中国药师杂志统计源期刊

摘要：目的：优化白花蛇舌草总黄酮的提取工艺,检测其体外抗氧化活性。方法：采用HPLC法检测山奈酚的含量;采用UV法检测总黄酮含量;采用正交设计法,以山奈酚提取率、总黄酮提取率为评价指标,对白花蛇舌草总黄酮的提取工艺进行优化;利用水杨酸法和DPPH法分别检测甲醇提取物清除·OH和DPPH·的活性。结果：最佳提取工艺为10倍量80%甲醇,超声时间15 min;1 ml甲醇提取物对DPPH·和·OH的清除率分别为73.89%和91.27%。结论：该提取工艺稳定可行,可作为白花蛇舌草总黄酮的提取工艺;甲醇提取物对·OH和DPPH·具有一定的清除作用,为开发相关的抗氧化性产品提供参考。

摘要：目的：对茜草科茜草属植物东南茜草的藤进行化学成分研究。方法：东南茜草的干燥藤用75%乙醇回流提取,所得浸膏用水溶解,石油醚、乙酸乙酯萃取,得粗提物。粗提物利用硅胶柱色谱、反相硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱等多种方法进行分离纯化,根据理化性质和光谱数据（1-H-NMR,13-C-NMR）对分离得到的化合物进行结构鉴定。结果：分离得到13个单体化合物,分别鉴定为：Secoisolariciresinol（1）,Xanthopurpurin（2）,胡萝卜苷（Daucosterol,3）,脱氢松香酸（Dehydroabietic acid,4）,2-hydroxy-1-methoxyanthraquinone（5）,β-谷甾醇（β-sitosterol,6）,Lirioresinol A（7）,2-hydroxy-7-methyl-9,10-anthraquinone（8）,Strychnovoline（9）,Ciwujiatone（10）,3,4-divanillyl-tetrahydrofuran（11）,2-（4-hydroxypheny）-6-（3-methoxy-4-hydroxyphenyl）-3,7-dioxa-bicycle[3,3,0]octane（12）,（6S,9R）-vomifoliol（13）。结论：化合物1~13为首次从东南茜草藤中分离得到,化合物1,2,4,5,7-13为首次从该属中分离得到。

摘要：目的：考察膜分离与大孔树脂吸附技术对知母皂苷水提取液的纯化作用。方法：采取煎煮2次,10倍量水,每次120min的水煎煮工艺提取知母皂苷母液,分别采用不同型号的大孔树脂（HP-20、HPD-600、D101、AB-8）吸附及膜分离（陶瓷微滤膜0.8,0.05μm和中空纤维超滤膜50,10,6 kDa）技术纯化知母水提液,测定其电导率、黏度、浊度等物理化学参数及蛋白质、多糖、总皂苷等物质含量。结果：知母皂苷水提取液经不同膜过滤后黏度和浊度减小,pH增大,电导率无规律性改变,微滤膜比超滤膜对药液的澄清效果好;孔径越小,截留相对分子质量越小,蛋白质截留率越高,皂苷透过率也越高,多糖含量差异不大,与理化参数的改变一致。微滤膜澄清药液效果最佳,截留相对分子质量6 kDa的超滤膜更适合皂苷成分的富集。最适合知母皂苷水提液纯化的大孔树脂为HPD-600。结论：膜组件的选择对于知母皂苷的分离纯化显得尤为重要。理化参数的改变与大分子物质的含量减小有着明显的对应关系,超滤膜比微滤膜更适合皂苷水提液的纯化。

摘要：目的：优选左金浓缩丸的成型工艺。方法：采用单因素试验法,以成型效果优选最佳的辅料类型和润湿剂类型;采用正交试验法,以溶散时限、成型率、外观质量为评价指标,以辅料比例、药辅比、润湿剂加入量为考察因素优选最佳成型工艺。结果：左金浓缩丸的最佳成型工艺为：辅料微晶纤维素（MCC）∶聚乙烯呲咯烷酮-K30（PVP-K30）（3∶1）,药辅比为1∶1,润湿剂为5%水,混合均匀制成软材,投入制丸机中,制得左金浓缩丸。结论：优选出的成型工艺稳定、重复性好,所制丸粒圆整、色泽均一,符合中国药典2015年版四部0108丸剂项下对浓缩丸的要求,为进一步的研究开发提供了参考依据。

摘要：目的：研究骨通贴膏对大鼠急性炎症的抗炎作用及机制。方法：60只SD大鼠随机分为空白对照组、模型对照组、骨通贴膏低、中、高剂量组（0.594,1.188,2.376 g/贴,以生药计分别为0.48,0.96,1.92 g/贴）、醋酸泼尼松组（0.005 4 g·kg--1）。于大鼠右足跖皮下注入5%甲醛,制备大鼠急性炎症模型,测量足跖容积,观察抗炎效果;采用酶联免疫吸附（ELISA）法检测血清和炎症组织中一氧化氮（NO）、5-羟色胺（5-HT）和组胺（HIS）含量,及炎症组织中肿瘤坏死因子α（TNF-α）、白细胞介素1β（IL-1β）、白细胞介素6（IL-6）和前列腺素E2（PGE2）含量;以HE染色法制备炎症组织病理切片,观察病理变化并进行评分。结果：与模型对照组相比,骨通贴膏可显著抑制致炎大鼠足跖肿胀（P〈0.05或P〈0.01）;同时,对血清和炎症组织中NO、5-HT、HIS的含量有着不同程度的降低作用（P〈0.01）,并可显著降低炎症组织中PGE2的含量（P〈0.05或P〈0.01）,升高炎症组织中IL-6的含量,以及改善炎症组织病理变化（病理学评分显著降低）。部分指标与醋酸泼尼松效果相当（P〉0.05）。此外,在抑制足跖肿胀,影响炎症介质及改善病理变化方面,骨通贴膏高、中、低剂量组间并未表现出明显的剂量依赖性（P〉0.05）。结论：骨通贴膏对甲醛致炎大鼠具有较好的抗炎作用,可能通过降低血清和炎症组织中NO、5-HT、HIS及炎症组织中PGE2的含量,升高炎症组织中IL-6的含量,改善局部炎症组织的皮下水肿和炎症细胞浸润来发挥作用。

摘要：目的：探讨厄洛替尼在营养不良状态大鼠体内药动学特征。方法：建立营养不良状态大鼠模型。模型组和正常对照组分别尾静脉注射厄洛替尼溶液（6.25 mg·kg--1）,或口服给予厄洛替尼溶液和厄洛替尼混悬液（13.5 mg·kg--1）,于给药后不同时间点采集血样,采用HPLC法测定血浆中厄洛替尼的含量,计算药动学参数。结果：统计相比,营养不良大鼠口服溶液剂的Tmax较正常状态大鼠明显延迟（P〈0.05）,但AUC0-t和AUC0∞变化不大（P〉0.05）。而口服混悬液组,营养不良大鼠的T_（max）相对正常状态大鼠明显降低,AUC0-t、AUC0-∞均明显增加（P〈0.05）。同时营养不良大鼠口服溶液剂和混悬剂组的清除率（CL）相对正常状态大鼠均降低约10%（P〈0.05）。结论：营养不良状态对厄洛替尼体内的药动学行为有显著影响,提示临床上营养不良患者使用厄洛替尼时需要对治疗方案进行调整。

摘要：目的：观察耳复康口服液对肾上腺素致急性血瘀症小鼠微循环障碍的影响。方法：将小鼠随机分为模型组,脑得生片组（1.35 g·kg--1）,高（30 ml·kg--1）、中（15 ml·kg--1）、低（7.5 ml·kg--1）剂量耳复康口服液组,用微循环仪观察正常小鼠给药1 h后毛细血管开放数。尾静脉注射肾上腺素造成耳廓微循环障碍,观察造模后2 min小鼠的毛细血管开放数及血流情况。结果：和模型组相比,高、中、低剂量耳复康口服液对正常小鼠耳廓毛细血管开放数无明显影响（P〉0.05）;与模型组相比,高、中剂量耳复康口服液可显著改善肾上腺素致小鼠耳壳微循环障碍模型微循环血流情况（P〈0.05或P〈0.01）,可明显对抗肾上腺素所致小鼠耳壳微循环障碍模型毛细血管网开放数的减少（P〈0.05）。结论：耳复康口服液有改善微循环障碍的作用。

摘要：目的：分析蕲艾及不同产地艾叶挥发油成分,为不同产地艾叶及其挥发油的品质评价提供参考依据。方法：采用水蒸气蒸馏法提取艾叶中挥发油,GC-MS联用技术分析鉴定艾叶中挥发油成分,经面积归一化法计算各产地挥发油中各成分相对百分含量,并通过化学计量法主成分分析对蕲艾及不同产地艾叶挥发油成分含量进行分析。结果：共鉴定出155个成分,主要为酮类、烯类、醇类化合物,不同产地艾叶挥发性成分有一定差异,其中湖北蕲春产的艾叶品质最好。结论：经综合分析湖北蕲春艾叶挥发油较其他产地艾叶挥发油品质更优,同一产地艾叶挥发油也存在差异,应进一步区分不同品种艾叶。

摘要：目的：考察黑膏药的不同摊涂工艺的鼻炎贴对皮肤的刺激性和过敏性反应。方法：皮肤刺激性实验采用健康新西兰兔18只,随机分为3组,分别给予鼻炎贴Ⅰ、鼻炎贴Ⅱ、鼻炎贴Ⅲ,采用空白敷贴作为自体阴性对照,观察给药后1,24,48,72 h受试部位皮肤红斑、水肿反应并评分;皮肤过敏性实验采用健康豚鼠50只,随机分5组,鼻炎贴Ⅰ组、鼻炎贴Ⅱ组、鼻炎贴Ⅲ组、空白对照组（空白敷贴）、阳性对照组（1%的2,4-二硝基氯苯）,给药后观察24 h及48 h的皮肤变态反应情况并进行评分。结果：鼻炎贴Ⅰ刺激反应平均分值不超过0.42,致敏率为0,与空白组比较差异无统计学意义（P〉0.05）,表现为对皮肤无明显刺激性和致敏性;鼻炎贴Ⅱ刺激反应平均分值不超过0.83,致敏率为10%,与空白组比较,刺激反应值差异有统计学意义（P〈0.05）,过敏反应值无差异（P〉0.05）,表现为对皮肤有轻度刺激性但无明显致敏性;鼻炎贴Ⅲ刺激反应平均分值不超过1.17,致敏率为20%,与空白组比较,刺激反应值差异有统计学意义（P〈0.01）,过敏反应值无差异（P〉0.05）,表现为对皮肤有轻度刺激性和轻度致敏性。结论：鼻炎贴Ⅰ的刺激性和致敏性均较小,外用于皮肤较安全。

摘要：目的：制备非布司他纳米混悬剂,并进一步制备成缓释微丸,考察其体外释放度。方法：采用高压均质法制备非布司他纳米混悬剂,通过流化床底喷包衣技术制备非布司他载药微丸,使用丙烯酸树脂RL30D和丙烯酸树脂RS30D包缓释层衣,制备成非布司他纳米缓释微丸,并评价其释药机制。结果：制备的非布司他纳米混悬剂的平均粒径为（212.5±36.3）nm,多相分散系统（PdI）为（0.193±0.018）,Zeta电位为（-12.4±0.3）mV,扫描电镜显示非布司他纳米混悬剂大小分布较均一;制备的非布司他纳米缓释微丸体外释药较为平缓,符合一级释放模型。结论：本研究制备非布司他纳米混悬缓释微丸体外释药平缓,为非布司他临床应用提供全新给药方案。

摘要：目的：制备去甲斑蝥素白蛋白纳米粒,并考察其理化性质。方法：采用超高压微射流技术制备去甲斑蝥素白蛋白纳米粒,以白蛋白纳米粒的平均粒径和药物包封率作为评价指标,首先应用Plackett-Burman试验设计法筛选出对白蛋白纳米粒性质影响显著的处方和工艺变量,再通过Box-Behnken试验设计法对筛选的变量进一步优化。考察了去甲斑蝥素白蛋白纳米粒的外观形态、粒径分布和Zeta电位及体外释药行为。结果：通过优化制备的去甲斑蝥素白蛋白纳米粒呈类球形分布,平均粒径为（105.2±30.1）nm,PdI为0.127,Zeta电位为（-24.7±1.9）mV,在0.5%吐温80磷酸盐缓冲液（pH 7.4）中24 h的累积释放度为81.4%。结论：采用超高压微射流技术制备去甲斑蝥素白蛋白纳米粒,工艺简便可行,重复性好,有望工业化生产。

摘要：目的：通过实验观察蔬通消化散剂对便秘小鼠的润肠通便作用,为临床研究提供参考依据。方法：以ICR小鼠为研究对象,采用盐酸洛哌丁胺灌胃诱导小鼠便秘模型。将120只ICR小鼠分成2大组（实验1组和实验2组）,每组60只,每个大组按随机数字法进行分组：正常对照组、模型对照组、阳性对照组（枸橼酸莫沙必利片,2.25×10--3g·kg--1）、蔬通消化散剂低（1 g·kg--1）、中（3 g·kg--1）、高（9 g·kg--1）浓度组,每组10只。灌胃给药,1次/d,连续7 d。实验1组进行小鼠排便实验,观察和记录各组小鼠的粪便性状和首次排黑便时间。实验2组进行小鼠小肠运动实验,观察和记录小鼠的小肠墨汁推进率。结果：与模型对照组相比,蔬通消化散剂各浓度组小鼠的体质量差异均无统计学意义（P〉0.05）,首次排黑便时间显著减少,差异有统计学意义（P〈0.05或P〈0.01）,小肠推进率均增加,除蔬通消化散剂低浓度组外,其余各组差异均有统计学意义（P〈0.05或P〈0.01）。与阳性对照组相比,蔬通消化散剂各浓度组小鼠的体质量和首次排便时间差异均无统计学意义（P〉0.05）,墨汁推进率均低于阳性对照组,差异有统计学意义（P〈0.05或P〈0.01）。结论：蔬通消化散剂具有良好的促进排便和促进肠道蠕动功能。

摘要：目的：探索吉西他滨相关血小板减少对晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者生存的影响。方法：回顾性分析我院2011年1~12月接受吉西他滨化疗的晚期NSCLC住院患者,根据吉西他滨首次化疗后血小板计数（Plt）最低值分为Plt〉50×10-9·L^-1组（43例）和Plt〈50×10^-9·L^-1组（24例）。查阅电子病历提取相关资料,并随访生存时间。比较两组相关指标并进行COX多因素分析。结果：共入选病例67例。两组间除病理类型外,性别、年龄、化疗周期等差异均无统计学意义（P〉0.05）;Plt〉50×10^-9·L^-1组中位生存时间显著高于Plt〈50×10^-9·L^-1组（P〈0.05）。结论：吉西他滨引起的重度Plt减少（Ⅲ度/Ⅳ度）会影响晚期NSCLC患者的生存时间,临床用药应积极做好Plt减少的预防和治疗。

摘要：目的：探讨阿卡波糖对合并糖耐量减低（IGT）的缺血性脑卒中患者干预效果。方法：120例合并IGT的缺血性脑卒中患者随机分为观察组（58例）和对照组（62例）,两组给予相同基础治疗,观察组同时加用阿卡波糖50 mg,po,tid治疗,疗程均为3个月。检测治疗前后两组患者血脂、血糖水平,以及血清高敏C反应蛋白（hsCRP）与颈动脉内膜中层厚度（IMT）等指标变化,以及药品不良反应发生情况。随访6个月后比较两组患者IGT新发病率。结果：治疗后,观察组餐后2 h血糖（2h PG）、糖化血红蛋白（HbA1c）、hsCRP等指标较治疗前明显改善（P〈0.01或P〈0.05）,对照组仅有hsCRP较治疗前明显改善（P〈0.05）;且观察组2 hPG、HbA1c、hsCRP、IMT等指标均明显优于对照组（P〈0.01或P〈0.05）。两组血脂水平未见明显变化。治疗期间未见药品不良反应发生。随访6个月后,观察组IGT新发病率1.82%,明显低于对照组的7.27%（P〈0.05）。结论：在缺血性脑卒中合并IGT患者在常规治疗同时加用阿卡波糖,能显著改善血糖指标,有效延缓患者IMT增厚,降低再发心血管事件的风险,且安全性较好。

摘要：目的：探讨临床药师在华法林个体化给药方案制定及实施监护过程中发挥的作用。方法：临床药师采用最大后验贝叶斯估算法制定华法林患者的给药方案,并对方案实施过程进行了监护,及时识别了药物相互作用导致的INR升高,避免了出血不良反应的发生,同时也及时发现了患者漏服药物导致的国际标准化比值（INR）降低,避免了患者再次发生血栓。结果：最大后验贝叶斯估算法可以较好地估算和指导临床用药,对于个体化给药方案具有极大的参考价值。结论：根据基因检测结果选择合适的算法为华法林患者制定了个体化给药方案后,临床药师还需要对整个给药方案实施过程提供全程化的监护,以便及时发现疾病、药物相互作用、依从性不佳等导致的INR异常波动,从而提供抗凝效果,减少出血和栓塞等不良反应。