’,3’-二甲基烯丙氧基)-2-甲氧基甲基苯甲酸(14)、拟盘多毛孢H2-倍半萜内酯(15)。结论:从直缘鸟头内生真菌Ahernariasolani中分离得到15个化合物,其中化合物2-10,12~15是首次从该植物内生真菌中分离得到。

15-19

薄膜分散-超声法工艺参数对烟酸姜黄素酯纳米粒粒径及包封率的影响

作者:何群; 陈光宇; 庹勤慧; 张彩平; 廖端芳 单位:湖南中医药大学药学院; 长沙410208; 湖南省教育厅药学“十二五”重点学科; 湖南中医药大学医学院; 南华大学生物化学教研室

摘要:目的:探索薄膜分散-超声法制备烟酸姜黄素酯固体脂质纳米粒的工艺参数对其粒径及包封率的影响,以期获得制备粒径小、包封率高的工艺参数。方法:采用HPLC法测定烟酸姜黄素酯的含量,以烟酸姜黄素酯固体脂质纳米粒粒径及包封率为评价指标,通过正交设计试验法、95%可信区间重叠法统计分析,优选薄膜分散-超声法制备烟酸姜黄素酯固体脂质纳米粒粒径小、包封率高的工艺参数。结果:烟酸姜黄素酯固体脂质纳米粒的最佳工艺参数为:水浴温度40℃,茄型瓶旋转速度80r·min-1。制得的固体脂质纳米粒平均粒径为107.8nm,聚合物分散性指数(PDI)为0.583,包封率为68.91%。结论:茄型瓶旋转速度对薄膜分散.超声法制备烟酸姜黄素酯固体脂质纳米粒的粒径影响较大,而水浴温度对其包封率影响较大,两者兼顾考虑,在优选的工艺条件下,可获得平均粒径较小、包封率较高的烟酸姜黄素酯固体脂质纳米粒。

20-22

积雪草苷在SD大鼠体内组织分布的研究

作者:朱丽莎; 刘颖菊; 谭欣玮 单位:南充市中心医院·川北医学院第二临床学院临床药学科; 四川南充637000; 重庆医科大学药学院药理教研室/重庆市生物化学与分子药理学重点实验室

摘要:目的:研究积雪草苷在SD大鼠体内的组织分布情况。方法:尾静脉注射sD大鼠有效治疗剂量42mg·kg-1,于5,30,80min将大鼠拉断脊椎处死,立即解剖取出心、肝、脾、肺、肾、胃、肠、脑、生殖腺、左大腿肌肉组织,采用HPLC法测定各组织中积雪草苷的含量。结果:积雪草苷在sD大鼠体内分布广泛,其中心浓度最高,其次是肝、脑、肺、脾、肾,其他组织相对较低。结论:本研究方法方便、灵敏、准确,可用于大鼠组织中积雪草苷含量的测定。

23-27

亚砷酸治疗急性早幼粒细胞白血病患者血中总砷及砷形态测定

作者:胡爽; 王文静; 郭美华; 高春璐; 海鑫 单位:哈尔滨医科大学附属第一医院药学部; 哈尔滨150001

摘要:目的:建立氢化物发生-原子荧光光谱法(HG-AFS)和高效液相色谱.氢化物发生.原子荧光光谱法(HPLC-HG-AFS)分别测定急性早幼粒细胞白血病患者红细胞和血浆中总砷及血浆中无机砷[As(Ⅲ)和As(Ⅴ)]和甲基化代谢产物(MMA和DMA)的浓度。方法:将患者红细胞和血浆经HNO3-H2O2的混合物消化处理后,利用HG—AFS法检测血浆和红细胞中总砷的浓度。将患者血浆经高氯酸沉淀蛋白,取上清液进行HPLC-HG-AFS分析,色谱柱为HamiltonPRP—X100阴离子交换色谱柱(250mm×4.1mm,10μm);以13mmol·L-1醋酸钠-3mmol·L-1磷酸二氢钠-4mmol·L-1硝酸钾-0.2mmol·L-1乙二胺四乙酸二钠的混合溶液为流动相。结果:总砷的线性范围为0.2—20ng·ml-1(r:0.9997),4种砷形态的线性范围为2.0-50ng·ml-1(r〉0.9950)。红细胞中总砷加样回收率为89.4%-106.3%;血浆中加样回收率为87.6%~100.2%;砷形态加样回收率为81.2%-108.6%。精密度良好。该方法成功应用于5例急性早幼粒细胞白血病患者体内总砷以及砷形态的分析。结论:所建立的方法简便、快速、准确。可应用于急性早幼粒细胞白血病患者血中总砷及砷形态的检测。

28-32

西洋参叶20s-原人参三醇组皂苷对大鼠脑缺血再灌注损伤炎症反应的影响

作者:赵莹; 宋岐; 金芳; 张文锐 单位:吉林大学第一医院药学部; 长春130021

摘要:目的:观察西洋参叶20s.原人参三醇组皂苷(PQTS)对大鼠脑缺血再灌注损伤炎症反应的影响。方法:Wistar大鼠随机分为假手术组,模型组,PQTS12.5,25.0和50.0mg·kg-1剂量组,阳性药盐酸氟桂利嗪(FHI,2.0mg·kg-1)组。各组大鼠腹腔注射给药,每天1次,连续3d。采用线栓法制备大鼠大脑中动脉栓塞(MCAO)模型,缺血2h,再灌注24h。24h后对大鼠神经功能进行评分,TIC染色法观察脑梗死体积,干湿重法测定脑含水量,分光光度法测定髓过氧化物酶(MPO)活性,伊文思兰(EB)法测定血脑屏障的损伤程度,QPCR检测白介素-1β(IL-1β)、白介素-6(IL-6)和肿瘤坏死因子-α(TNF-α)mRNA的表达,Westernblot法检测脑组织中NF—κBp65蛋白的表达。结果:与模型组比较,PQTS12.5,25.0和50.0mg·kg-1剂量组及盐酸氟桂利嗪组均能明显改善大鼠脑缺血再灌注损伤后神经缺陷症状,明显减小脑梗死体积,降低脑组织含水量、MPO活性和EB含量,显著抑制脑组织中IL-1β、IL-6和TNF-α的mRNA表达水平,同时减少NF-κBp65的蛋白表达水平(P〈0.05或P〈0.01)。结论:PQTS对大鼠脑缺血再灌注损伤有显著的保护作用,其作用机制可能与抑制炎症因子的产生有关。

33-37

Box-Behnken响应面法优化高压蒸法炮制何首乌工艺

作者:张小飞; 果秋婷 单位:陕西中医药大学药学院陕西省中药制药重点学科; 陕西咸阳712000; 咸阳职业技术学院

摘要:目的:通过Box—Behnken响应面法优化高压蒸法炮制何首乌工艺,并与传统炮制工艺进行比较。方法:以蒸制温度、蒸制时间和干燥温度作为考察因素,以多糖含量、二苯乙烯苷含量和两指标归一化值作为评价指标,采用Box-Behnken响应面法考察了各个因素对高压法炮制工艺何首乌中多糖和二苯乙烯苷含量的影响,并比较高压蒸法炮制品与传统炮制品中多糖和二苯乙烯苷含量的差异。结果:高压蒸法炮制何首鸟的最佳工艺为:蒸制温度为125.4℃、蒸制时间为3.1h、干燥温度为52℃。优化的高压蒸法炮制的何首乌中多糖和二苯乙烯苷含量分别为传统炮制法的1.24和5.26倍。结论:利用Box-Behnken响应面法优化高压法炮制何首鸟,方法简便,预测性良好。

38-42

阿立哌唑口崩片的制备与质量评价

作者:刘晖; 郝林; 陶志强; 余洁; 谢向阳 单位:解放军武汉总医院药剂科; 武汉430012

摘要:目的:制备阿立哌唑口崩片,通过析因试验设计考察处方并评价其质量。方法:本研究以原料药粒径(X1,D90/um)、填充剂配比(X2,%)、崩解剂用量(X3,%)作为影响因素,以片剂硬度(Y1,N)、崩解时限(Y2,s)、药物溶出度(Y3,%)作为评价指标,利用析因试验设计考察对阿立哌唑口崩片质量影响较为显著的处方因素,并最终确定最优处方;比较自制制剂与参比制剂在4种溶出介质中的溶出行为,并通过加速试验考察产品的稳定性。结果:通过析因方差分析结果显示:填充剂配比对片剂硬度影响较为显著(P〈0.05);崩解剂用量和填充剂用量配比对崩解时间具有显著影响(P〈0.05);原料药粒径对药物溶出度具有显著影响(P〈0.05)。最终确定阿立哌唑口崩片的最优处方组成为:阿立哌唑原料药粒径D90控制在20—40μm之间,填充剂甘露醇与微晶纤维素比例为2.5:1、崩解剂占片重5.0%,制备的片剂硬度高、崩解时限较短、药物溶出较快。与参比制剂的溶出相似,通过加速试验考察,有关物质无显著增加,质量符合要求。结论:阿立哌唑口崩片处方设计合理,制备工艺可行,质量可控。

42-47

中国健康人群口服米格列奈钙片的群体药动学研究

作者:宋柏力; 雷晴; 王超群; 邹岱尊; 唐丹; 赵拯; 孙超; 凌婧怡; 邹建军 单位:南京医科大学附属南京医院南京市第一医院临床药理试验室; 南京210006; 中国药科大学基础医学与临床药学学院; 南京军区福州总医院检验科

摘要:目的:通过建立米格列奈在健康人群体内群体药动学模型(PPK),探究米格列奈在中国健康人体内的药动学特点,评价米格列奈的临床药动学影响因素。方法:收集22名健康受试者的临床资料,进行单剂量给药试验,受试者口服米格列奈钙片10mg后,利用LC-MS/MS法测定米格列奈血药浓度,用非线性混合效应模型(NONMEM)程序中的条件一级评估算法(FOCE)对数据进行分析,定量评价人口统计学指标、生化指标等固定效应因素对药动学参数的影响,建立米格列奈群体药动学模型,并用Bootstrap和VPC法验证。结果:米格列奈在健康人体内药动学可用一室模型描述,个体间变异符合指数模型。米格列奈最终的群体药动学参数CL/F、表观分布容积(V/F)和吸收常数(勋)的群体典型值分别为2.4L·h-1(24%)、9.82L(4%)和6.46h-1(14%)。肌酐清除率(Ccr)因素对CL/F有显著影响,丙氨酸氨基转移酶(ALT)因素对勋有显著影响。结论:肌酐清除率CCr和丙氨酸氨基转移酶ALT对米格列奈的群体药动学参数有显著影响。所建立的PPK模型可以较好地估算服用米格列奈的个体及群体药动学参数,为指导临床合理用药提供药动学参考。

48-52

骆驼刺茎枝粗多糖的理化性质及抗氧化活性研究

作者:马虎强; 刘洋; 张红; 祝鑫; 穆珺; 王春柳; 孙婷婷; 丁腾; 李晔; 刘峰 单位:陕西中医药大学; 陕西咸阳712046; 陕西省中医药研究院; 陕西国际商贸学院; 陕西步长制药有限公司

摘要:目的:提取分离骆驼刺茎枝粗多糖,测定其理化性质及抗氧化活性。方法:采用水提醇沉法提取骆驼刺茎枝粗多糖,硫酸苯酚法测定总糖含量,考马斯亮蓝法测定蛋白含量,咔唑硫酸法测定糖醛酸含量,GC法测定单糖组成及相对摩尔比;通过测定骆驼刺茎枝多糖的还原力,及其对1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)自由基和羟自由基的清除力,评价骆驼刺茎枝多糖的体外抗氧化活性。结果:水提醇沉制备的骆驼刺茎枝粗多糖总糖含量为73.2%,其中糖醛酸占粗多糖总糖含量的27.2%;蛋白质含量为17.6%;骆驼刺茎枝多糖由Rha、Ara、Xyl、Man、Glc、Gal、GlcA和GalA8种单糖组成,相对摩尔比为1.05:1.00:1.25:0.52:3.05:1.31:0.47:4.78;骆驼刺茎枝多糖的还原力、对DPPH与羟基自由基的清除率随多糖浓度的增大而增强。结论:初步提取分离了骆驼刺茎枝粗多糖,研究了其理化性质和体外抗氧化活性,为骆驼刺的开发利用提供研究基础。

53-57

狭基线纹香茶菜水溶性总黄酮对H2O2致LO2细胞损伤的保护作用

作者:冯传平; 丁海霞; 黄松; 彭攸灵; 刘颖新; 李飞艳 单位:湖南中医药高等专科学校湖南株洲412012; 湖南中医药高等专科学校附属第一医院; 广州中医药大学新药开发研究中心

摘要:目的:探讨狭基线纹香茶菜水溶性总黄酮(WSTF)对氧化应激损伤L02细胞的保护作用。方法:通过细胞毒性实验确定给药范围,建立过氧化氢(H2O2)致LO2细胞损伤模型,用含不同浓度WSTF的培养液与急性损伤肝细胞共孵育不同时间,采用MTY比色法测定细胞活力,检测谷氨酸氨基转移酶(ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)和丙二醛(MDA)的水平,评价WSTF对肝细胞损伤的保护作用。检测细胞线粒体膜电位和细胞内活性氧簇(ROS)水平,分析WSTF抑制H202诱导LO2细胞凋亡情况。结果:0.3mmol·L~H2O2处理L02细胞4h构建H2O2损伤LO2细胞模型,确定0.0312~0.125mg·ml。WSTF为保护L02细胞损伤的给药浓度范围。WSTF可抑制H2O2对肝细胞的损伤,并明显降低H20:致急性损伤肝细胞的ALT、AST释放量和MDA水平,逆转H2O2诱导LO2肝细胞线粒体膜电位去极化和细胞内ROS升高。结论:WSTF体外给药对肝细胞损伤有保护作用。

58-61

17β-雌二醇经人CYPIB1代谢产物研究

作者:孟鑫; 李珺; 许树军; 田园; 潘军英 单位:黑龙江中医药大学药学院哈尔滨150040

摘要:目的:采用高效液相色谱与电化学检测器联用(HPLC—ECD)法研究17β-雌二醇经人细胞色素酶CYP1B1亚酶的代谢产物及各产物的生成速率。方法:色谱柱MightysilRP-18GP(250mm×3.0mm,5μm)、柱温40℃,电化学检测器E=+900mV,流动相采用0.5%NaH2P04(pH3.0)和甲醇混合溶液(45:55),流速0.5m1.Min^-1,进样量为5ul。结果:HPLC-ECD法检测17B-雌二醇经CYP1B1代谢产物为4-OH—E2,伴有少量2-OH—E2。同浓度雌激素E2经CYP1B1代谢生成4-OH-E2的平均速率是2-OH—E2的约5倍。结论:CYP1B1催化17β-雌二醇基于NADPH代谢的羟基化位点主要是4位。

61-65

基于多元素指纹的知母产地溯源技术研究

作者:张洪坤; 黄玉瑶; 潘林燕; 彭如习; 周劲松; 郭长达 单位:广州市香雪制药股份有限公司; 广州510663; 广东省中药(香雪)工程技术研究中心; 亳州市沪谯药业有限公司

摘要:目的:基于多元素指纹分析技术,对亳州和河北知母的产地进行判别研究,并建立判别模型。方法:利用电感耦合等离子体质谱法(ICP-MS)测定亳州和河北两个主产区44批知母样品中48种元素的含量,结合主成分分析(PCA)和正交偏最小二乘法判别分析(OPLS-DA),筛选出具有显著差异性的元素,对知母产地进行Fisher线性判别分析,并建立判别模型。结果:通过PCA、OPLS-DA筛选出9个差异性元素指标(Na、Mg、Rb、Zn、Sr、Mo、Sb、K、Cs)用于全模型法判别分析,建立了2个知母产地判别模型。所建立的判别模型经交叉验证,95.5%已分组观察值已正确地分类,回代验证,分组正确率为100%。结论:多元素指纹分析技术结合多元统计学方法是用于知母产地判别的一种有效方法,建立的判别模型良好,可应用于实际生产中知母产地的区分。

65-68

姜黄胶囊中姜黄素在大鼠体内药动学和组织分布

作者:张一唱; 龚元; 方慧琼; 李娟 单位:湖北中医药大学教育部中药资源和中药复方重点实验室; 武汉430065; 武汉宜芝林医药技术开发有限公司; 江西省赣州市食品药品检验检测中心

摘要:目的:研究姜黄胶囊中姜黄素在大鼠体内药物动力学和组织分布特点。方法:SD大鼠灌胃5g·kg-1姜黄胶囊后,采集血浆样品及肝脏、肾脏、胃、小肠等脏器,用HPLC测定各样品中姜黄素含量。结果:血浆中姜黄素在0.1—101a.G·ml-1范围内线性关系良好,姜黄素t 1/2为(25.13±5。63)h,tmax为0.50h,C-为(0.44±0.01)μg·ml-1,AUCD-t为(2.11±0.04)μg·ml-1·h;同时在胃肠道、肝脏等脏器中均能检测到姜黄素分布。结论:姜黄胶囊能使姜黄素快速吸收,并广泛分布于大鼠各个组织中,为该药临床用药提供依据。

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