中国药师杂志   统计源期刊

摘要：目的：研究鱼藤素对小鼠神经母细胞瘤细胞Neuro-2A（N2A）存活率及凋亡的影响。方法：N2A细胞以5×10^4·ml^-1密度接种到细胞培养板中,1×10^-8mol·L^-1鱼藤素处理后6,12,24,48,72 h等5个时间点上测定细胞存活率;加入鱼藤素0,1×10^-11,1×10^-10,1×10^-9,1×10^-8,1×1^0-7,1×10^-6mol·L^-1等7个不同浓度干预48 h后测定细胞存活率。2×10^-8mol·L^-1鱼藤素干预24 h,测定细胞匀浆中caspase 3活力。结果：5×10^4·ml^-1N2A细胞以含10%胎牛血清DMEM培养基培养,第48 h达到细胞生长曲线的峰值。1×10^-8mol·L^-1鱼藤素干预24-72 h,时间依赖性显著降低N2A细胞存活率（P〈0.05）;在鱼藤素干预48 h时间点上,1×10^-8-1×10^-6·mol·^L-1浓度范围内剂量依赖性可显著降低N2A细胞存活率（P〈0.05）,其IC50=1.6×10^-8mol·L^-1。鱼藤素作用于N2A细胞24 h可显著提高caspase 3活力,约达到对照组的5.6倍。结论：鱼藤素可时间依赖性且剂量依赖性降低N2A细胞存活率,可能与增加caspase 3活力有关。

摘要：目的：观察牛蒡子苷对db/db自发型糖尿病小鼠的降血糖作用及其潜在的作用机制。方法：40只db/db小鼠随机分为5组：模型对照组,牛蒡子苷75,150,300 mg·kg^-1组和二甲双胍300 mg·kg^-1组,同时设置db/m小鼠空白对照组,灌胃给予相应药物或溶媒,连续4周。给药3周后,进行口服糖耐量试验。4周给药结束后,小鼠禁食12 h,称体质量,检测空腹血糖值（FBG）,处死动物,取血清,检测胰岛素（INS）、糖化血清蛋白（GSP）、三酰甘油（TG）、总胆固醇（TC）和脂联素（APN）含量。结果：与模型对照组比较,牛蒡子苷中、高剂量能显著降低db/db小鼠FBG、INS、GSP、TG、TC和APN的血清浓度,改善小鼠糖耐量（P〈0.05或0.01）。结论：牛蒡子苷能显著改善db/db小鼠糖脂代紊乱,减轻胰岛素抵抗,其作用机制可能与上调脂联素表达有关。

摘要：目的：观察玉郎伞多糖（YLSP）对环磷酰胺（CTX）致小鼠肝损伤的治疗作用并探讨其作用机制。方法：将小鼠随机分为正常对照组（NC）,肝损伤模型组（CTX）,阳性对照组（联苯双酯,BPDC）,YLSP（玉郎伞多糖）高、中、低剂量组。除正常对照组外,其余各组小鼠每天腹腔注射CTX 40 mg·kg^-1,共7 d,建立小鼠肝损伤模型。造模后连续灌胃7 d,观察YLSP对小鼠血清谷氨酸氨基转移酶（ALT）、天冬氨酸氨基转移酶（AST）、谷胱甘肽（GSH）、谷胱甘肽过氧化物酶（GSH-Px）、超氧化物歧化酶（SOD）和丙二醛（MDA）活性,苏木精-伊红（HE）染色观察小鼠肝脏组织病理学改变。结果：与模型组比较,YLSP各剂量组均能降低小鼠血清中ALT、AST活性及肝组织中MDA的含量;同时能增加肝组织中GSH含量及SOD和GSH-Px活性（P〈0.05或P〈0.01）;HE染色结果显示YLSP能减轻CTX所致的肝组织变性、坏死程度,可减轻小鼠肝组织病理损伤程度。结论：YLSP对CTX所致小鼠肝损伤具有良好的保护作用。

摘要：目的：建立一种超高效液相串联三重四级杆质谱法快速测定CYP2C9体外酶学活性检测的新方法。方法：色谱柱为ACQUITY UPLCBEH C18柱（100 mm×2.1 mm,1.7μm）;流动相为乙腈-水（含0.1%甲酸和0.5%氨水）（40∶60）,流速为0.2 ml·min^-1,柱温30℃,内标为氯磺丙脲;质谱条件：电喷雾离子化源（ESI）,正离子检测模式;用实验室制备的CYP2C9＊1,＊2,＊3和＊13酶在37℃孵育甲苯磺丁脲后,加入800μl冰乙酸乙酯终止反应,10 000 g离心后取有机层于氮吹仪下吹干并用200μl流动相复溶后上样。结果：4-羟基甲苯磺丁脲的保留时间为1.21 min,线性范围为0.05-5 ng·μ^l-1（r=0.999 8）,最低定量限为0.01 ng·μl^-1,回收率为99.3%-100.3%。4-羟基甲苯磺丁脲的日内、日间RSD均〈5%,孵育体系中的其他内源性物质不干扰测定。CYP2C9＊1,＊2,＊3和＊13孵育甲苯磺丁脲后结果显示突变体CYP2C9＊2,＊3,＊13的体外酶学活性分别为野生型CYP2C9＊1的47.3%,11%和0.3%。结论：该方法快速、稳定,该方法操作简便,适于CYP2C9的快速活性检测及抑制药等的相关性研究。

摘要：目的：探讨丹参注射液对肝性脑病（hepatic encephalopathy,HE）的防治作用及其作用的初步机制。方法：通过急性氨中毒动物模型和四氯化碳（CCl4）致肝损伤合并硫代乙酰胺（TAA）诱导髙血氨的大鼠肝性脑病模型,对氨中毒死亡时相、血氨、脑氨水平、肝脏功能以及肝脏病理组织学改变等指标进行了评价。结果：在急性氨中毒实验中,丹参注射液能使急性氨中毒小鼠存活时间明显延长;在CCL4和TAA诱导的肝性脑病大鼠模型中,丹参注射液能明显降低肝性脑病大鼠血氨和脑氨水平,并可在一定程度上降低肝性脑病大鼠血清ALT、AST、ALP、总胆红素（Tbil）含量,改善肝功能,从而防治肝性脑病。结论：丹参注射液对肝性脑病有较好的防治作用,可能与降低血氨和脑氨水平有关。

摘要：目的：建立GC法测定甘油止痒洗剂中苯酚和薄荷脑的含量方法。方法：色谱柱为Zebron ZB-Wax（0.32 mm×30.0 m,0.50μm）毛细管柱色谱柱;FID检测器;柱温为60℃,保持1 min,然后以8℃·min^-1速率升温至160℃,保温10 min,进样口温度180℃,检测器温度300℃。载气为氮气。结果：苯酚和薄荷脑的线性范围分别是0.5-10.0 mg·ml^-1（r=0.999 9）和0.25-5.0 mg·ml^-1（r=0.999 9）。苯酚和薄荷脑的平均回收率分别为99.01%（RSD=0.90%,n=9）和99.70%（RSD=0.98%,n=9）。结论：该方法简单,结果准确可靠,可用于止痒洗剂中苯酚和薄荷脑的含量测定。

摘要：目的：研究三七叶总皂苷脂质体凝胶剂的制备方法,并进行质量评价。方法：以薄膜分散法制备脂质体,通过正交试验设计优化三七叶总皂苷脂质体的处方。采用高速离心法测定其包封率,以包封率的高低做为脂质体优劣的评价指标,筛选出制备脂质体的最佳工艺。并进一步制备成凝胶,采用高效液相色谱法测定其中人参皂苷Rb3的含量,并初步观察其稳定性。结果：所制凝胶剂为半透明粘稠状胶体,考察符合《中国药典》2010年版的相关规定,稳定性良好,皮肤刺激性小。结论：本制剂制备工艺简单可行,检测方法可靠,质量稳定可控。

摘要：目的：考察枸橼酸铋钾的分子组成。方法：采用容量法测定铋含量,原子吸收法测定钾的含量,离子色谱法测定枸橼酸根的含量,核磁共振氢谱进行结构推测;采用X-衍射试验和电子显微镜扫描法对晶型结构进行初步研究;加速稳定性试验考察3个分子组成部分在试验前后百分含量之比的变化。结果：以干燥品计,本品3个分子组成部分的百分含量分别为：铋35%-38%,钾7%-11%,枸橼酸根49%-52%,核磁图谱和数据显示本品有3种同分异构体,分子结构组成可能为铋∶钾∶枸橼酸=2∶2∶2;X-衍射试验和电镜扫描结果表明本品可能存在无定形、单晶和多晶3种形态;3个结构组成部分在加速试验前后的百分含量之比基本一致。结论：枸橼酸铋钾的3个结构组成部分的百分含量在一定范围内,可能存在3种不同的晶型形态,本品结构组成较稳定。

摘要：目的：建立HPLC-MS/MS法测定大鼠血浆中金丝桃素的浓度。方法：血浆样本加入适量内标,经乙腈直接沉淀蛋白后采用HPLC-MS/MS进行分析。色谱柱采用Ultimate C18柱（150 mm×2.1 mm,5.0μm）;流动相由乙腈-5 mmol·L^-1醋酸铵（含0.1%甲酸）（90∶10）组成,柱温35℃;流速0.5 ml·min^-1;采用电喷雾离子源（ESI）,以多反应监测方式（MRM）进行定量分析。金丝桃素和内标吡格列酮在负离子模式下定量分析离子对分别为m/z 503.2→m/z 405.1和m/z 355.0→m/z 41.9。结果：金丝桃素在0.1-13.2 ng·ml^-1线性关系良好（r〉0.99）,最低定量限为0.1 ng·ml^-1,提取回收率为84.19%-98.71%,日内、日间精密度均不高于18.47%。结论：该方法分析速度快、灵敏、准确,为临床进一步研究金丝桃素提供了基础。

摘要：目的：建立七叶灵颗粒的质量标准。方法：采用薄层色谱法对黄芪、柚皮苷进行定性鉴别;采用高效液相色谱法对黄芪甲苷进行含量测定。结果：定性鉴别阴性无干扰,分离度高;黄芪甲苷线性范围为0.166-1.104μg（r=0.999 1）,平均回收率为97.27%,RSD为1.3%（n=6）。结论：所建标准可以用于七叶灵颗粒的质量控制。

摘要：目的：建立超高效液相色谱法（UPLC）同时测定穿心莲内酯磺化物中穿心莲内酯磺化物E、穿心莲内酯磺化物F含量。方法：色谱柱：Shimadzu Shim-pack XR-ODSⅢ（2.0 m×75 mm,1.6μm）;流动相：乙睛（A）,磷酸二氢钾缓冲液（B：每1000 ml水中加入磷酸二氢钾1.361 g与庚烷-1-磺酸钠1.0 g）梯度洗脱;流速：0.4 ml·min^-1;检测波长：225 nm;柱温：30℃。结果：穿心莲内酯磺化物E在4.39-43.88 g·ml^-1（r=1.000 0）、穿心莲内酯磺化物F在4.43-44.32μg·m^l-1（r=1.000 0）范围内,呈良好的线性关系。穿心莲内酯磺化物E平均回收率为98.71%,RSD=1.41%（n=6）;穿心莲内酯磺化物F平均回收率为99.29%,RSD=0.76%（n=6）。结论：本法重复性好、灵敏度高、定量准确,可用于穿心莲内酯磺化物的质量控制。

摘要：目的：研究大青叶药材的挥发性成分。方法：采用顶空固相微萃取和气质联用技术（HS-SPME-GC-MS）,首次分析了大青叶的挥发性成分。结果：从大青叶中鉴定了35个化合物,占大青叶挥发性成分的89.95%,大青叶主要的挥发性成分是6,10,14-三甲基-2-十五烷酮（6.32%）、壬醛（5.99%）、苯乙基异硫氰酸酯（5.79%）和棕榈酸（5.62%）。结论：棕榈酸和苯甲醇可能是大青叶药材中的药效成分。

摘要：目的：考察人工胃液对五味子甲素溶出率的影响,为五味子优选最佳提取方法提供参数。方法：用人工胃液提取五味子,用水提取法做对照,用高效液相色谱法测定提取物中的五味子甲素,比较两种溶剂对五味子甲素的溶出率。结果：60min时人工胃液提取溶出率为0.483%,水提法溶出率为0.362%。结论：人工胃液对五味子甲素的溶出率比水提取法高33.4%,能显著提高五味子甲素的溶出率。

摘要：目的：比较不同炮制去心方法炮制的巴戟天中水晶兰苷的含量。方法：采用HPLC法,色谱柱为Kromalsil C18（200mm×4.6 mm,5μm）;流动相为甲醇-0.4%磷酸水溶液（90∶10）,流速为1.0 ml·min^-1,柱温为30℃,检测波长232 nm,进样量为5μl。结果：巴戟天各去心炮制品中水晶兰苷含量以润法最高,其次为煮法,泡后蒸法,泡法,清蒸法,最低为盐蒸法。结论：润法去心对巴戟天中水晶兰苷的含量影响最小,其炮制品中水晶兰苷含量最高。

摘要：目的：探讨薄膜包衣对西罗莫司（SRL）滴丸溶出度及稳定性的影响,以证实薄膜包衣的作用及合理性。方法：选用欧巴代为SRL滴丸的包衣材料进行包衣;对其体外释药及稳定性进行考察,并与未包衣的SRL滴丸进行比较。结果：与未包衣滴丸相比,在相同时间内,薄膜包衣SRL滴丸的体外释药量明显降低（P〈0.05）,而稳态释药速率并无显著影响（P〉0.05）;高湿条件下（75%±5%）包衣SRL滴丸的吸湿性显著下降,在强光环境中（4 500 lx±500 lx）,包衣SRL滴丸的稳定性也较好,而在高温条件下（40℃±2℃）,稳定性无显著提高。结论：欧巴代薄膜包衣可明显提高SRL滴丸的稳定性,而对其药物溶出无显著性影响。