中国药师杂志统计源期刊

摘要：目的：考察不同型号的普朗尼克（pluronic）对人乳腺癌细胞（MCF-7）及对多西他赛耐药的人乳腺癌细胞（MCF-7/DTX）毒性及摄取的影响,筛选出最优型号,以供后续制备普朗尼克载多西他赛胶束。方法：选取L61、P85、P105、P123、F68、F127共6种型号普朗尼克,采用CCK-8法测定其对MCF-7及MCF-7/DTX的细胞毒性,高效液相色谱（HPLC）法测定两种细胞对多西他赛的摄取量。结果：F68、F127对MCF-7及MCF-7/DTX的毒性较弱,F127的肿瘤细胞毒性最弱;而L61、P85、P105、P123对两种细胞的毒性相对较强,且L61的肿瘤细胞毒性最强。在浓度为50~1 000μg·ml-1的范围内,普朗尼克的肿瘤细胞毒性与其浓度成正相关,浓度越高,毒性越强。在24~72 h内,同一浓度的普朗尼克,作用时间越长,毒性越强,细胞毒性与作用时间也成正相关。6种型号普朗尼克均可促进MCF-7对多西他赛的摄取,仅有P85、P105、P123可促进MCF-7/DTX的摄取,而L61、F68、F127对耐药细胞摄取量基本无促进作用,其中P123促进两种肿瘤细胞摄取多西他赛的能力最强。结论：HLB值小的普朗尼克,肿瘤细胞毒性更强。随着浓度升高,作用时间增长,其毒性增强。P85、P105、P123可促进耐药细胞对多西他赛的摄取。

摘要：目的：建立常用秋海棠属中药材水八角及红白二丸质量评价方法,为该属药材的质量评价提供依据。方法：对水八角和红白二丸的芦丁含量及HPLC指纹图谱,进行比较研究。结果：芦丁含量在水八角中范围为0.022%~0.207%,在红白二丸中范围为0.001%~0.019%;水八角指纹图谱有10个共有峰,9批样品90%相似度在0.9以上;红白二丸指纹图谱有13个共有峰,19批样品68.4%相似度在0.9以上。结论：掌裂叶秋海棠含有的化学成分与秋海棠、中华秋海棠的区别大,秋海棠与中华秋海棠所含有的化学成分差异小。本研究建立的秋海棠属药材质量评价方法,可用于秋海棠属中药材的整体质量控制,为该属药材的合理利用以及资源开发奠定基础。

摘要：目的：研究体外培育牛黄（CBS）联合氟哌啶醇对精神分裂症模型大鼠行为学的影响并探索其作用机制。方法：以地卓西平马来酸盐（MK-801）制备大鼠精神分裂症模型。SD大鼠随机分为对照组,模型组,氟哌啶醇组（1.4 mg·kg-1）,氟哌啶醇联合CBS低剂量（50 mg·kg-1）、中剂量（100 mg·kg-1）、高剂量（150 mg·kg-1）组,CBS低剂量（50 mg·kg-1）、中剂量（100 mg·kg-1）、高剂量（150 mg·kg-1）组。用高架十字实验评价各组大鼠焦虑水平的影响,Western blot检测各组大鼠前额皮层c-Fos蛋白水平。结果：高架十字实验结果显示,氟哌啶醇组和联合用药组大鼠开臂次数百分比相比模型组明显增加（P〈0.01）,而CBS各剂量组与模型组无显著差异。联合用药中、高剂量组开臂时间百分比显著大于氟哌啶醇组（P〈0.05）。CBS和氟哌啶醇均可降低大脑前额皮层中c-Fos蛋白含量（P〈0.05或P〈0.01）;而联合用药各剂量组较氟哌啶醇组c-Fos蛋白含量均显著降低（P〈0.05）。结论：通过行为学评价发现,CBS与氟哌啶醇联合使用能协同降低大鼠精神分裂症模型中增高的焦虑水平,这可能与协同降低前额皮层c-Fos蛋白含量有关。本研究为临床上两药的联合使用提供了药效学基础,具有一定的参考意义。

摘要：目的：研究丹酚酸B对多柔比星致肾病综合征（NS）模型大鼠的改善作用。方法：采用一次性尾静脉注射多柔比星制备NS模型,造模成功后给予大鼠丹酚酸B（0.2 g·kg-1、0.1 g·kg-1）连续灌胃5周,以醋酸泼尼松为阳性对照,探讨丹酚酸B对NS大鼠的肾脏指数、24 h尿量、24 h尿蛋白含量、腹水量及尿中钠、钾、氯离子的影响;以及对NS大鼠肾脏组织的影响。结果：与模型组比较,丹酚酸B高剂量能显著提高NS模型大鼠的24h尿量和尿钠含量（P〈0.05）,降低24 h尿蛋白含量、腹水量和肾脏指数（P〈0.05或P〈0.01）,且上述指标与阳性药比较无差异（P〉0.05）甚至更优（P〈0.05）。对大鼠血钠、尿钾、尿氯等指标无影响（P〉0.05）。丹酚酸B高剂量降低大鼠腹水含量的作用明显优于低剂量（P〈0.01）,其他指标高低剂量组比较,差异无统计学意义（P〉0.05）。丹酚酸B可改善NS模型大鼠肾小管蛋白管型。结论：丹酚酸B具有提高NS大鼠尿量,尿钠排泄,降低尿蛋白,腹水含量及改善肾脏损害的作用。

摘要：目的：考察制川乌不同煎煮时间的水煎液对大鼠血流动力学的影响。方法：取制川乌适量分别煎煮30 min、60 min和90 min成不同煎煮时间的川乌水煎液,取大鼠72只,随机分为6组,分别为空白组、模型组、30 min水煎液、60 min水煎液、90 min水煎液和对照组,各水煎液组均经十二指肠给予相应的制川乌水煎液,给药7d后,以微量注射泵经大鼠右颈静脉恒速注射1%戊巴比妥钠注射液7.2 ml·h-1建立大鼠心衰模型,连续记录各组动物造模前,造模后和给药后5,15,30,45,60 min左心室最大上升速率（＋LVdp/dtmax）、最大下降速率（-LVdp/dtmax）、收缩压（LVSP）、发展压（LVDP）、心率（HR）变化、等容收缩时间（IT）等功能各项指标。结果：造模后,与正常组相比,模型组与各给药组LVSP、＋LVdp/dtmax、-LVdp/dtmax、LVDP、HR明显下降（P〈0.01）,IT明显延长（P〈0.01）。经十二指肠给药后,与模型组相比,不同煎煮时间的制川乌水煎液给药组和对照组＋LVdp/dtmax、-LVdp/dtmax、LVSP、LVDP、HR显著上升且IT显著缩短（P〈0.05或P〈0.01）,同时随着煎煮时间延长,＋LVdp/dtmax、-LVdp/dtmax、LVSP、LVDP、HR上升幅度增大,IT缩短幅度增大;与对照组相比,随着煎煮时间的延长,各给药组指标增减幅度越相近,其中90 min水煎液与对照组相比差异无统计学意义（P〉0.05）。结论：不同煎煮时间的制川乌水煎液具有改善心衰大鼠血流动力学的强心作用,强心作用随着煎煮时间延长而增强。煎煮90 min时与对照组无明显差异,初步确定煎煮控制在90 min为宜。

摘要：目的：观察阿司匹林姜黄素酯对血管性痴呆（VD）大鼠学习记忆的改善作用及其对脑组织氧化应激水平的影响。方法：用双侧颈总动脉永久性结扎法制备VD大鼠模型;造模成功后的存活大鼠分为6组,连续给药28 d,第23~28天给药30min后行水迷宫实验检测学习记忆能力,空间探索实验结束后测定各组大鼠脑组织中超氧化物歧化酶（SOD）活性及丙二醛（MDA）含量。结果：定位航行实验中,与模型组比较,姜黄素组及阿司匹林姜黄素酯各剂量组大鼠均可减少逃避潜伏期、总路程,增加目标象限停留时间比率、游程比率。空间探索实验中,阿司匹林姜黄素酯各剂量组大鼠穿平台次数、目标象限停留时间比率、游程比率均呈剂量依赖性增加,且高剂量组明显高于姜黄素组（P〈0.05）。与模型组比较,姜黄素组及阿司匹林姜黄素酯各剂量组大鼠脑组织中SOD活性均显著升高（P〈0.01）或呈升高趋势,MDA含量均显著降低（P〈0.01）;阿司匹林姜黄素酯各剂量组大鼠脑组织中MDA含量呈剂量依赖性降低,且中、高剂量组明显低于姜黄素组（P〈0.05）。结论：阿司匹林姜黄素酯对VD大鼠的学习记忆具有改善作用,其作用可能存在剂量依赖性,且其作用可能与提高了脑组织的抗氧化水平有关。

摘要：目的：探究白杨素（Chrysin,CR）对食管鳞癌细胞增殖和侵袭的影响及其潜在的分子机制。方法：将食管鳞癌细胞分为对照组（未转染、未CR处理细胞常规培养）、miR-NC组（稳定转染的miR-199a-3p-NC用等量DSMO培养）、miR mimic组（稳定转染的miR-199a-3p mimic用等量DSMO培养）、CR-miR-NC组（稳定转染的miR-199a-3p-NC用终浓度100μmol·L-1CR培养）、CR-miR mimic组（稳定转染的miR-199a-3p mimic用终浓度100μmol·L-1CR培养）,48 h后,采用流式细胞仪检测转染效率,采用实时荧光定量PCR（qRT-PCR）检测EC9706细胞中miR-199a-3p和锌指和同源框蛋白1（Zinc-fingers and homeoboxes protein 1,ZHX1）表达情况,采用荧光素活性和蛋白免疫印迹（Western blot）检测miR-199a-3p对ZHX1的调控作用,分别采用MTT和transwell小室实验检测EC9706细胞增殖和侵袭能力。结果：流式细胞仪检测结果显示转染效率达到80%以上;CR-miR-NC组miR-199a-3p的表达水平显著低于miR-NC组（P〈0.05）;CR-miR mimic组miR-199a-3p的表达水平显著低于miR mimic组（P〈0.05）,CR-miR-NC组ZHX1的表达水平显著高于miR-NC组（P〈0.05）;CR-miR mimic组ZHX1的表达水平显著高于miR mimic组（P〈0.05）。荧光素酶活性测定显示,在转染ZHX1 3’UTR的细胞中,与miR-199a-3p-NC组相比,miR-199a-3p mimic组荧光素酶活性显著降低（P〈0.05）,而在转染ZHX13’UTR-Mut的细胞中,miR-199a-3p mimic组与miR-199a-3p-NC组的荧光素酶活性差异无统计学意义（P〉0.05）,CR-miR-NC组EC9706细胞增殖和侵袭能力显著低于miRNC组（P〈0.05）,CR-miR mimic组EC9706细胞增殖和侵袭能力显著低于miR mimic组（P〈0.05）。结论：CR通过调控miR-199a-3p/ZHX1抑制食管鳞癌细胞增殖和侵袭,为食管鳞癌的靶向治疗提供一定的理论依据。

摘要：目的：研究不同剂量钴-60（60Co）射线辐照对白术药材4种有效成分含量的影响。方法：采用HPLC-DAD梯度洗脱-波长切换法;以Agilent C18柱（250 mm×4.6 mm,5μm）为色谱柱,流动相为乙腈-水,梯度洗脱,流速为1.0 ml·min-1,柱温35℃,检测波长为220 nm（白术内酯Ⅱ、白术内酯Ⅲ及苍术酮）和275 nm（白术内酯Ⅰ）,进样量为10μl。分别选择剂量为5,8,10 k Gy对白术药材进行辐照,比较辐照前后4种有效成分含量的变化。结果：白术内酯Ⅰ、白术内酯Ⅱ、白术内酯Ⅲ、苍术酮分别在0.011~0.217μg,0.011~0.212μg,0.012~0.243μg,0.094~1.885μg范围内有良好线性,平均加样回收率分别为101.3%,100.6%,100.7%和100.5%。经过5,8,10 k Gy辐照后,白术药材所含的白术内酯Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ及苍术酮均有变化。超过5 k Gy后,苍术酮辐照前后含量变化差异有统计学意义（P〈0.05）。结论：所建立的白术有效成分测定方法回收率高,重复性好,简单实用,可用于白术的质量控制。在60Co辐照剂量不超过5k Gy时,各成分变化不显著,可为白术药材辐照灭菌手段提供参考。

摘要：目的：比较武当山地区不同生长年限铁皮石斛中多糖及甘露糖的含量,考察多糖和甘露糖在铁皮石斛不同部位的分布情况,为铁皮石斛采收年限和药材综合开发利用提供参考。方法：采集武当山地区种植基地1~3年生铁皮石斛,采用苯酚-硫酸法测定茎和叶中多糖的含量,柱前衍生化HPLC法测定茎和叶中甘露糖的含量。结果：只有两年生的茎中多糖和甘露糖的含量达到药典标准,3年生叶中甘露糖含量可高达51.25%。结论：从多糖及甘露糖含量考虑,宜以两年生铁皮石斛为用,3年生叶具有开发价值。

摘要：目的：探讨膜分离与大孔树脂吸附技术对穿山龙水提液物理化学性质的影响。方法：采取煎煮2次,10倍量水,每次120 min的水煎煮工艺提取穿山龙,分别采用不同型号的大孔树脂（HP-20、HPD-600、D101、AB-8）吸附及膜分离（陶瓷微滤膜0.8μm、0.2μm、0.05μm和中空纤维超滤膜50k Da、6k Da）技术纯化穿山龙水提液,测定其电导率,黏度,浊度等物理化学参数及蛋白质、多糖、总黄酮、薯蓣皂苷等物质的含量。结果：穿山龙水提液经不同技术纯化后黏度无显著影响,电导率和浊度纯化后显著减小;通过各物质保留率可看出D101型大孔树脂适合分离纯化薯蓣皂苷,而HPD-600对于各物质的保留都相对较低,与理化参数结果一致。0.2μm微滤膜更适合主含皂苷水提液的分离纯化。结论：理化参数的改变与大分子物质的含量减小有着明显的对应关系：大分子物质含量降低,电导率与浊度减小。与大孔树脂吸附相比,膜分离技术更适合穿山龙水提液中薯蓣皂苷成分的分离纯化,微滤膜比超滤膜对薯蓣皂苷的保留率更高。

摘要：目的：建立八珍丸HPLC指纹图谱,并进行多成分定量分析,为八珍丸的质量控制提供可靠依据。方法：采用SHIMADZU VP-ODS（250 mm×4.6 mm,5μm）色谱柱,以乙腈-甲醇-水（60∶38∶2）（A）-0.6%磷酸水溶液（B）作为流动相进行梯度洗脱,流速1.0 ml·min-1,柱温35℃,检测波长230 nm、320 nm、220 nm。结果：利用《中药色谱指纹图谱相似度评价系统2004A版》进行分析,共确定八珍丸HPLC指纹图谱17个共有峰,通过与混合对照品比较指认其中6个指标成分分别是：芍药苷（4号峰）、毛蕊花糖苷（6号峰）、阿魏酸（8号峰）、甘草苷（9号峰）、白术内酯Ⅰ（13峰）和白术内酯Ⅲ（17号峰）。对12批样品的指纹图谱进行相似度分析,各批样品相似度均在0.9以上。芍药苷、毛蕊花糖苷、阿魏酸、甘草苷、白术内酯Ⅰ和白术内酯Ⅲ线性范围分别为0.010~0.250μg（r=0.999 7）、0.124~3.100μg（r=0.999 1）、0.058~1.450μg（r=0.999 5）、0.069~1.475μg（r=0.999 0）、0.032~0.800μg（r=0.999 8）和0.027~0.675μg（r=0.999 3）。12批八珍丸中芍药苷、毛蕊花糖苷、阿魏酸、甘草苷、白术内酯Ⅰ和白术内酯Ⅲ含量分别为0.099~0.118 mg·g-1、1.383~1.449 mg·g-1、0.300~0.395 mg·g-1、0.504~0.604 mg·g-1、1.013~1.080 mg·g-1和0.205~0.299 mg·g-1。结论：所建立的八珍丸HPLC指纹图谱检测和定量测定分析方法快速、准确、专属性强、灵敏度高,可以用于评价该制剂的质量。

摘要：目的：建立UPLC-UV法同时测定药用菊花中10种化学成分的含量;找到控制不同品种菊花质量的关键因素。方法：采用ACUITY UPLC BEH RP18（2.1mm×100 mm,1.7μm）色谱柱;流动相A为含0.1%甲酸的甲醇：乙腈（5∶2）溶液和B为0.1%甲酸进行梯度洗脱;流速0.2 ml·min-1;检测波长348 nm,柱温30℃,进样量1μl;采用SPSS软件进行相关性分析与主成分分析（PCA）。结果：各成分即绿原酸、木犀草素-7-O-葡萄糖苷、木犀草素-7-O-葡萄糖醛酸苷、3,5-二咖啡酰基奎宁酸、香叶木素-7-O-葡萄糖苷、大波斯菊苷、异绿原酸C、蒙花苷、田蓟苷基本达到基线分离,且线性关系良好（r〉0.999）。平均加样回收率90%~105%,RSD均〈1.5%,重复性和稳定性良好;相关性分析显示测定以上3类成分中各一种可反映菊花中主要成分的含量;PCA显示不同品种菊花各自聚在一起,相互分离。结论：所建立的测定方法快速、稳定、可靠,适用于药用菊花中的10种化学成分的含量测定。该含量测定方法结合PCA可以用于不同品种药用菊花的分类和质量评价。

摘要：目的：采用HPLC法考察不同剂量60Co-γ射线射线辐照灭菌对丹参有效成分含量的影响。方法：选择丹参素、原儿茶醛、迷迭香酸和丹酚酸B等活性成分进行考察。色谱柱：Agilent TC-C18（2）（250 mm×4.6 mm,5μm）;流动相：A-乙腈,B-1%甲酸水溶液系统,梯度洗脱;检测波长：280 nm,;流速：1.0 ml·min-1;柱温：30℃。比较0,2,5,10 k Gy剂量60Co-γ射线辐照前后单身中活性成分含量的变化,并进行统计学分析。结果：丹参中丹参素、原儿茶醛、迷迭香酸和丹酚酸B分别在17.21-860.54 ng（r=0.999 7）、0.07-3.36 ng（r=0.999 2）、4.97-248.51 ng（r=0.999 4）、243.15-12 157.37 ng（r=0.999 8）范围内呈良好线性;平均加样回收率分别为99.2%（RSD=0.44%）,98.4%（RSD=1.20%）,99.5%（RSD=0.93%）,99.9%（RSD=0.02%）。辐照剂量不超过5 k Gy时,各组分辐照前后含量无显著变化（P〉0.05）;辐照剂量10 k Gy时,丹参素、原儿茶醛和迷迭香酸含量在辐照后显著降低（P〈0.05）。结论：为保证药品安全有效,采用60Co-γ射线对丹参进行灭菌时,辐照剂量不宜超过5 k Gy。

摘要：目的：寻找一种有效富集川射干总异黄酮的方法并对工艺条件进行初步探索。方法：样品溶液以聚酰胺吸附,水洗除杂,将除杂后的聚酰胺置于大孔吸附树脂柱顶部,以一定体积分数的乙醇溶液洗脱富集总异黄酮。以总异黄酮收率和纯度为指标,通过单因素实验和正交试验筛选最优的富集总异黄酮的工艺条件。结果：聚酰胺与AB-8树脂联用能有效富集总异黄酮。最佳工艺条件为提取液与聚酰胺比为1∶1,与树脂比为1∶3,以40%乙醇洗脱,收集洗脱液7 BV,色谱柱径高比1∶30,在此纯化条件下异黄酮纯度由19.71%增加到53.43%,收率为60.83%。结论：该方法优于目前常用的总异黄酮富集方法,且工艺简单,具有良好的前景。

摘要：目的：研究当归-白芍药对不同比例配伍对白芍中3个有效成分（芍药苷、芍药内酯苷和没食子酸）溶出率的影响。方法：采用HPLC法分析当归-白芍不同比例配伍提取液中芍药苷、芍药内酯苷和没食子酸的含量。结果：与白芍单提液相比,当归-白芍（1∶1,5∶6,2∶3,1∶2,2∶5,1∶3,3∶1,5∶2,2∶1,3∶2,6∶5）11个比例配伍后的芍药苷含量变化不明显、芍药内酯苷含量均有不同程度的提高、没食子酸含量均有不同程度的降低。结论：综合考虑当归-白芍的临床应用以及芍药苷、芍药内酯苷和没食子酸的主要功效,可确定当归-白芍的最佳配伍比例为3∶1。