中国药师杂志统计源期刊

摘要：目的：研究博落回根中的生物碱成分。方法：采用硅胶柱色谱、重结晶、半制备液相色谱制备化合物，利用NMR、MS等波谱技术鉴定化合物结构。结果：从博落回根的乙醇提取物中分离得到9个生物碱类化合物，分别为二氢白屈菜红碱（1），6-氰基二氢血根碱（2），R-6-（（R）-1-hydroxyethyl）dihydrochelerythrine（3），碎叶紫堇碱（4），四氢小檗碱（5），8-去甲基二氢白屈菜红碱（6），8-去甲基白区菜红碱（7），原阿片碱（8），别隐品碱（9）。结论：化合物4～6首次在博落回属植物中分离得到。

摘要：目的：研究苦参碱和甘草酸在小肠各段和不同剂量下的吸收特征，探索两种成分联用时的吸收变化。方法：采用大鼠单向肠灌流模型，利用HPLC法测定灌流液中苦参碱和甘草酸的含量变化，计算其吸收速率参数（琏）和有效渗透系数（Peff）。结果：苦参碱在小肠各段均有吸收且空肠段吸收最好与十二脂肠和回肠的吸收参数差异有统计学意义（P〈0．05）；不同质量浓度下吸收差异有统计学意义（P〈0．05）。甘草酸在小肠吸收较差，不同肠段和质量浓度下的吸收差异无统计学意义（P〉0．05）。两种物质联用时，苦参碱和甘草酸的吸收与单用时相比差异有统计学意义（P〈0．05）。结论：苦参碱的吸收呈剂量相关性，随质量浓度的增加而增加。甘草酸的吸收不随质量浓度变化而改变，吸收方式可能为被动转运。两种物质联用时可以提高苦参碱的体内吸收和甘草酸的肠内浓度。

摘要：目的：研究雷公藤根的化学成分。方法：通过硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶色谱和制备高效液相色谱等方法进行化合物分离纯化，根据理化性质和波谱数据确定其结构。结果：从雷公藤根中分离鉴定了12个化合物，分别为：雷公藤吉碱（1）、雷公藤次碱（2）、雷酚萜甲醚（3）、任卡漆-5．烯-邓，28-二醇（4）、雷酚萜E（5）、雷酚萜L（6）、maytenoic acid（7）、雷酚内酯（8）、雷公藤红素（9）、去甲泽拉木醛（10）、1-desacetyl wilforgine（11）、雷公藤春碱（12）。结论：首次对化合物1和2的lD、2D核磁数据进行全归属，并运用X—ray单晶衍射技术确定了化合物1的绝对构型。

摘要：目的：建立白凡士林中11种微量元素的测定方法。方法：采用电感耦合等离子质谱法（ICP—MS）测定药用辅料白凡士林中Mg、A1、Fe、Co、Ni、Cu、Zn、As、Cd、№、Pb的含量。ICP—MS工作参数：氩气压力0．6MPa，氦气压力0．12MPa，扫描次数200，冲洗时间45s，取样时间45s，内标工作液在线加入。结果：各元素标准溶液在0—100ng·ml-1的浓度范围内，浓度与响应值的线性关系良好，除镁和铁元素相关系数分别为0．998和0．997外，其他元素相关系数均〉0．999，其中，Mg、Fe、Ni、Zn、As、Pb元素的加样回收率在74．9％-83．0％之间，Cd、Hg元素的加样回收率在87．5％～94．4％之间，Al、Co、Cu元素的回收率在107．6％～118．7％，Mg、A1、Fe、Co、Ni、Cu、Zn、As、Cd、Hg、Pb检出限依次为1．9，0．59，0．61，0．16，0．33，1．5，1．7，0．09，0．12，0．70，1．6ng·ml-1。67批样品中，Mg、Al、Fe、Ni、Cu、Zn、As、Hg元素均有检出，而c0、cd、Pb元素只在部分样品中检出。结论：本法操作简单、灵敏度高等优点，能满足微量元素的测定；建议选择含量稍高的镁、铝、铁、镍4个元素作为该品种的评价指标。

摘要：目的：建立HPLC法测定人血清中百草枯含量。方法：色谱柱：Kromasil C18柱（200mm×4．6mm，5μm），流动相：乙腈-水（含0．03mol·L-1庚烷磺酸钠，0．24mol·L-1磷酸）=3：97（用三乙胺调pH至2．0）；检测波长258nm；柱温25℃；进样体积20μl；流速0．8ml·min-1。结果：百草枯在0．106—10．6mg·L-1浓度范围内线性关系良好（r=0．9993），最低检出浓度为0．065mg·L-1。高、中、低3种浓度样品绝对回收率〉89．4％，方法回收率〉94．4％，日内精密度RSD在0．12％～1．74％之间，日间精密度RSD在0．44％～2．89％之间。结论：该方法操作简便易行、灵敏度高、专属性强，适用于百草枯的人体血清浓度测定。

摘要：目的：探讨二甲双胍对心肌缺血再灌注大鼠心肌凋亡的影响。方法：采用结扎冠脉前降支30min，再灌注2h的方法制备大鼠心肌缺血再灌注模型，随机分为正常对照（NC）组、假手术（Sham）组、缺血再灌注（IR）组、二甲双胍高（HD）、中（MD）、低（LD）3个剂量组（150，300，500mg·kg-1），每组10只，于建模前3d至处死前每天灌胃给药，TUNEL法检测心肌细胞凋亡，RT-PCR法检测心肌组织中HIF-1α基因表达，Westernblot法检测心肌组织中Fas、Bcl-2、Bax和caspase-3蛋白表达。结果：与IR组相比，LD组、MD组和HD组大鼠24h和7d时心肌细胞凋亡率均降低，差异均有统计学意义（P〈0．01）；与IR组相比。LD组、MD组和HD组大鼠24h和7d时心肌组织中HIF-1α mRNA相对表达量均降低，差异均有统计学意义（P〈0．01）；与lR组相比，LD组、MD组和HD组大鼠24h和7d时Fas、caspase-3和Bax蛋白相对表达量均降低，而Bcl-2蛋白相对表达量均升高，差异均有统计学意义（P〈0．01）。二甲双胍各剂量组的作用均呈剂量相关性，其中MD组和HD组与LD组相比，差异有统计学意义（P〈0．01）。结论：二甲双胍可减少缺血-再灌注大鼠心肌细胞凋亡发生，其机制可能与改善心肌缺血环境、抑制Fas死亡信号通路激活、增加凋亡抑制因子Bcl-2表达有关。

摘要：目的：探讨环境因子与南方红豆杉初生代谢产物的相关性，为进一步研究南方红豆杉生物学特性及开发利用提供实验依据。方法：运用SPSS19．0统计软件进行相关性分析和通径分析，探究温度、日照时数、降水量与初生代谢产物含量的相关性。结果：各环境因子直接贡献绝对值最大的为月均温度，且月均温度通过月累积光照时数对南方红豆与南方红豆杉相对生物量和总多糖含量的相关程度和杉相对生物量和总多糖含量的影响最大，说明月均温度通过月累积光照时数对南方红豆杉初生代谢产物含量的影响最大。结论：温度与光照时数两者之间关系较为密切，且温度变化对南方红豆杉初生代谢产物含量的累积影响最为明显。该研究对南方红豆杉采收、加工、利用及揭示南方红豆杉生物学特性具有一定指导意义。

摘要：目的：观察鞘内给予独一味单体8—O-乙酰山栀苷甲酯（8-O—acetyl—SM，8-OaS）对慢性神经病理性痛大鼠脊髓背角内丝苏氨酸蛋白激酶B（protein kinase B，AKT）-哺乳动物雷帕霉素靶点（the mammalian target of rapamycin，mTOR）信号转导通路表达的影响。方法：采用大鼠腰5脊神经结扎（spinal nerve ligation，SNL）构建神经病理性痛模型，使用Von—Frey细丝连续观察造模后大鼠术侧后足的痛阈改变；应用Western blot法定量分析大鼠腰膨大节段AKT和mTOR的磷酸化水平；采用免疫荧光组织化学染色观察pAKT和磷酸化mTOR（pmTOR）在脊髓背角内的细胞定位。结果：由行为学数据可见，SNL模型大鼠机械性痛阈明显降低（P〈0．01）。术后1—7d鞘内连续给予8-OaS进行人为干预，与给药前对比差异有统计学意义（P〈0．05）；免疫荧光双重标记记实验结果显示，脊髓背角内pAKT与星形胶质细胞标记物胶质纤维酸性蛋白（glial fibrillary acidic protein，GFAP）存在大量共表达，pmTOR在星形胶质细胞和神经元上均观察到大量阳性染色。Western blot实验结果提示，8-OaS能显著下调脊髓背角内pAKT和pmTOR蛋白的表达水平。结论：鞘内给予8-OaS可有效缓解由SNL诱导的机械性痛阈，其机制可能是8-OaS通过下调脊髓背角内AKT—roTOR信号通路的表达水平，进而抑制了星形胶质细胞的活化，从而达到缓解神经病理性痛的效果。

摘要：目的：应用高效液相质谱（HPLC-MS）法研究血塞通对氯沙坦钾大鼠体内药动学的影响。方法：大鼠分别口服氯沙坦钾和氯沙坦钾加血塞通后，采用HPLC—MS法检测氯沙坦钾及代谢产物EXP3174的血药浓度，计算相关药动学参数，并进行统计学分析。结果：氯沙坦钾及代谢物EXP3174在2．0～2000ng·ml-1的浓度范围内线性关系良好（r=0．9964和r=0．9995）；平均回收率为85．19％-109．79％。样品测定结果显示：联合用药后，氯沙坦钾的t1／2和V2／F显著减小（P〈0．05），Tmax显著增加（P〈0．05）；代谢物EXP3174的t1/2显著减小（P〈0．05），Tmax显著增加（P〈0．05）。结论：所建立的HPLC—MS法灵敏度高、选择性好，可用于体内氯沙坦钾及EXP3174血药浓度的测定。血塞通与氯沙坦钾联用后，能够影响氯沙坦钾在体内的吸收与代谢。

摘要：目的：对伏立康唑磺丁基醚-β-环糊精包合物（VCZ—SBE）滴眼液对兔真菌性角膜炎的治疗作用进行考察。方法：采用烟曲霉菌建造家兔真菌性角膜炎（FK）模型。48只健康家兔，随机分为4组。A组12只右眼接种烟曲霉菌，不做任何治疗；B组12只右眼接种烟曲霉菌成功后当天开始滴用0．5％VCZ-SBE滴眼液；C组12只右眼接种烟曲霉菌成功后当天开始滴用1．0％VCZ—SBE滴眼液；D组12只右眼接种烟曲霉菌成功后当天开始滴用0．5％氟康唑滴眼液。随机取以上各组家兔健康左眼角膜作为空白对照。各组建模成功后当天及第1，4，7，14天进行溃疡评分，并于第1，4，7，14天各组处死3只家兔，取其角膜，观察炎症细胞浸润程度及真菌菌丝侵入深度。结果：各组兔右眼烟曲霉菌接种成功后溃疡评分差异无统计学意义（P〉0．05）。B组于治疗后的第7天溃疡评分明显低于A组（P〈0．05），C组于治疗后的第4天溃疡评分明显低于A组（P〈0．05），D组于治疗后的第14天溃疡评分明显低于A组（P〈0．05）。在治疗后的第4、7、14天，c组的溃疡评分、炎症浸润深度及坏死程度均明显低于B、D组（P〈0．05），而B组在治疗后的第7，14天的以上指标明显低于D组（P〈0．05）。结论：与同浓度的氟康唑滴眼液相比，VCZ—SBE包合物滴眼液可更好地降低真菌性角膜炎的溃疡评分，降低浸润深度，且随着浓度的增加，药效增强。

摘要：目的：研究小檗碱对乳腺癌细胞糖酵解的干预作用及对己糖激酶Ⅱ的影响。方法：分别采用人乳腺癌MDA—MB-231，MCF-7细胞株，通过MTT实验，考察小檗碱对乳腺癌细胞增殖的抑制作用，检测小檗碱干预后乳腺癌细胞中葡萄糖消耗及乳酸含量，评价小檗碱对乳腺癌细胞糖酵解的影响；检测乳腺癌细胞中ATP及NAD＋／NADH含量，评价乳腺癌细胞能量供应情况；通过检测己糖激酶Ⅱ活性及蛋白定量，明确小檗碱对乳腺癌细胞己糖激酶的影响。结果：小檗碱对人乳腺癌细胞株MDA—MB-231，MCF-7细胞增殖，具有明显抑制作用，并呈浓度依赖性；小檗碱可以明显降低不同乳腺癌细胞株中葡萄糖消耗及乳酸含量，中高剂量组相较于对照组差异有统计学意义（P〈0．05）；同时相较于对照组，中高剂量组可明显降低细胞ATP含量，升高NAD＋／NADH含量（P〈0．05）；此外小檗碱可以抑制乳腺癌细胞己糖激酶Ⅱ活性及其蛋白含量。结论：小檗碱可以明显抑制乳腺癌细胞增殖，并抑制乳腺癌细胞糖酵解，降低其能量供应，同时明显抑制乳腺癌细胞中己糖激酶Ⅱ的表达。

摘要：目的：观察益智膏滋对血管性痴呆大鼠模型的影响。方法：采用结扎双侧颈总动脉法制备血管性痴呆大鼠模型。益智膏滋高、中、低各剂量组大鼠连续灌胃给药30d，采用Morris水迷宫的方法观察益智膏滋对大鼠学习记忆障碍的改善作用；采用生化方法检测各组大鼠血清中乙酰胆碱（Ach）、一氧化氮（NO）含量及一氧化氮合酶（NOS）活力；计算脑指数观察脑水肿状态；HE染色观测各组大鼠脑组织病理结构变化。结果：与模型组相比，益智膏滋各给药组大鼠逃避潜伏期明显缩短（P〈0．05），3min内找到平台次数明显增多（P〈0．05），Ach含量明显升高（P〈0．05），NO含量和NOS活力明显降低（P〈0．05），脑指数明显降低（P〈0．05），脑组织病理形态显著改善。结论：益智膏滋能够明显提高血管性痴呆大鼠学习记忆能力，改善大鼠的脑水肿状态及脑组织病理形态，其作用机制与降低血清中NO含量和NOS活力，增强大鼠机体抗氧化损伤的能力，减轻脑组织损伤，进而提高Ach含量，增强胆碱能神经功能有关。

摘要：目的：探讨五酯胶囊对万古霉素诱导所致肾损伤大鼠的影响及其可能机制。方法：24只雄性SD大鼠随机均分为空白对照组、模型对照组与五酯胶囊给药组，每组各8只。模型对照组与五酯胶囊给药组均连续每天1次尾静脉注射万古霉素200mg·kg-1，空白对照组注射等剂量生理盐水，同时五酯胶囊给药组每天灌胃五酯胶囊混悬液0．25g·kg-1，模型对照组与空白对照组则均灌胃等剂量蒸馏水。连续给药10d后，检测大鼠血清中的胱抑素C（CysC）、肌酐（Scr）及尿素氮（BUN）水平、尿液中的24h尿微量白蛋白（mAlb）、中性粒细胞明胶酶相关脂质运载蛋白（NGAL）及人肾损伤因子-1（KIM-1）水平及肾组织匀浆中的超氧化物歧化酶（SOD）、丙二醛（MDA）及谷胱甘肽过氧化物酶（GSH-Px）水平，比较组间差异。结果：模型对照组与五酯胶囊给药组的肾指数、CysC、Scr、BUN、mAlb、NGAL、KIM-1及MDA水平均较空白对照组显著升高（P〈0．05或P〈0．01），且模型对照组升高幅度高于五酯胶囊给药组（P〈0．05）；模型对照组与五酯胶囊给药组的SOD、GSH—Px水平均显著低于空白对照组（P〈0．05或P〈0．01），且模型对照组下降幅度大于五酯胶囊给药组（P〈0．05）。结论：五酯胶囊对万古霉素诱导所致肾损伤大鼠具有保护作用，可能与其抑制氧化应激作用有关。

摘要：目的：研究甲基莲心碱对人肝癌HepG2细胞增殖及凋亡的影响。方法：采用CCK-8法观察甲基莲心碱对人肝癌细胞HepG2细胞生长增殖的影响；Hoechst33258染色观察甲基莲心碱作用HepG2细胞后细胞形态的变化；测定乳酸脱氢酶（LDH）释放率观察HepG2细胞受损程度；Annexin V—PI双染测定甲基莲心碱对HepG2细胞凋亡率的影响；PL／RNase单染检测不同浓度的甲基莲心碱对其凋亡周期的影响。结果：甲基莲心碱对体外培养的人肝癌HepG2细胞的生长具有抑制作用，且呈剂量、时间依赖性；细胞膜的受损程度随着药物剂量的增大逐步提高；Hoechst33258及流式结果表示，甲基莲心碱可使HepG2细胞阻滞于G0／G1期，细胞凋亡率随药物浓度的增大亦呈增长趋势。结论：甲基莲心碱可显著抑制肝癌HepG2细胞的生长增殖，并在一定的范围内呈剂量、时间依赖性，诱导其阻滞于G0／G1期，发生晚期凋亡。

摘要：目的：建立安宫牛黄丸气相色谱的指纹图谱。方法：采用HP-50石英毛细管柱，汽化室温度为300℃，检测器（FID）温度为300℃。柱温为程序升温，流速为1．0ml·min-1。对10批安宫牛黄丸样品进行分析，建立安宫牛黄丸的GC指纹图谱。结果：指纹图谱共标识出9个共有峰，10批次安宫牛黄丸相似度均在0．9以上。结论：该方法建立的指纹图谱简单、准确、快速，为进一步合理控制安宫牛黄丸的质量提供依据。