中国药师杂志统计源期刊

摘要：目的：研究参附注射液时慢性压力超负荷大鼠的血流动力学、左室重量、心肌组织病理学及心肌细胞超微病理结构的影响。方法：腹主动脉部分缩窄法制作慢性压力超负荷大鼠模型，多导生理记录仪检测血流动力学指标，苏木精-伊红检测心肌组织病理学变化，透射电镜观察心肌细胞超微结构变化。结果：腹主动脉部分缩窄后大鼠LVSP明显降低，LVEDP显著升高，心肌组织结构变化明显，左室重量增加；应用参附注射液治疗4周后，慢性压力超负荷大鼠心肌细胞超微病理结构与组织病理学变化均较模型组有明显改善，与依那普利组病理学检测结果相似；参附组大鼠LVSP有一定程度的下降，与模型组有显著性差异（P〈0．05），模型组与各治疗组LVEDP均有不同程度升高，但参附组及依那普利组与模型组相比有非常显著性差异（P〈0．01）。结论：参附注射液能明显减轻腹主动脉部分缩窄后慢性压力超负荷引起的大鼠心肌组织超微结构及病理性改变，从一定程度上改善心肌重塑进程，纠正心脏收缩舒张功能障碍。

摘要：目的：研究健康受试者口服格列美脲口腔崩解片的人体药动学及相对生物利用度。方法：18名健康志愿者随机交叉单剂量口服格列美脲受试片与对照片4mg，采用柱前衍生化HPLC-紫外法测定其血药浓度。结果：受试片与对照片的主要药动学参数tmax分别为（3．00±0．73）和（3．25±0．85）h，Cmax分别为（313．1±99．3）和（303．2±104．5）μg·L^-1，t1／2Ke分别为（7．337±2．190）和（8．239±2．631）h，AUC0-t。分别为（1767．2±598．3）和（1714．1±528．3）μg·h·L^-1，AUC0-∞分别为（1956．3±598．1）和（1945．4±682．0）μg·h·L^-1。受试片的相对生物利用度为100．1％±18．2％。结论：两种片剂具有生物等效性。

摘要：目的：制备多柔比星磁性葡聚糖微球并检测其特性。方法：采用吸附法制备多柔比星磁性葡聚糖微球。高倍显微镜观察微球粒径大小及形态，紫外分光光度法检测微球中多柔比星的含量，测定微球磁吸附率，计算求和值S，确定最佳投料比（药物：载体），绘制药物微球体外释放曲线。结果：制备的多柔比星磁性葡聚糖微球最佳投料比为1：15，磁吸附率为100％。微球外形圆整，分散性好。多柔比星30min释放28％；60min释放45％；6h释放65％。结论：制备的多柔比星磁性葡聚糖微球缓释性好。磁响应性强，可作为一种治疗顽固性疼痛的靶向神经损毁剂。

摘要：目的：研究长春西汀自微乳化释药系统（VIN-SMEDDS）的体外释药特性。方法：进行了体外释放度实验，考察释放度实验方法学、释放介质、转速和制剂因素对药物释放特性的影响。结果：释放度实验方法学、释放介质、转速和制剂处方因素都会对药物释放测定结果造成影响。采用反相透析技术能较好地模拟口服后的体内生理情况，在人工肠液中，转速50r·min^-1下，VIN-SMEDDS累积释放百分率3h达到68．45％。SMEDDS制剂的电性对释放基本无影响，VIN-SMEDDS的体外释放比长春西汀自乳化释药系统（VIN—SEDDS）好。结论：长春西汀自乳化释药系统显著提高了药物的释放速度和程度。体外反相透析释放实验的透膜限速过程属于被动扩散过程。

摘要：目的：评价利福平异烟肼片在22名男性健康志愿者体内的生物等效性。方法：采用HPLC法测定22名健康志愿者单次、交叉口服受试制剂利福平异烟肼片与参比试刑利福平胶囊、异烟肼片后血浆中利福平、异烟肼浓度。用DAS软件进行药动学参数计算及生物等效性评价。结果：试验制剂和参比制剂中利福平Cmax分别为（13．789±4．922）μg·ml^-1和（14．163±3．918）μg·ml^-1；t1/2分别为（4．02±0．72）h和（3．65±0．89）h；tmax分别为（1．98±1．98）h和（1．81±0．86）h；AUCo-∞。分别为（90．44±22．48）μg·ml^-1·h和（90．78±22．44）μg·ml^-1·h，相对生物利用度F0-tn％、Fo-∞％分别为（100．5±16．1）％、（101．0±16．1）％。试验制剂和参比制剂中异烟肼Cmax分别为（14．10±4．78）μ·ml^-1和（14．83±4．96）μg·ml^-1；t1／2分别为（2．32±0．71）h和（2．42±0．71）h；tmax分别为（0．58±0．45）h和（0．53±0．32）h；AUCo-∞分别为（43．22±19．66）μg·ml^-1·h和（43．03±19．02）μg·ml^-1·h；相对生物利用度Fo-∞％、Fo-∞％分别为（100．51±12．49）％、（100．49±12．72）％。结论：方差分析和双单侧t检验证明利福平异烟肼片与其参比制剂具有生物等效性。

摘要：目的：建立高效液相色谱法测定硫酸氯吡格雷片中氯吡格雷含量的方法。方法：采用Hypersil C18（300mm×4．6mm．5μm）色谱柱，乙腈-0．01mol·L^-1磷酸二氢钠（65：35，磷酸调pH至3）为流动相，检测波长235nm，流速1．0ml·min^-1，进样量20μl。结果：在15-150μg·ml。范围内线性关系良好（r=0．9996），平均回收率为100．5％，RSD为1．0％（n=4）。结论：该法操作简便，灵敏，准确度高，可作为氯吡格雷质量控制的方法。

摘要：目的：观察抗肝纤饮对实验性肝纤维化大鼠的防治作用，并探讨其作用机制。方法：48只雄性SD大鼠被随机分为正常组、模型组、抗肝纤饮及秋水仙碱组，采用ih40％CCl4花生油溶液诱导大鼠肝纤维化模型。造模同时，各组分别灌胃给予抗肝纤饮、秋水仙碱及0．9％氯化钠溶液治疗。于11周未检测大鼠血清透明质酸（HA）、Ⅳ型胶原（CⅣ）、层粘蛋白（LN）、血清转化生长因子β1（TGF-β1）的水平，检测肝组织TGF-β1 阳性面积及TGF—β1 mRNA的表达水平。结果：与模型组比较，抗肝纤饮组血清HA、CIV及TGF-β1水平显著下降（P〈0．01或P〈0．05），肝组织内TGF-β1 阳性面积及TGF-β1 mRNA的含量明显下降（P〈0．01或P〈0．05）。结论：抗肝纤饮对实验性肝纤维化大鼠有较好的防治作用，其作用机制与降低血清及肝组织内TGF-β1有关。

摘要：目的：优选抗病毒滴丸的制备工艺。方法：以药效实验为考察指标，对处方中药味粗提物进行精制，制得抗病毒有效部位。以固整度为考察指标，采用单因素考察和正交设计试验，筛选出合理的滴丸成型工艺条件。结果：采用90％乙醇温浸对粗提物进行精制，制得的有效部位药效明显优于原胶囊。以PEG4000：PEG6000（1：1）混合作为基质，二甲硅油为冷却剂，药物与基质以1：3配比，料温为80℃，冷却温度为5℃，滴口内外径为2．0mm／2．4mm，滴口距冷却液面为4cm，滴速30滴／min为最佳滴丸成型工艺。结论：由本工艺制得的抗病毒滴丸，外观性状好、崩解度较好、丸重差异小，符合滴丸剂的质量标准。

摘要：目的：建立绞股蓝中多糖的测定方法，比较广西6种绞股蓝中多糖的含量。方法：采用苯酚．硫酸比色法．于490nm处测定含量。结果：该方法线性关系良好，平均加样回收率为98．7％，RSD=1．68％。绞股蓝中多糖的含量范围是0．96％～2．98％。结论：本法较准确，可作为绞股蓝中多糖的质量控制。广西产的几种绞股蓝中，扁果绞股蓝（Gynostemme campressum）中的多糖含量最高。

摘要：目的：研究AB-8大孔吸附树脂分离纯化淫羊藿总黄酮的工艺参数，为分离淫羊藿总黄酮提供最佳吸附洗脱条件。方法：以总黄酮吸附量、醇洗物总黄酮含量、总黄酮回收率为考察指标，考察大孔吸附树脂分离纯化淫羊藿总黄酮的动态吸附洗脱条件。结果：淫羊藿提取物上样浓度为30mg·ml^-1，药液的pH调节为5-6时，最大上样量为250ml，以2ml·min^-1流速吸附，洗脱时采用70％乙醇为洗脱剂，洗脱剂用量为6倍量树脂体积，以2ml·min^-1的流速进行洗脱，树脂可重复使用3次为最佳工艺条件。结论：在上述条件下，用AB-8大孔吸附树脂吸附分离淫羊藿总黄酮，乙醇洗脱物中总黄酮含量达47％以上，总黄酮解析率达86％以上，总黄酮纯度80％以上。

摘要：目的：比较原研和仿制药厂生产的依巴斯汀片的体外溶出度特性。方法：采用高效液相色谱法测定依巴斯汀片的含量和含量均匀度，用中国药典溶出度测定第二法和紫外一可见分光光度法测定体外溶出度，根据Weibull分布求得溶出参数（T50,Td，m），并对参数进行Dunnett-t检验。结果：3个药厂产品的含量和含量均匀度均符合规定；原研药厂的依巴斯汀片与国产制剂的体外溶出度参数无统计学差异（P〉0．05）。结论：随着国内厂家制剂工艺的不断提高，依巴斯汀片在含量、含量均匀度以夏溶出度等方面与原研制剂无统计学差异。

摘要：目的：合成醋氯芬酸。方法：以氧乙酸为原料，和苯甲醇进行酯化反应合成氟代乙酸苄基酯，再经缩合、氢解反应制得目标化合物。结果：改进了合成工艺，总收率达到75％，较文献收率提高35％。结论：该方法原料价廉易得，工艺操作简便，适合工业化生产。

摘要：目的：建立儿泻宁口服液的质量标准。方法：采用TLC法鉴别葛根、白术、厚朴、山楂，以HPLC法测定黄芩苷的含量。结果：TLC法可明显鉴别葛根、白术、厚朴、山楂。黄芩苷线性范围0．03-0．40μg，r=0．9999，平均回收率为99．6％。RSD=1．7％。结论：方法简便、可靠、准确、专属性强。可用于制剂的质量控制。

摘要：目的：以壳聚糖为增黏剂，制备硝酸毛果芸香碱壳聚糖滴眼液，以增强其疗效，减少给药次数。方法：经筛选选定本品处方及制备方法，时其性状、黏度、含量、稳定性等质量进行检测，并通过对比毛果芸香碱壳聚糖滴眼液与毛果芸香碱滴眼液对兔眼的缩瞳作用，对其药效进行初步考察。结果：壳聚糖的加入不影响主药的理化性质，对其含量测定亦无干扰且可延长滴眼液在眼部的滞留时间，具有延长药效的作用。结论：本品制备简单，质量稳定，疗效确切。具有临床应用价值。