中国药师杂志   统计源期刊

摘要：目的：观察附子理中丸对脾阳虚证大鼠骨骼肌能荷的影响。方法：18窝新生大鼠按同窝匹配、体重均衡原则随机分9组，前5组不切除甲状腺作为获得性脾阳虚，后4组切除甲状腺作为发育性脾阳虚。d1切除部分甲状腺。d42切除肩胛骨间棕色脂肪，d56高脂饲养和d70用药防治。d98取骨髂肌，高效液相色谱测量能荷。t检验比较组间效能差别。结果：获得性脾阳虚大鼠中，阳虚组能荷值比正常组降低14．2％（P〈0．01），脾阳虚组能荷值比阳虚组降低16．0％（P〈0．01），凉治组能荷值比脾阳虚组升高5，8％（P〈0，01），温治组能荷值比脾阳虚组降低9．6％（P〈0．01）。发育性脾阳虚大鼠中，阳虚组能荷值比正常组升高45．6％（P〈0．01），脾阳虚组能荷值比阳虚组降低23．9％（P〈0．01），凉治组能荷值比脾阳虚组升高6．8％（P〈0．01），温治组能荷值比脾阳虚组降低16．8％（P〈0．01）。与获得性脾阳虚比较，发育性脾阳虚阳虚组、脾阳虚组、凉治组和温治组的能荷值分别升高69．7％、53．8％、55．4％和41．7％（P〈0．01）。结论：降低骨骼肌能荷是附子理中丸增强发育性和获得性脾阳虚大鼠产热潜能的机制之一。

摘要：目的：研究五灵胶囊有效成分对转化生长因子（TGF—B1）诱导HSC—T6细胞表达Ras／ERK、TGF-β／Smad信号通路蛋白的作用，探寻产生药效的主要化学成分。方法：HSC-T6细胞分组：对照组、TGF-β1（10ng·ml^-1）组、PD98059组、PT组、五味子醇甲、五味子乙素、柴胡皂苷、柴胡多糖、丹参新醌乙、X1、二氢丹参酮I（各100μg·ml^-1）、丹参酚酸B（10ng·ml^-1）组，培养24h（10ng·ml^-1TGF-β1于最后12h加入）；ELISA检测培养上清中COL—I，Western Blot检测COL—I、α-SMA、Ras、ERK、p—ERK、TβRⅠ、TβRⅡ、Smad2／3蛋白表达。结果：与TGF—β1组相比，各有效成分组能明显降低COL-Ⅰ分泌，其中以X1、丹参新醌乙、二氢丹参酮Ⅰ、五味子醇甲、丹参酚酸B为显著（P〈0．05），同时各药物组能显著下调COL—I、α—SMA、ERK、p-ERK、T8RI、TβRII蛋白表达（P〈0．05）；五味子醇甲、X1、二氢丹参酮I能显著下调表达Ras蛋白（P〈0．01）；柴胡皂苷对TβRI表达无作用；X1、醇甲、乙素、二氢丹参酮I、柴胡多糖能显著下调Smad2／3蛋白表达（P〈0．01）。结论：五灵胶囊有效成分对Ras／ERK和TGF—β1／Smad信号通路蛋白的作用不尽相同，强度也不尽一致。抗纤维化作用的最强的成分是X1、二氢丹参酮 I、柴胡多糖、五味子醇甲，丹参新醌乙的作用较弱。

摘要：目的：研究酮洛芬（KPF）脂质体凝胶在大鼠体内的药物动力学及其皮肤局部组织分布。方法：选择SD大鼠为动物模型，与KPF口服给药相对照，研究KPF脂质体凝胶局部用药后在血浆和皮肤中的体内药动学行为。结果：KPF脂质体凝胶大鼠局部给药后的血药浓度Cmax、AUC0→24分别为（1．255±0．54）μg·ml^-1和（59．388±3．76）μg·ml^-1·h，局部皮肤组织的Cmax、AUC0→24分别为（28．019±1．98）μg·ml^-1和（602．21±2．84）μg·ml^-1·h。与口服KPF相比，KPF脂质体凝胶降低了血液中的分布，而具有明显的皮肤蓄积能力（P〈0．05）。结论：KPF脂质体凝胶局部给药在获得较高的皮肤组织浓度的同时，避免了较高的血药浓度的不良反应，疗效优于口服．

摘要：目的：评价两种国产盐酸伐昔洛韦片的生物等效性。方法：采用双周期交叉试验的方法，20名男性健康志愿者单剂量口服盐酸伐昔洛韦片试验药或对照药0．3g，采用HPLC方法测定人血浆中伐昔洛韦的活性代谢产物阿昔洛韦的浓度，用DAS2．1软件对两药进行等效性评价。结果：试验药与对照药的主要药动学参数：Cmax分别为（1．837±0．634）μg·ml^-1和（1．842±0．625）μg·ml^-1；tmax分别为（1．063±0．573）h和（1．138±0．559）h，t1／2分别为（2．956±0．403）h和（3．005±0．271）h，AUC0→14分别为（5．528±1．145）μg·ml^-1·h和（5．725±1．304）μg·ml^-1·h。结论：两种盐酸伐昔洛韦片生物等效。

摘要：目的：分析金玄痔科熏洗散方中植物药超临界CO2萃取物的化学成分组成，诠释该中药复方制剂的药效物质基础。方法：采用超临界CO2萃取法得到超临界CO2萃取物，通过气相色谱-质谱法对其成分进行了分析鉴定。结果：共分离出34种成分，鉴定了其中33种化合物；主要成分为胡薄荷酮（23．17％），棕榈酸（17．31％）、顺5-甲基-2-（1-甲基乙基）环己酮（11．74％）。结论：分析鉴定了金玄痔科熏洗散方中植物药超临界CO2萃取物有效物质部位中的33种化合物，占其总量的99％以上．这对于诠释该中药复方制剂的药效物质基础具有重要意义。

摘要：目的：改造阿魏酸分子结构，使其具有良好的水溶性，适宜配方化妆品，同时提高其美白功效。方法：利用绿色化学合成法，将氨基葡萄糖与阿魏酸反应生成阿魏酸-g-氨基葡萄糖，并确定最佳合成工艺，同时通过溶解度测定实验、人体美白实验和酪氨酸酶抑制实验分别测定其溶解度和美白功效。结果：最佳合成反应条件为阿魏酸：氨基葡萄糖：1：1，pH=8，于60℃反应2h，阿魏酸接枝率为96．49％。阿魏酸-g-氨基葡萄糖的溶解性明显改善，美白功效更显著。结论：本方法符合原子经济学原理和环境友好策略，对于酰胺类阿魏酸衍生物的制备具有指导意义。解决了阿魏酸在用于化妆品时析出晶体的问题，所得改性产品阿魏酸-g-氨基葡萄糖可作为一种新型美白化妆品原料。

摘要：目的：研究肾移植患者麦考酚酸体内药动学过程，并建立有限采样法估算AUC0-12的模型。方法：建立HPLC法测定人血浆中麦考酚酸的方法。考察9例肾移植患者服用麦考酚酸酯500mg，bid，达稳态后测定服药前和服药后0．5，1，1．5，2，3，4，6，8，10，12h的麦考酚酸浓度，用DAS1．0软件拟合药动学过程，并用SPSS软件采用多元线性回归分别拟合单个或2—4个采血点拟舍有限采样法估算麦考酚酸AUC0-12的回归方程及相关系数。结果：采用本文建立的方法对多点血药浓度进行测定，主要药动学参数为Cmax（24．31±17．79）μg·ml^-1，tmax（0．56±0．17）h，AUC0-12（30．82±11．63）μg·h·ml^-1。有限采样法拟合AUC0-12，其中0．5，1．5，6h和0．5，1，6h3点拟合的回归方程与实测AUC（1-12的相关性较好，其复相关系数分别为0．9807和0．9724，两者平均预测误差分别为（0．21±6．06）％、（-11．19—8．78）％和（0．64±7．63）％、（-12．53-13．37）％。结论：麦考酚酸药动学个体差异较大。本文拟合的3点预测麦考酚酸AUCo。简化计算公式能较好地反映其药一时曲线下面积，适合应用于环孢素与麦考酚酸酯合用的中国肾移植受者的治疗药物监测

摘要：目的：观察2型糖尿病患者应激状态下血浆脂联素（APN）的变化，及应用罗格列酮（RSG）后对脂联素水平的影响。方法：我科2007年1月-2009年6月住院的2型糖尿病患者124例，合并高血糖应激的84例随机分为A、B两组（各42例），其他40例无急性并发症患者为C组。A、C组在B组降糖治疗基础上加用RSG 4mg·d^-1，B组无RSG的降糖治疗。观察治疗前后APN，C反应蛋白（CRP），皮质醇（COR），血糖（BG），糖化血红蛋白（HbA1C）等指标变化。结果：治疗前A、B两组APN浓度明显低于C组（P〈0．05），CPR及COR水平则明显高于C组（P〈0．05）。治疗后A组APN浓度较前明显升高（P〈0．05），且水平高于B组（P〈0．05），增加的幅度与C组相比差异无统计学意义（P〉0．05）；CRP、COR明显低于B组（P〈0．05），与C纽相比差异无统计学意义。三纽BG、HbA1C等水平差异无统计学意义。结论：2型糖尿病合并高血糖应激时APN水平明显减少，CRP、COR等拮抗胰岛素激素水平明显增高。RSG能显著增加高血糖应激状态时APN水平，并不依赖于血糖水平．从而减轻胰岛素抵抗。

摘要：随着科学技术的发展，个体用药后所产生的疗效和不良反应的差异，被发现与人体基因多态性有着密切联系。氯吡格雷是抗血小板药物，是通过体内代谢才产生具有抗凝血活性代谢物的前体药物，对动脉粥样硬化有关疾病（如心肌梗死、中风或血管性死亡）有良好的预防作用，与阿司匹林联用，可使急性冠状动脉综合征的危险性大大降低，

摘要：最近数十年，一些ATP依赖的药物外排泵被证实与肿瘤的多药耐药（MDR）有关。ATP结合盒（ATP—binding cassette，ABC）蛋白是一个结合蛋白大家族，由ABC基因编码，在真核生物和原核生物中都有表达。

摘要：目的：考察不同酒制工艺对丹参中丹参酮ⅡA含量的影响，筛选最佳炮制工艺。方法：取二年生丹参，分为原药材、酒炙品、酒蒸品、酒炖品4组样品，分别用相应方法炮制、提取，采用高效液相色谱法对4组样品中丹参酮ⅡA进行含量测定。结果：丹参酮ⅡA含量：原药材（5．89μg·ml^-1）〉酒炖品（4．59μg·ml^-1）〉酒蒸品（3．99μg·ml^-1）〉酒炙品（3．39μg·ml^-1），酒炖、酒蒸、酒炙样品中丹参酮ⅡA损失率分别为22．07％、32。26％、42．44％。结论：酒制使丹参在祛除寒性、引药上行同时也使丹参酮ⅡA含量有所降低，酒炖为最佳炮制工艺。

摘要：目的：建立益脑复健胶囊质量标准。方法：采用薄层色谱法鉴别三七、葛根、赤芍、红花、血竭，采用高效液相色谱法对制剂中三七进行定量测定。结果：薄层色谱清晰，分离效果好，阴性无干扰；人参皂苷Rg1在0．46～13．86μg范围内与峰面积呈良好的线性关系（r=1．0000）平均回收率为98．1％RSD=2．1％；人参皂苷Rb1在0．41～12．42μg范围内与峰面积呈良好的线性关系（r=1．0000）平均回收率为96．1％RSD=1．6％；三七皂苷R1在0．13～3．78／xg范围内与峰面积呈良好的线性关系（r=1．0000）平均回收率为98．5％RSD：3．2％。结论：本方法可靠，有效、专属性强，可用于该制剂的质量控制。

摘要：目的：建立参芪益气胶囊的质量控制方法。方法：对参芪益气胶囊中黄芪、白术进行薄层色谱鉴别；采用高效液相色谱法对补骨脂素进行含量测定。结果：薄层色谱斑点清晰，阴性对照无干扰；补骨脂素进样量在7．02～63．18μg·ml^-1范围内线性关系良好（r=0．9999），平均回收率为98．91％，RSD为0．63％（n=9）。结论：本研究建立的薄层色谱法和高效液相色谱法专属性强、准确度高、重复性好，可用于参芪益气胶囊的质量控制。

摘要：目的：建立大猪屎豆种子中野百合碱HPLC含量测定的方法并对其种子及种子水提取物中的野百合碱进行定性与定量的分析。方法：提取和制备野百合碱，采用色谱柱为Diamonsil C18（200mm×4．6mm，5μm）；流动相为乙腈-0．01mol·L^-1磷酸二氢钾-三乙胺（5：95：0．1，用磷酸调节pH=3．0）；检测波长为205nm；流速为1．0ml·min^-1；柱温为25℃的色谱条件对种子及种子水提取物中的野百合碱进行含量测定。结果：野百合碱在浓度0．102～1．020mg·ml^-1范围内与峰面积呈良好线性关系（r=0．9996，n=5）。野百合碱平均回收率为（n=9）为98．2％，RSD为2．7％；大猪屎豆中野百合碱的含量为2．6％，种子水提取物中的含量为15．0％。结论：本法快速、灵敏、准确，可作为大猪屎豆种子中野百合碱的含量测定方法，并可为进一步毒理学研究提供参考。

摘要：目的：研究匹多莫德糖浆的人体相对生物利用度和生物等效性。方法：健康志愿者20名，随机双交叉单剂量口服匹多莫德糖浆（受试制剂）和溶液（参比制剂），剂量分别为20ml（800mg）和14ml（800mg），采用HPLC法测定血浆中匹多莫德的浓度，用DAS2．1药动学程序计算药动学参数和生物利用度，并进行生物等效性评价。结果：单剂量口服匹多莫德受试和参比制剂后，血浆匹多莫德的Cmax分别为（4．45±1．80）μg·ml^-1和（5．17±1．57）Hg·ml^-1，tmax分别为（2．28±0．550）h和（2．18±0．61）h，t1／2分别为（2．27±1．07）h和（1．98±0．77）h，AUC0-14分别为（21．77±6．48）ng·h·ml^-1和（21．13±5．30）μg.h.ml^-1，AUC0-∞分别为（22．28±6．48）μg·h·ml^-1和（21．564±5．36）μg·h·ml^-1。AUC0-14、AUC0→∞和Cmax的90％可信区间分别为89．2％-116．4％，89．8％-116．9％和74．8％～94．2％。受试制剂的相对生物利用度R0-14和R0-∞分别为（107．69±37．25）％和（108．20±37．13）％。结论：匹多莫德受试制剂和参比制剂具有生物等效性。